麻黄碱衍生噁唑烷类化合物的立体选择性合成

麻黄碱衍生噁唑烷类化合物是由麻黄生物碱和醛酮缩合而成的杂环化合物,它既比相应的麻黄碱碱性弱,脂溶性高,又比相应的醛、酮理化性质稳定,是比较有前途的麻黄碱类前体药物。我们利用麻黄生物碱和取代苯甲醛,立体选择性地合成出十一种噁唑烷类化合物(图1)。     

噁唑类化合物合成研究新进展

含N和O原子的噁唑环是十分重要的五元杂环,其特殊的结构使噁唑类化合物表现出许多独特的性能和生物活性,在医药、农药、材料等多方面具有广阔的潜在应用.因此,噁唑类化合物的合成备受关注,相关研究众多,发展迅速.根据我们唑类的研究工作,并参考国内外近5年文献,系统地综述了噁唑类化合物,包括噁唑、噁唑啉、噁唑烷酮、稠环噁唑类等的合成研究近况.     

N-二氯乙酰基噁唑烷合成反应的薄层色谱法研究

 用薄层色谱法监测了用二氯乙酰氯、醇胺和酮合成的除草剂的安全剂N 二氯乙酰基 口恶唑烷的反应过程。方法操作简便、快速、准确。     

N-二氯乙酰基噁唑烷合成反应的薄层色谱法研究

用薄层色谱法监测了用二氯乙酰氯、醇胺和酮合成的除草剂的安全剂N 二氯乙酰基 口恶唑烷的反应过程。方法操作简便、快速、准确。     

5-芳氧甲基-2-噁唑烷酮的合成及表征

环氧氯丙烷;氯甲基噁唑烷酮;合成;芳氧甲基噁唑烷酮     

一种新型噁唑烷酮类抗生素的合成

以2,4-二溴吡啶为原料,经Weinreb酰胺酰化、Noyori不对称氢转移反应、脱Boc保护基、环化、Suzuki偶联、磷酸单酯化及成盐共七步反应制得一种新型噁唑烷酮类抗生素【【(3R,3aS)-7-{6-［(S)3-甲基-2-噁唑烷酮-5-基］吡啶-3-基}-1-氧-1,3,3a,4-四氢苯并［b］噁唑［3,4-d］［1,4］噁嗪-3-基】甲基】磷酸单酯二钠盐,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI）确征,总收率7%,纯度99.7%。     

噁唑烷酮环氧树脂的研究进展

含噁唑烷酮结构的树脂具有优良的耐热性、电性能及物理机械性能等。将噁唑烷酮环引入环氧树脂,可提高固化物的玻璃化转变温度、粘结性、介电性和阻燃性等。本文综述了噁唑烷酮环氧树脂的一般合成方法,探讨了原料配比、反应温度、催化剂种类及用量对噁唑烷酮环氧树脂合成过程的影响,分析了固化剂与噁唑烷酮环氧树脂固化产物性能之间的联系,对噁唑烷酮环氧树脂在绝缘材料、涂料、粘合剂、印刷电路板以及高性能树脂基体等领域的应用情况进行了详细介绍,并对其发展前景予以展望。     

手性2-噁唑烷酮的无溶剂合成法

手性2-噁唑烷酮的无溶剂合成法;手性氨基醇;脲;手性噁唑烷酮     

(S)-4-苄基-2-噁唑烷酮的合成工艺改进

以L-苯丙氨酸为原料,经还原和关环反应合成了(S)-4-苄基-2-噁唑烷酮,总收率66%,其结构经1HNMR,13C NMR和HR-MS表征。     

噁唑霉素及其类似物的合成研究进展

噁唑霉素及其类似物是由一些链霉菌产生的抗生素,它们都由3个基本骨架单元连接,其独特的生物活性和新颖的化学结构吸引了越来越多的化学与药物化学研究者的关注,从最初发现至今已经有很多研究小组报道了相关的合成研究成果.本文作者基于3个基本组成结构单元,综述了其合成的研究进展,分析了每种合成方法所采用的关键策略,并对该类药物的全合成前景进行了展望.     

手性噁唑硼烷的研究进展及其应用

手性噁唑硼烷是不对称合成的重要催化剂, 它可以高产率、高立体选择性地催化酮、内消旋酰亚胺以及亚胺的不对称还原, 催化立体选择性Diels-Alder反应、不对称Mukaiyama缩合反应等重要有机化学反应. 概述了近十年来手性噁唑硼烷在不对称合成中的研究进展以及在合成VB₁₂等多种天然及非天然活性化合物中的应用.     

异噁唑啉盐的合成及其应用

作为一类重要的有机合成中间体,异噁唑啉盐广泛地应用于具有生物活性化合物的制备.对异噁唑啉盐的结构、制备方法,及其作为多功能合成中间体,在N-甲基异噁唑烷、N-甲基氨基醇、N-甲基氨基多醇、α-氨基酸和β-氨基酸等重要化合物合成中的应用作了较详尽阐述,同时简单地介绍了新型N-取代异噁唑啉盐的合成及其应用.在对这些研究现状进行分析的基础上,对该研究领域下一步的发展方向进行了展望.     

手性多噁唑啉的一步合成方法

尽管已报道了多种结构类型的手性单或双噁唑啉, 但手性多噁唑啉的合成及其应用的文献报道比较少. 本工作以多元羧酸为原料, 与手性2-氨基-1-丁醇经一步反应合成了8个手性多噁唑啉, 产率为89%～98%, 其结构经¹ H NMR谱、IR谱、MS谱和元素分析确证.     

碳硼烷聚酯及其改性聚氨酯胶黏剂的合成及性能研究

以实验室自制的十硼烷和1,4-二乙酰氧基-2-丁炔为原料,经过一系列反应合成了单体1,2-二羟甲基碳硼烷,并与己二酰氯经缩合反应合成了羟基封端的聚己二酸-1,2-双(羟甲基)碳硼烷酯,通过红外光谱,1H-核磁共振,11B-核磁共振和元素分析等手段对单体和聚合物的结构和纯度进行了分析;以合成的聚酯为甲组分,分别以脂肪族缩...     

双手性噁唑硼烷体系催化还原反应的研究

第一次成功设计、合成了新型的双手性噁唑硼烷还原体系，并将其应用于前手性酮的不对称还原。实验结果表明，双手性噁唑硼烷体系在手性相匹配的情况下，对前手性酮还原的对映选择性明显地优于单手性的噁唑硼烷的还原体系。     

新型含异噁唑环1,3,4-噁二唑啉衍生物的合成

以N-羟基-4-甲氧基苯甲醛肟氯化物为原料,经两步反应制得3-对甲氧基苯基-5-甲基-异噁唑-4-甲酰肼(3);3依次经缩合和环合反应合成了一系列新型的2-芳基3-乙酰基-5-(3-对甲氧基苯基-5-甲基-异噁唑-4-基)-Δ4-1,3,4-噁二唑啉衍生物,其结构经~1H NMR,13C NMR,IR,MS(EI)和元素分析表征。     

对炔丙氧基苯基噁唑啉的合成及改性苯并噁嗪树脂的研究

通过四步法合成了对炔丙氧基苯基噁唑啉(p-propynyloxyphenyl-2-oxazoline简称POPO),采用核磁共振氢谱(1H-NMR)、傅立叶红外光谱(FTIR)、气相色谱质谱联用仪(GC-MS)和元素分析证实了其分子结构,以示差扫描量热仪(DSC)和热重分析(TGA)揭示了其固化行为和热分解性质,该化合物熔点为120℃,起始固化温度为200℃,固化峰值温度为280℃,自固化产物5 wt%热失重温度为321℃.在此基础上,通过溶液共混法制备了双酚A型苯并噁嗪(BZ)/对炔丙氧基苯基噁唑啉(POPO)共聚树脂,且对其固化机理、固化产物的热分解性质和动态力学性能进行考察.结果表明,该噁唑啉作为交联剂,与苯并噁嗪发生开环聚合和自身炔基发生三聚成环反应,使固化产物的交联密度增加,DSC、TG和动态热机械分析(DMA)表明噁唑啉的引入提高了固化树脂的热性能和动态力学性能.且在噁唑啉含量为10 wt%时,固化树脂的综合性能较优,较之纯的双酚A型苯并噁嗪树脂,起始固化温度从215℃降低至180℃,残碳率从28%提高至44%,玻璃化转变温度从166℃提高至186℃.     

新型取代苯基噁唑类化合物的设计、合成及生物活性

通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的噁唑基团与咪唑烷或噻唑烷拼接,设计合成了一系列新型取代苯基噁唑类化合物.以取代的苯甲酸为原料,经过3步反应制得目标化合物,其结构经核磁共振及元素分析确证.初步生物测定结果表明,部分化合物对小麦赤霉病、水稻纹枯病、黄瓜灰霉病和番茄早疫病表现出明显的抑制活性,尤其是化合物5q表现出较广的杀菌谱,且活性与多氧霉素相当.初步构效关系分析发现,苯环上取代基的类别和位置对活性有影响,其中卤素取代基对活性有利,邻位取代优于对位和间位取代.     

含异噁唑环的新型2,5-二取代-1,3,4-噁二唑的合成及其杀菌活性

以取代异噁唑甲酸乙酯为起始原料,经取代、加成与环化反应合成了5个新型2-取代苯胺基-5-(取代异噁唑-4-基)-1,3,4-噁二唑(5a～5e),产率54.0％～86.7％,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征.初步杀菌活性试验表明,5a,5c和5d对番茄灰霉病菌有很高的抑制作用,其活性高于对照药剂多菌灵.     

DDM-PMDA-HAB-噁唑酰亚胺共聚物的合成及其耐热性

DDM-PMDA-HAB-噁唑酰亚胺共聚物的合成及其耐热性;共聚酰胺酸;共聚酰亚胺;噁唑酰亚胺共聚物;聚苯并噁唑;制备;耐热性中