阿司匹林-蒙脱土-壳聚糖缓释微球的制备及其体外释放性能

利用溶液法预先制备壳聚糖(Cs)-蒙脱土(MMT)复合材料(Cs-MMT),以Cs-MMT、Cs为原料,采用反相悬浮聚合法制得一种新型药物缓释体系阿司匹林-蒙脱土-壳聚糖载药微球(Asp-MMT-Cs)。采用FT-IR、SEM表征了Cs-MMT和Asp-MMT-Cs载药微球的结构及形态;设计正交实验优化了Asp-MMT-Cs载药微球的制备工艺;通过体外释放实验探讨了载药微球在不同模拟释放液中的释药规律。结果表明:所得微球球形度好,粒径分布较均匀;最优工艺制得的载药微球平均粒径为81.20μm,载药量为9.61%,包封率为76.78%。该缓释体系具有pH敏感性,更倾向于在pH较高的磷酸盐缓冲溶液中释放。     

聚蔗糖微球缓释载体的研制

药物输送系统(drug delivery system,DDS)主要包括药物和载体两部分,微球(microspheres)是以适宜的高分子材料制成的一种应用较为广泛的新型药物载体。本文研究了聚蔗糖微球的制备方法以及作为药物缓释载体的可行性。以Span-80为表面活性剂,环氧氯丙烷为交联剂,Ficoll-400水溶液为水相(W),氯苯为油相(O),采用反相悬浮聚合法制备了一系列粒径<100μm、圆球率高的聚蔗糖微球。以牛血清蛋白(BSA)为模型药物,研究其作为药物载体的缓释性能。释放实验表明其最大释放率为95%,适当提高其交联程度有利于BSA的缓慢释放。     

聚羟基丁酸酯缓释微球的制备与性能

用溶剂蒸发法制备了以新型生物可降解材料聚羟基丁酸酯为载体、以安定为模药的缓释微球,讨论了药物与载体之比对药物含量与包封率的影响,以及制备微球条件对药物释放性能的影响;微球平均粒径为30～40 μm,粒径分布在 1～1.5之间,最大载药量为19.51%;最高包封率为67.11%;体外累积释放曲线呈"两相"释放特征并拌随初始的"突释效应".扫描电镜观察微球表面呈皱缩表观形态结构,微球内部横断面具有孔道与孔洞,在4℃与室温(20～25 ℃)条件下密封,避光环境下性质稳定.     

可降解聚乙交酯-丙交酯缓释微球用于甲状旁腺相关肽的持续释放

采用水包油包水(W1/O/W2)复乳溶剂挥发法制备了包载甲状旁腺激素相关肽(PTHrP)的聚乙交酯-丙交酯(PLGA)微球,通过核磁,红外,GPC,扫描电子显微镜等观察PLGA载药微球的结构,表明载药微球具有良好的球形结构,其平均粒径约为8μm.而体外模拟释放表明,此PLGA载药微球能实现PTHrP1-34长达25天的持续释放.并通过MTT法、碱性磷酸酶活性测定等检测负载PTHrP1-34的PLGA微球缓释系统对小鼠成骨细胞MC3T3-E1增殖及分化的影响,结果表明PTHrP1-34浓度为1×10-9mol/L时对MC3T3-E1增殖促进效应最大,且随着药物作用时间的延长,缓释系统促进细胞增殖、分化的作用越明显.     

2,4-D/CMC-g-AM/SA/FK微球的制备及其缓释性能

以丙烯酰胺(AM)为单体,制备了羧甲基纤维素钠接枝丙烯酰胺共聚物(CMC-g-AM)。以2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)为模型药物,以羽毛蛋白(FK)为共混改性剂,采用挤压法制备了CMC-g-AM/海藻酸钠(SA)/羽毛蛋白载药微球。利用红外光谱、光学显微镜、激光粒度仪分别对接枝共聚物的结构、载药微球的形貌以及粒径分布进行了表征,并探讨了不同的接枝共聚物、羽毛蛋白用量、交联剂浓度和交联时间对缓释微球的载药量和缓释性能影响。结果表明,当CMC-g-AM的合成单体比AM:CMC为3:1,羽毛蛋白用量为30%,交联剂浓度为0.7 mol·L-1,交联时间为1 h,载药微球的载药量较高,为16.7%。复合微球平均粒径为1.6 mm。载药微球具有良好的缓释性能,释药曲线符合Higuchi动力学方程。     

聚羟基丁酯酯缓释微球的制备及性能

用溶剂蒸发法制备了以新型生物可降解材料聚羟基丁酸酯为载体、以安定为模药的缓释微球,讨论了药物与载体之比对药物含量与包封率的影响,以及制备微球条件对药物释放性能的影响;微球平均粒径为３０～４０μｍ,粒径分布在１～１．５之间,最大载药量为１９．５１％;最高包封率为６７．１１％;体外累积释放曲线呈“两相”释放特征并拌随初始的“突释效应”。扫描电镜观察微球表面呈皱缩表观形态结构,微球内部横断面具有孔道与孔     

生物降解聚酯包埋利福平缓释微球的制备及释放行为

以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物(PLGA)为载体,将抗结核病药利福平溶解于PLGA的有机溶液中,采用通常乳化-溶剂挥发方法制备了药物缓释微球.研究了影响微球制备的工艺条件.用电子显微镜观察了微球及降解后的表面形态,测定了微球粒径及载药量,评价了载药微球的体外释放行为.结果表明,以质量分数为1%的明胶为稳定剂,制备的微球形态完整,粒径范围为10～30μm,微球中利福平的平均质量分数为24.3%.体外释药时间可以通过高分子的降解速率来调控,本实验的释药时间可以在42～84d之间调控,药物缓释达到了理想的零级动力学释放.因此,利福平PLGA微球具有显著的长效、恒量药物缓释作用.     

氟尿嘧啶-壳寡糖/硒纳米微球的制备及抑制肿瘤细胞生长活性

为研究抗肿瘤药物与辅药负载于同一药物载体的作用效果, 首先以壳寡糖和广谱抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)为原料通过化学键合合成氟尿嘧啶-壳寡糖前体, 然后以其为模板通过溶胶-凝胶法制备了同时负载氟尿嘧啶和硒纳米颗粒的壳寡糖微球. 采用透射电子显微镜(TEM)、 Zeta电位仪和红外光谱(IR)对制备的微球进行了表征, 结果表明, 微球粒径为433 nm, 硒纳米颗粒包裹在微球内; 对微球包裹药物进行检测发现, 5-Fu装载率为(8.2±0.3)%, 硒装载率为(7.96±0.34)%; 体外缓释检测和细胞实验结果证实, 微球能够缓慢释放2种药物, 其缓释作用能很好地抑制肝癌细胞SMMC-7721的生长.     

啶虫脒/二氧化硅复合微球的原位制备与缓释性能

利用正硅酸乙酯(TEOS)的原位水解缩合反应制备了啶虫脒/二氧化硅复合微球。采用FTIR、XRD、TG、SEM、DSC和粒度分析仪对复合微球的结构进行了表征,并探究了复合微球的释药行为。结果表明,所合成的复合微球是非晶态的,啶虫脒是以非晶相存在于复合微球中。复合微球呈现规则的球形形貌,微球粒径约为500-800 nm。微球具有良好的缓释性能,其释药行为可用Higuchi方程来描述,药物释放是扩散控制释放。     

月桂醇微小球制作及缓释机理的研究

本文用溶剂蒸发法制备了月桂醇缓释微小球。阐述了微球粒径与搅拌速度、温度、核心材料与基质材料比例以及乳化剂浓度、油水相体积比等制备条件的关系。测定了它在乙醇介质与空气中的释放速率;证明了它的释放机制属于整体型扩散渗透体系并用扫描电镜(SEM)观察了微球表现形态。     

羧甲基壳聚糖水凝胶制备及其在药物控释中的应用

以戊二醛为交联剂制备了一系列羧甲基壳聚糖pH敏感水凝胶 .研究了合成条件对羧甲基壳聚糖水凝胶溶胀性能的影响 .实验结果表明羧甲基壳聚糖的脱乙酰度、交联剂用量对水凝胶溶胀率的影响较大 .pH=3 0时 ,水凝胶收缩 ,而pH =1 0 ,5 0 ,7 4 ,9 0时 ,水凝胶溶胀 ,且在碱性条件下水凝胶的溶胀率远大于酸性条件下的溶胀率 .包埋在此水凝胶中的水杨酸释放随载药介质的pH值和水凝胶半径大小的变化而显著不同 ,pH =1 0条件下载药的水凝胶的释药率大于pH =7 4 ,12 0条件下的释药率 ,且水凝胶的半径越大 ,释药速度和释药率也越大     

THE EFFECT OF LASER IRRADIATION ON THE RELEASE OF bFGF FROM 3T3 FIBROBLASTS

Studies have shown that low-level laser irradiation increases the proliferation of fibroblasts in cell culture. The mechanism of action is unknown. Basic fibroblast growth factor (bFGF) is a multifunctional polypeptide that has been detected in most tissues and which supports cell proliferation and differentiation. The purpose of this study was to determine whether laser irradiation (660 nm) can stimulate production of bFGF from fibroblast cells in cell culture. Our study showed that fibroblasts irradiated with laser energy at 2.16 J/cm² demonstrated increased cell proliferation and enhanced production of bFGF, whereas fibroblasts irradiated with laser energy at 3.24 J/cm² neither demonstrated increased cell proliferation or an enhanced release of bFGF as compared to the control group. These results provide direct evidence that the proliferation of fibroblasts as a result of stimulation by low level laser irradiation may be associated with the autocrine production of bFGF from fibroblasts.     

PVC燃烧时HCl的释放规律

火灾中PVC燃烧后会产生大量HCl气体,危及人的生命安全.利用火灾烟气发生装置和红外傅立叶变换气体分析仪(FTIR)对PVC热解和燃烧时产生的烟气中的HCl气体浓度进行了实时在线的定量分析,结果表明PVC在受热升温后的热解阶段就会释放出大部分HCl气体,使得烟气毒性达到峰值.对于PVC燃烧产生的火灾,其烟气毒性最大工况发生在火焰出现之前.     

PVC燃烧时HCI的释放规律

火灾中PVC燃烧后会产生大量HCl气体，危及人的生命安全。利用火灾烟气发生装置和红外傅立叶变换气体分析仪（FTIR）对PVC热解和燃烧时产生的烟气中的HCl气体浓度进行了实时在线的定量分析，结果表明PVC在受热升温后的热解阶段就会释放出大部分HCl气体，使得烟气毒性达到峰值。对于PVC燃烧产生的火灾，其烟气毒性最大工况发生在火焰出现之前。     

LASER MEDIATED RELEASE OF DYE FROM LIPOSOMES

Liposomes made from phospholipids and containing sulforhodamine dye (1-50 mM) have been irradiated with nanosecond and picosecond laser pulses. Individual liposomes were locally heated by laser absorption of dye dimers during a single laser pulse, and heating was sufficient to release the liposome contents. The extent of dye release produced by a single laser pulse was shown to be quantitatively dependent on several interdependent variables, including dye concentration, liposome size, laser excitation parameters and initial temperature of the dye-liposome system. Fluorescence lifetime data having three components have been obtained and analyzed in terms of three dye environments. Quantitative estimates support a photo-induced thermal mechanism for liposome lysis and release of its contents. These results may be useful for laser induced delivery of therapeutic agents or other applications of lasers in biological systems.     

包埋于PLGA膜中的BSA海藻酸钙微球的制备及其释放行为

在组织工程中，为了促进和调节细胞在细胞支架上的增殖和分化，一些特殊的生物活性分子(生长因子(Growth Factor，简称GF))，必须引入支架．这些生长因子是一类具有诱导和刺激细胞增殖、维持细胞存活等生物效应的多肽蛋白类物质，因此，在组织工程研究中，生长因子是三个重要因素之一，     

聚己内酯聚醚嵌段共聚物和共混物的表面性质对其药物释放行为的影响

聚己内酯聚醚嵌段共聚物和共混物的表面性质对其药物释放行为的影响王卫华，贝建中，王智峰，王身国（中国科学院化学研究所北京１０００８０）关键词聚己内酯聚醚嵌段共聚物，共混物，电子能谱，表面性质，药物释放行为聚己内醋（ＰＣＬ）具有优良的药物通透性和生物相容...     

RELEASE OF VOLATILES FROM CUBIC PHASES: MONITORING BY GAS SENSORS

Structured fluids such as emulsions and liquid crystalline mesophases can be used to control aroma release

This study shows that the use of a gas sensor array coupled with pattern recognition analysis can be particularly useful in studying volatile profiles

A mixture of 8 carefully selected volatile, hydrophilic and hydrophobic compounds was entrapped in 4 different matrices: water, lipids (sunflower oil, unsaturated monoglycerides), emulsion (20% wt water) and cubic phases (20 and 3% wt water)

A clear discrimination between the release pattern of the different matrices has been measured by the sensor array system. It has been shown that the cubic phase release patterns is not only controlled by its composition but also depended strongly on ihe lipid/water interfacial area

The combined use of structured fluids (structure-release relationship) and sensor arrays allows to control and to distinguish the release patterns of volatile.     

A PROTON RELEASE SITE ON THE C-TERMINAL SIDE OF BACTERIORHODOPSIN

We have studied the pH dependence of the light-induced proton release and uptake by bacteriorhodopsin. The quantum efficiency of proton release in cell envelopes and proton uptake in phospholipid vesicles is high in the low pH range and begins to decline between pH 6 and 7 in cell envelopes and between pH 7–8 in phospholipid vesicles. In the cell envelope vesicles the proton release increases again above pH 8–8.5; in phospholipid vesicles a proton release is observed before proton uptake at pHs greater than 9. We suggest that the light-induced proton release observed at high pHs are due to protons released and rebound on the carboxyl terminal side of bacteriorhodopsin.     

可生物降解肝素钠/两性壳聚糖复合物用于蛋白药物pH响应释放研究

制备了一类可生物降解肝素钠两性壳聚糖复合物(HPACS),并探索将其用于蛋白药物pH响应释放.两性壳聚糖由壳聚糖与丙烯酸加成反应得到,丙烯酸取代度可通过丙烯酸壳聚糖投料比调控;用胶体与pH浊度滴定研究了肝素钠与两性壳聚糖的复合作用,发现两组分在一定pH范围内能通过静电相互作用形成复合物,复合转变临界pH(pHΦ)与两性壳聚糖中丙烯酸取代度有关,取代度越低,pHΦ值越高.以牛血清白蛋白(BSA)为模型,测定了其在复合物中包埋及不同pH介质中的释药行为.结果表明,BSA可以在非常温和条件下有效包埋于复合物中,包埋率接近100%;BSA从复合物中释放具有很高的pH响应性,释放转变在很窄的pH范围内(<0.4pH单位)完成,释放转变临界pH(pH′Φ)可由两性壳聚糖中丙烯酸取代度调控.复合物形成和蛋白质释放在对pH依赖性上存在很好的相关性.同时还发现,在中性介质中(pH7.4),复合物对BSA具有很好的缓释作用,BSA持续释放时间可达15天左右.