激子手性方法用于多氧取代环己烯类化合物的研究

多氧取代环己烯是一类比较独特的天然产物,分子中多具有四个手性中心,立体化学多变,尽管用化学衍生物方法确定了部分化合物的绝对构型,但对已报道的化合物中仍有大部分未能确定其构型。在阐明分子相对构型的基础上,应用激子手性方法确定此类化合物的绝对构型,并利用Alchemy程序进行了分子动力学计算,对此类化合物的圆二色性规律进行了总结。     

激子手性方法用于多氧取代环己烯类化合物的研究

多氧取代环己烯是一类比较独特的天然产物,分子中多具有四个手性中心,立体化学多变,尽管用化学衍生物方法确定了部分化合物的绝对构型,但对已报道的化合物中仍有大部分未能确定其构型。在阐明分子相对构型的基础上,应用激子手性方法确定此类化合物的绝对构型,并利用Alchemy程序进行了分子动力学计算,对此类化合物的圆二色性规律进行了总结。     

新型多氧取代环己烯酮的合成

以莽草酸为起始原料,经酯化、丙酮叉保护顺式邻二羟基、叔丁基二甲硅烷保护羟基、还原、羟基酯化、脱保护基、保护反式邻二羟基、烯丙醇氧化,脱保护基共9步反应,合成了新型(5R,6S)-3-苯甲酰氧基亚甲基-5,6-二羟基-2-环己烯-1-酮,总产率19.3％,其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征.     

单取代杂多化合物在以分子氧为氧化剂的环己烯氧化反应中的催化作用

单取代杂多化合物在以分子氧为氧化剂的环己烯氧化反应中的催化作用秦笃捷,王国甲,吴越（吉林大学化学系,长春,１３００２３）关键词杂多化合物,环己烯,催化氧化单取代杂多化合物作为＂卟啉无机同系物＂而用于均相及相转移催化已引起人们的关注［１～３］．由于这类...     

多取代吡啶类化合物的合成及生物活性

多取代吡啶类化合物的合成及生物活性;多取代吡啶;合成;生物活性     

多取代异噁唑类化合物的合成

异噁唑是一类具有独特化学结构的杂环类化合物,具有广泛的生物活性和药物活性,在医药、农药以及有机合成等方面具有非常广泛的应用前景。目前,对该类化合物的合成与生物活性的研究是合成化学研究热点之一。本论文主要是由α-烷硫亚甲基-β-肟类化合物和氢氧化钾在DMF溶剂中合成了一系列多取代异噁唑类化合物,通过~1H NMR,~(13)C NMR和ESI-MS(ESI-TOF)对所得化合物结构进行了表征。以2a的合成为例,对反应条件进行了优化,结果表明:在最优化化条件[(1a)1 mmol,氢氧化钾2 mmol,DMF 5 mL,80℃条件下,反应20 h],2a产率91%。并对该反应机理进行了探讨。该合成方法具有操作简单,条件温和以及产率高等特点。     

新型多甲氧基取代二苯醚类化合物的合成

以碘化亚铜为催化剂,Cs2CO3为碱,甲氧基取代苯酚(1)和甲氧基取代碘苯通过偶联反应形成C-O-C键,合成了27个新型的多甲氧基取代二苯醚类化合物,其结构经1H NMR和IR表征。最佳合成条件为:1 1.0mmol,CuI 0.10 mmol,Cs2CO32.0 mmol,DMF为溶剂,N2保护下于130℃下回流反应16 h。在最佳反应条件下,收率37%~94%。     

4-取代环芬尼类化合物的合成及标记

以Cyclofenil为原料, 合成得到一系列氟乙氧基衍生物. 通过受体结合实验, 筛选得到一个对雌激素受体(ER)具有高特异性和高相对亲和力(RBA)的化合物Penta-Cyclofenil-FEt. 通过实验的优化设计, 合成得到相应的氟标记前体, 产物通过IR, UV, ¹H NMR, ¹⁹F NMR或ESI-HRMS进行了表征. 在冷试条件下, 得到了冷氟取代参比化合物. 在热试验条件下, 得到F-18标记产物. 此类非甾体雌激素受体分子探针的合成, 为PET (positron emission tomography)显像雌激素受体β从而评估乳腺癌的恶化程度奠定了基础.     

新多取代吡啶类化合物的合成及生物活性

为寻找具有农用生物活性的新颖化合物,以2-氰基硫代乙酰胺为起始原料经由三步反应,设计并合成出了一系列新颖的多取代吡啶衍生物2-甲基-5-氰基-6-炔丙硫基-4-(2-呋喃基或噻吩基)吡啶-3-甲酸甲酯或乙酯和6-甲基-5-乙酰基-2-炔丙硫基-4-(2-呋喃或噻吩基)吡啶-3-乙腈.所有新化合物均经过1H NMR和元素分析确证.初步生物活性测定表明:化合物7有一定的除草和杀菌活性.     

多取代香豆素类化合物的合成及抗真菌活性

以前期合成的6/7/8-羟基-3-香豆素甲酸乙酯为原料,使其与卤代烃发生Williamson反应制得化合物1～6;以2,4-二羟基苯甲醛为原料,使其与季鏻盐发生Wittig反应得到中间体化合物7;以取代间苯二酚为原料,使其与乙酰乙酸乙酯发生Pechmann缩合得到化合物8～10;在TBAB催化下,化合物7～10与相应的卤代烃发生Williamson反应制得化合物11～17;通过~1H NMR、~(13)C NMR和ESI-MS等波谱技术确定了所有目标化合物的结构。在50μg·mL~(-1)时,以醚菌酯或多菌灵为阳性对照,测定了所有化合物对12种常见植物病原真菌的抑制作用,发现它们均具有不同程度的抗菌活性。其中,4、5、7和13对苹果腐烂菌、苹果炭疽菌、白菜黑斑、水稻稻瘟、烟草赤星、苹果轮纹等6种植物病原菌的抑制活性高于阳性对照醚菌酯或多菌灵。由此可见,化合物4、5、7和13具有开发成新型农用抗菌剂的潜力,这为后续香豆素类抗菌剂的研发奠定了理论基础。     

自由基正离子引发的多取代四氢呋喃类化合物的合成

五元氧杂环是非常重要的合成目标化合物.它们大量存在于天然产物中[1],大多具有生物活性[2],而且也是应用广泛的有机中间体[3].因此,有关此类化合物的合成方法学研究一直为人们所重视.文献中大多采用[3原子+2原子]的方式来构建此类杂环,近年来,自由基或过渡金属成为诱导此类反应的强有力的工具[4].     

取代苯甲醛-N-芳氧乙酰腙类化合物的合成与表征

利用取代苯甲醛与芳氧基乙酰肼反应,合成了8个新的芳氧基乙酰脘类化合物,其结构经IR,^1HNMR和元素分析证实。     

功能化多取代噁唑类化合物的合成研究新进展

多取代噁唑类化合物包括二取代和三取代噁唑,功能化多取代噁唑在药物、催化及超分子化学等领域应用广泛,因而,其合成方法也越来越受到关注和重视.按照不同的反应底物和合成方法进行分类,综述了近年来功能化多取代噁唑类化合物合成研究的最新进展     

一类新型多取代嘌呤类化合物的合成及生物活性

以4-氯-5硝基嘧啶(3)为起始物, 经胺解、还原和环合等反应, 构建了新型的多取代嘌呤-8-硫酮(6)结构. 通过化合物6与卤代物的反应, 获得了该杂环的8位巯基衍生物7a-1~7, 7b-1~5和8, 其结构经元素分析, 1H NMR, IR及MS确证. 生物活性测试结果表明,  化合物6和7具有一定的除草和抗烟草花叶病毒活性.     

多取代环丙烷化合物的合成研究

具有环丙烷结构的化合物是一种重要的生物代谢中间体,广泛存在于许多植物霉菌和细菌等微生物体内。三元环是一种具有很好生物活性的结构单元。三元环的反应活性不仅因为它具有类似于链状双键的化学性质,同时还具有易重排的特点,例如,由三元碳环到四元碳环、五元碳环和七元碳环的扩环反应及四元碳环到三元碳环的环收缩反应,据文献报道,给体－受体同碳取代的三元环和多取代的三元环也是一种重要的合成单元。     

含取代吡咯连均三唑环的芳(氧)酰胺类化合物的合成及除草活性测定

10种未见文献报道的N-[3-(3,4-二甲基-2-吡咯基)-5-巯基-4-均三唑基]-取代芳(氧)酰胺类连杂环化合物通过将5-取代苯基-2-呋喃甲酸及取代苯氧乙酸经酰化后, 分别与3-(3,4-二甲基-2-吡咯基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑在乙腈中反应而合成制得. 结构经元素分析、IR和¹H NMR得到确证. 生物活性测试结果表明: 大部分目标化合物具有一定的除草活性.     

不对称中位取代卟啉类化合物的研究进展

卟啉类化合物不仅在自然界中广泛存在,而且在分子自组装、生物仿生、电化学、分析化学、催化化学等诸多领域都具有广泛的应用。卟啉因中位取代基的种类、数量和性质不同,所表现出来的化学性质也不相同,因此引起了有机工作者的广泛关注。本文首先简单地介绍了卟啉类化合物的基本结构特点和物理、化学性质;然后以结构相对简单的四苯基卟啉为对象,讨论了其合成反应机理;接着重点阐述了不对称中位取代卟啉的3种合成方法,即混合缩合法、全合成法和功能化预先形成法;最后对近年来国内外关于卟啉类化合物的研究状况进行了总结,并对其广阔的发展和应用前景进行展望。