cis-[(trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷)(3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根)合铂(Ⅱ)]的合成和抗癌活性

通过对洛铂和卡铂的结构进行重组和优化,合成了一种新型洛铂衍生物cis-[(trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷)(3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根)合铂(Ⅱ)],采用元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振表征了其化学结构,并考察了此化合物的水溶性和稳定性。应用标准SRB法测试了目标化合物对人肺癌细胞株(NCI-H460、A549)、人乳腺癌细胞株(DU4475)、人白血病细胞株(Sup-B15)生长的抑制活性,评价了它对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗作用。结果表明:目标化合物水溶性好、稳定,对多种癌细胞的生长有明显的抑制活性,IC_(50)均小于10μmol·L~(-1)。更重要的是,其体内对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗效果明显,与洛铂相当。     

混胺二元羧酸根合铂(Ⅱ)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

顺铂和卡铂是目前治疗多种癌症的重要药物,但顺铂的肾毒性和肠胃反应,卡铂的有效剂量大等缺点限制了它们在临床上的广泛应用。混胺铂类配合物是一类甚具发展潜力的抗癌活性化合物 [1～ 5],其中有关离去基团为氯离子的混胺类铂配合物的抗癌活性报道颇多,但离去基团为二元羧酸根的混胺铂类配合物由于合成上的困难,而报道甚少,可是它们在化学结构上却兼顾了顺铂及卡铂的优点,故对此类配合物的研究具有重要的意义。我们在制备中用直接加入二元羧酸和碳酸银的方法,成功地合成了三个新的混胺二元羧酸根合铂 ?配合物,并对其进行某些生物活…     

以磷酸二氢根为轴向配体的铂(Ⅳ)前药的设计、合成和抗癌活性测试

以顺铂和奥沙利铂为原药,合成了2种以磷酸二氢根为配体的铂(Ⅳ)前药(代号:CPL-1501和CPL-1504),采用元素分析、红外光谱和核磁共振表征了其化学结构,通过循环伏安法测定了它们的还原电位。应用标准MTT法,测试了这2种铂(Ⅳ)前药对多种人癌细胞株生长的抑制活性。结果表明:CPL-1501作为顺铂的前药,水溶性好(10 mg·mL~(-1))、稳定,E_p值分别为0.16和-0.52V,为不可逆的双电子还原过程,在癌细胞缺氧的微环境中易被还原激活。CPL-1501对多种癌细胞株的生长均有明显的抑制作用,抗癌活性与顺铂相当、明显高于水溶性Pt(Ⅱ)抗癌药物-卡铂。CPL-1504虽然水溶性(50 mg·mL~(-1))高于奥沙利铂,却未表现出明显的抗癌活性,这可能与其较低的还原电位(E_p值分别为-0.51和-0.76 V)有关。     

镧与去甲基斑蝥酸根配合物的合成、结构表征及抗癌活性

合成了具有抗抗癌活性的镧（Ⅲ）与去甲基斑蝥酸根的配合物，Na[La（DCA）2（H2O）]，并借助元素分析、摩尔电导、IR、UV-Vis、1H-NMR及TG-DTA谱等方法对配合物组成和结构进行了表征。结果表明，配合物中去甲基斑蝥根根以两个羧基氧原子和环醚氧原子同时与La（Ⅲ）配位，两个DCA共提供6个氧配位原子，第七个配位原子为H2O的氧原子。此外，用MTT或SRB法测定了配合物对4种具有代表性的癌细胞株的体外抗肿瘤活性。筛选结果证明，Na[La（DCA）2（H2O）]对某些癌细胞显示了比去甲基斑酸钠（Na2DCA）更强的抑制作用。     

姜黄素类铂（Ⅱ）配合物的合成及其抗肿瘤活性

以乙醇为溶剂,用自制的姜黄素衍生物（L1～L4）和碘亚铂酸钾为原料,合成得到了4种姜黄素类铂（II）配合物（A～D）,通过FT-IR、1H NMR、MS、差热热重和元素分析对所有目标化合物进行了结构表征.应用MTT（3-（4,5-二甲基噻唑-2）-2,5-二苯基四氮唑溴盐）法研究了化合物体外对人肺腺癌A549、子宫颈癌...     

1,1-环丙烷二羧酸根二氨合铂的晶体结构和振动光谱的简正坐标分析

测定了1,1-环丙烷二羧酸根二氨合铂([Pt(NH₃)₂CPrDCA]·H₂O)的晶体结构。晶体属正交晶系,空间群为Pnma,a=6.571(2),b=9.709(3),c=14.205(5)Å,Z=4。用Patterson函数导出Pt原子坐标,经差值Fourier合成获得全部非氢原子坐标,用最小二乘法修正,最终R因子为0.058,采用U-B力场进行了[Pt(NH₃)₂CPrDCA]分子的简正坐标分析,振动基频的计算值与观测值符合,两者平均偏差5.63cm^-1,最大误差15.7cm^-1,证实了振动光谱的归属。     

顺式-草酸-二霉酚酸-（反式-1,2-环己烷二胺）合铂（Ⅳ）的合成、表征及抗肿瘤活性

设计并合成了一种新型铂（Ⅳ）配合物——顺式-草酸-二霉酚酸-（反式-1,2-环己烷二胺）合铂（Ⅳ）,采用元素分析、质谱、红外光谱和核磁共振表征了配合物的组成和化学结构,并采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）比色法对目标化合物进行抗肿瘤活性评价。结果表明,配合物结构与预期设想一致,并对4种常见癌细胞（SW480、 HCT-116、 A2780和U-2OS）有明显抑制活性,以给药最高浓度计,抑制率分别为37.43%、 71.56%、 33.27%和65.23%。     

2，2′-联吡啶和去甲基斑蝥酸根桥联双核铜（Ⅱ）配合物的合成、结构表征及抗癌活性的研究

利用二水氯化铜、2 ,2′ 联吡啶和去甲基斑蝥酸钠合成了桥联配体双核铜配合物 [(bipy) (DCA)Cu (DCA) Cu(bipy) (H2 O) ]·3H2 O(式中bipy为 2 ,2′ 联吡啶 ,DCA为去甲基斑蝥酸根 ) .通过元素分析、红外光谱、紫外 -可见光谱和电导对其结构进行了表征 .用X射线单晶衍射测定了该配合物的晶体结构 .配合物经验分子式为Cu2 C3 6H40 N4O14 ,属三斜晶系 ,空间群P1- ,a =1 12 5 1( 2 )nm ,b =1 2 70 7( 3 )nm ,c =1 73 45 ( 4 )nm ,α =94 86( 3 )° ,β =10 7 61( 3 )° ,γ =112 5 0 ( 3 )° ,V =2 12 64 ( 7)nm3 ,μ =1 0 66mm-1,Z =2 ,Dc=1 3 74g/cm3 ,F( 0 0 0 ) =90 8,R =0 0 5 47,wR2 =0 13 5 5 ,GOF =0 815 .配合物中两个铜原子呈六配位的拉长畸变八面体构型 .生物活性测试结果表明该配合物具有较强的体外抗肿瘤活性     

1,1—环丙烷二羧酸根二氨合铂的晶体结构和振动光谱的简正坐标分析

测定了1,1-环丙烷二羧酸根二氨合铂([Pt(NH_3)_2CPrDCA]·H_2O)的晶体结构。晶体属正交晶系,空间群为Pnma,a=6.571(2),b=9.709(3),c=14.205(5)A,Z=4。用Patterson函数导出Pt原子坐标,经差值Fourier合成获得全部非氢原子坐标,用最小二乘法修正,最终R因子为0.058,采用U-B力场进行了[Pt(NH_3)_2CPrDCA]分子的简正坐标分析,振动基频的计算值与观测值符合,两者平均偏差5.63cm~(-1),最大误差15.7cm~(-1),证实了振动光谱的归属。     

2-氨甲基-1H-苯并咪唑钴（Ⅱ）和镍（Ⅱ）配合物的合成、晶体结构和抑菌活性

利用双齿配体2-氨甲基-1H-苯并咪唑（AMBI）和硫氰酸钾以及硝酸钴或硝酸镍在甲醇-水中反应制备了2个新的异质同晶配合物trans-[M（AMBI）₂（NCS）₂]（1：M=Co²⁺,2：M=Ni²⁺）。X-射线衍射单晶结构表明：2个配合物属于单斜晶系,C2/2空间群,M（Ⅱ）与来自AMBI的4个氮原子和异硫氰酸根的2个氮原子配位,形成八面体结构。配合物中的N-H…S氢键和π-π相互作用将配合物连接成三维网络结构。用红外光谱、紫外-可见光谱对配合物1和配合物2进行了表征,并对配合物的热稳定性做了研究。选取金黄色葡萄球菌和大肠杆菌作为抑菌菌种,研究了配体AMBI和2个配合物的抑菌能力。     

基于对异丙基甲苯和二甲基双胍的对称双核钌(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗癌活性

在碱性水溶液中合成了一种对称双核桥联配合物(NH4)2[Ru(Cym)(L)]2C12·4H2O(1)(Cym=对异丙基甲苯,H2L=1,1-二甲基双胍).采用红外光谱、核磁共振谱和X射线单晶衍射进行了结构表征,结晶水数目由热重分析法得出.采用MTT法测定了其对4种人癌细胞系HepG-2、A549、Hela、MCF-7...     

配位化合物cis-[Pd(bipy-ethyl)Cl2]的合成、晶体结构及其抗癌活性研究

在水热条件下,合成了配合物cis-[Pd(bipy-ethyl)Cl₂],(bipy-ethyl为2,2′-联吡啶-3-甲酸乙酯)。配合物晶体属于正交晶系,Pbca空间群。配体bipy-ethyl上的2个氮原子与Pd²⁺螯合配位,2个氯离子为顺式端基配位,形成平面四边形配合物。配合物分子之间存在C-H…O作用,C-H…Cl作用以及Pd(Ⅱ)-氮杂芳香环作用等多种弱作用方式。通过体外活性方法测定了该配合物对人宫颈癌细胞(Hela)、人肝     

一种多吡啶双核单功能铂配合物的合成、晶体结构及抗癌活性

合成了一种含有多吡啶基配体2,6-双((双(吡啶-2-基甲基)氨基)甲基)吡啶(BPA-TPA)的双核单功能铂(Ⅱ)配合物[Pt₂(BPA-TPA)Cl₂]Cl₂(Pt₂-BPA-TPA),以核磁共振波谱和高分辨质谱进行表征,并通过X射线单晶衍射确定了Pt₂-BPA-TPA的结构。琼脂凝胶电泳实验表明Pt₂-BPA-TPA在10μmol·L^-1的低浓度下可有效切割pBR322 DNA。通过CCK-8(cell counting kit-8)实验检测了Pt₂-BPA-TPA对人肺癌细胞系A549的细胞毒性,结果显示Pt₂-BPA-TPA表现出比顺铂更好的抗癌活性,其主要通过触发DNA损伤和上调下游凋亡相关细胞信号通路蛋白(p21蛋白和cleaved-caspase-3)诱导细胞凋亡。     

氨·环己胺·羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物的合成、抗肿瘤活性和与DNA的键合水平

本工作设计合成了6种新型氨·环己胺·羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物[Pt(NH₃)((?)-NH₂)X₂](a～f){其中，X=CH₃COO^-(乙酸根)，CH₂ClCOO^-(氯乙酸根)，C₆H₅-COO^-(苯甲酸根)，p-CH₃O-C₆     

一种多吡啶双核单功能铂配合物的合成、晶体结构及抗癌活性

合成了一种含有多吡啶基配体2,6-双((双(吡啶-2-基甲基)氨基)甲基)吡啶(BPA-TPA)的双核单功能铂(Ⅱ)配合物[Pt₂(BPA-TPA)Cl₂]Cl₂(Pt₂-BPA-TPA),以核磁共振波谱和高分辨质谱进行表征,并通过X射线单晶衍射确定了Pt₂-BPA-TPA的结构。琼脂凝胶电泳实验表明 Pt₂-BPA-TPA 在 10 μmol·L-1的低浓度下可有效切割 pBR322 DNA。通过 CCK-8(cell counting kit-8)实验检测了Pt₂-BPA-TPA 对人肺癌细胞系A549的细胞毒性,结果显示Pt₂-BPA-TPA 表现出比顺铂更好的抗癌活性,其主要通过触发DNA损伤和上调下游凋亡相关细胞信号通路蛋白(p21蛋白和cleaved-caspase-3)诱导细胞凋亡。     

顺式双氯[1,2-双(苯基硫代)乙烷]合铂(Ⅱ)的合成和结构

标题化合物PhS(CH_2)_2SPhPtCl_2,由Pt(Ⅳ)通过不稳定中间产物直接合成。配合物晶体属单斜晶系,空间群C_(2h)~5-P2_1/c。晶胞参数:a=9.735(1),b=10.056(1),c=14.718(2),β=101.07(1)°,V=1554.6,D_c=2.19g/cm~3,Z=4。分子为单核顺式四配位螯合结构,用姜-台勒效应讨论了分子构型的畸变。     

μ-氧-双[meso-四(对烷氧基苯基)卟啉合铝(III)]的合成、表征和液晶性能研究

合成了一系列未见文献报道的μ-氧-双[meso-四(对烷氧基苯基)卟啉合铝(Ⅲ)]配合物. 用UV-vis, ¹H NMR, IR, MS和元素分析对各个化合物的结构进行了表征和确认, 发现在该系列配合物中两个卟啉分子通过Al—O—Al键形成二聚体. 用差示扫描量热仪(DSC)和偏光显微镜(PM)研究了其液晶性, 发现其中九个配合物具有液晶性, 多为升温单变液晶, 有一至两个中介相, 有确定的相转变温度、热焓和相变区间. 考察了取代基、金属离子和配合物的空间结构对液晶性能的影响.     

双(二茂铁羧酸)二烷基锡配合物的合成、表征及其抗癌活性

双(二茂铁羧酸)二烷基锡配合物的合成、表征及其抗癌活性