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以甲酰基二茂铁和2-乙酰基吡啶为原料, 合成了3个1-芳香酰基-3-(2-吡啶基)-5-二茂铁基-2-吡唑啉衍生物(3~5), 通过红外光谱、质谱、1H NMR、13C NMR和元素分析对其进行了表征, 并对化合物4的单晶结构进行了解析. 研究了该类化合物的电化学性质及紫外、荧光光谱, 并借助密度泛函理论(DFT)计算从理论上加以解释. 相似文献
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《有机化学》2015,(10)
为研究新型吡唑类杂环衍生物的生物活性,从5-烷基-1H-吡唑-3-甲酸乙酯(1)出发,设计合成了18个具有双杂环结构的N-(取代-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑-3(5)-甲酰胺类化合物,目标化合物的结构均经过核磁共振氢谱(1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证,并通过X射线衍射法解析了目标物10b的单晶结构.生物活性测试表明:(i)大部分目标化合物具有较好抗烟草花叶病毒活性,其中化合物10b和10l的活性高于同浓度的对照药剂宁南霉素(Ningnanmycin)及病毒唑(Virazole);(ii)所有目标物对粘虫(Mythimna separata)和蚊幼虫(Culex pipiens pallens)具有一定的杀灭作用,但活性普遍不高,600×10-6 g/m L浓度下,10d对粘虫的杀灭活性为40%,5×10-6 g/m L浓度下,10f和10k对蚊的幼虫的杀灭活性达70%;(iii)50×10-6 g/m L浓度下,除10h对芦笋茎枯菌(Phoma asparagi Sacc.)有64%的抑制率,10q对棉花立枯菌(Rhizoctonia solani)有50%的抑制率外,其余化合物无明显杀菌活性.上述结果表明,此类化合物可作为杀虫剂或抗植物病毒剂先导做进一步深入研究. 相似文献
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以色酮-吡唑啉酮作为C1合成子, 在5 mol% 的DBU催化下,与α,β-不饱和酮发生Michael加成反应, 获得了10个色酮吡唑啉酮类衍生物3a~3j,产率76%~90%, dr值为4/1~9/1, 其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3b的相对构型。该类化合物包含有连续两个立体中心,包括一个季碳中心,可以为生物活性筛选提供物质基础。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明:化合物3a, 3c, 3d和3i对K562增殖具有一定的抑制活性。 相似文献
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采用α-三唑-β-烷氧基芳酮与肼关环,制备了1,3-二苯基-4-三唑基吡唑啉1a,1-苯基-3-对氯苯基-4-三唑基吡唑啉1b和3-取代苯基-4-三唑基吡唑啉(7),并研究了化合物7的成环优化条件.使用α,β-不饱和酮与肼关环合成了1,3,4,5-多取代吡唑啉衍生物1c-1h,并初步用质谱法确定了该反应产物的结构;同时,以3,5-二取代吡唑啉(6)和7作为中间体合成了1-,3-,4-或5-取代的化合物2a-2l.初步生物活性测定结果表明,所合成的化合物均有一定的杀菌、激素和除草效果. 相似文献
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为了寻找高效、毒性小的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的喹唑啉衍生物,其结构经1H NMR、 13C NMR、 IR、 MS(ESI)和元素分析表征。采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)测定了化合物3a~10c对人盲肠腺癌细胞(HCT-8)、人肝癌细胞(HepG2)、人肺癌细胞(A549) 和人高转移性肝癌细胞(MHCC-97H)的体外抑制活性。结果表明:4-位为氨基苯甲基丙二酸二甲酯时(3a~6c),化合物的肿瘤抑制作用比其相应水解产物(7a~10c)更强;氨基在苯甲基丙二酸二甲酯间位时,抑制活性明显优于对位取代。其中,5c对HCT-8、 A549及MHCC-97H的抑制活性较显著,IC50值分别为13.613 μmol/L, 13.578 μmol/L和25.804 μmol/L。
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设计合成了一类新型金诺芬衍生物, 采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)确认了其结构. 以目标化合物处理肿瘤细胞后, 采用四氮唑蓝盐(MTS)法检测细胞增殖情况, 用流式细胞仪检测细胞凋亡情况, 采用蛋白质免疫印迹(Western blot)法检测总的泛素化蛋白(Ub-Prs)、 K48 位链接多聚泛素化蛋白以及蛋白酶体外源性特异性底物(GFPu)的表达情况. 结果表明, 金诺芬衍生物可通过抑制蛋白酶体功能来发挥抗肿瘤效果. 相似文献
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2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸为起始原料,经环化、氯化和取代反应,合成了5个4-氨基喹唑啉类化合物3a~3e,其结构经1H NMR和MS测试技术进行了表征。采用MTT法测试了化合物3a~3e对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人前列腺癌细胞(PC-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3b、3d和3e对3种细胞株的活性有一定的抑制作用,并且对A549表现出了一定程度的选择性。通过分子对接模拟研究AMD和3b与 DNA序列d(CGATCG) 之间的相互作用。
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在合成两种具有不同取代基的吡唑啉衍生物PD1和PD2的基础上,研究了不同取代基效应对其光致发光和电致发光性质的影响.结果表明甲氧基取代的化合物PD2较N,N-二甲氨基取代的化合物PD1具有更高的荧光量子产率.而在作为有机电致发光器件的掺杂染料,当其器件结构为ITO/TPD/TPBI:2% PD/TP-BI/Mg:Ag时,PD1掺杂染料却有着较PD2更高的电致发光效率.当器件的电流密度为420 mA/cm2时,掺杂染料为PD1的器件在487 nm处发射蓝光,其发光亮度为1224 cd/m2. 相似文献
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合成了一系列结构全新的嘌呤磺胺类衍生物, 并应用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了初步体外抗肿瘤细胞增殖活性研究. 结果表明, 嘌呤环C2位、 N6位和N9位的取代对活性均有较大影响, C2位引入苯磺酰基哌嗪片段后有利于提高抗肿瘤活性. 化合物17d对3株肿瘤细胞PC-3, HCT116和K562 的增殖均有明显抑制作用, 且强度与阳性对照药Roscovitine相近. 相似文献
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