共查询到20条相似文献,搜索用时 31 毫秒
1.
2.
继2,6-二取代苯并二噁唑、2,5-二取代噁唑和2,5-二取代噁二唑及1,4-二(苯并噁唑-1,3基-2)苯等系列化合物合成及光性能研究后,又合成了双荧光发色团化合物2-(ω-联苯基多亚甲基)-5-联苯基噁唑-1,3和2-(ω-联苯基多亚甲基)-5-联苯基噁二唑-1,3,4共七种化合物。 相似文献
3.
利用生物活性亚结构拼接原理,将吡啶环、噻唑环引入到1,3,4-噁二唑母体结构中,设计并合成了一系列新型含吡啶(噻唑)的1,3,4-噁二唑衍生物.通过IR,1H NMR,EI-MS及元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物2-(6-氯吡啶-3-甲硫基)-5-(吡啶-4-基)-1,3,4-噁二唑(I)经单晶X衍射证实了结构.初步测定了所合成化合物的杀菌活性,并比较了在1,3,4-噁二唑母体结构中引入噻唑杂环和引入吡啶杂环后其杀菌活性的差异.结果表明:目标化合物对测试的5种菌均具有一定的杀菌活性,对水稻纹枯病的抑制效果普遍优于对其它菌种的抑制效果;在1,3,4-噁二唑母体结构中引入噻唑杂环比引入吡啶杂环对其杀菌活性更有利. 相似文献
4.
5.
2,5-二取代苯并噁唑的研究——2-(4′-联苯基)-5-取代苯并噁唑 总被引:1,自引:0,他引:1
继前文报导2-(4′-联苯基)苯并噁哇和2-(4′-联苯基)-5-叔丁基苯并噁唑有较好的激光转换效率,我们又合成了十一种2-(4′-联苯基)-5-取代苯并噁唑,其中八种为未知物.并测定了化合物的熔点、紫外吸收光谱、萤光发射光谱、萤光量子产率及激光转换效率. 相似文献
6.
7.
以邻苯二胺(或4-甲基邻苯二胺)及一氯乙酸为原料,在酸性条件下,合成2-氯甲基苯并咪唑及2-氯甲基-5-甲基苯并咪唑;以取代羧酸为原料经酯化、肼解、再与CS2在氢氧化钾溶液中反应,合成10种2-巯基-5-取代-1,3,4-噁二唑;将2种2-氯甲基-5-取代-苯并咪唑与10种2-巯基-5-取代-1,3,4-噁二唑在氢氧化钠溶液中反应,合成14种2-[5’-CH3(H)-苯并咪唑-2’-亚甲硫基]-5-取代-1,3,4-噁二唑衍生物。借助红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析对化合物结构进行表征。初步生长素活性测试结果表明,所合成的化合物对小麦芽鞘和绿豆发芽有着不同程度的生长调节作用。 相似文献
8.
以4-氰基苯酚和2-氯丙酸乙酯(或2-氯乙酸甲酯)为起始原料进行反应,得到2-(4-(1H-四唑-5-基)苯氧基)丙酸/乙酸酯,进而发生Huisgen反应合成了一系列新型1,3,4-噁二唑类标题化合物,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR,MS及元素分析或高分辨质谱得到表征和确认.用X射线衍射测定了化合物3q的晶体结构.初步生物活性测试结果表明,含有较小体积取代基的噁二唑化合物3c和3d在200μg/mL测试浓度下对水稻KARI酶分别具有94.5%和83.1%的抑制活性.化合物3p在100μg/mL浓度下对双子叶油菜(Brassica campestris)胚根生长抑制率可达82.4%. 相似文献
9.
以苯并咪唑-2-甲酸、水合肼、取代苯基异硫氰酸酯和取代苯甲酸等为原料,经多步反应合成了16种2-(苯并咪唑-2-基)-5-取代苯基-1,3,4-噁二唑和2-(苯并咪唑-2-基)-5-取代苯胺基-1,3,4-噁二唑新化合物,并考察了微波辐射对反应的影响.产物结构利用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析确证.用生长速率法测试了目标化合物对番茄灰霉病菌和小麦菌核病菌的离体抑制活性,结果表明3种化合物对番茄灰霉病菌有很高的抑制活性,其EC50分别为2.55,6.34和5.12μg/mL,活性高于对照药剂多菌灵(EC50=7.40μg/mL). 相似文献
10.
以6-氯-3-吡啶甲醛为原料, 通过多步反应合成了一系列3-(吗啉吡啶基)-5-取代异噁唑类化合物, 并用IR, 1H NMR, 13C NMR和MS进行了结构确证. 这些化合物均以异噁唑为母核, 具有近似的平面结构, 在异噁唑环的3-位引入吗啉吡啶基, 而在5-位引入酯基、取代氨基、三唑环和噁唑烷酮环. 研究了这些化合物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌和大肠杆菌的抑制活性, 发现与噁唑烷酮类上市药物利奈唑胺相比, 目标化合物均显示出更低的抗菌活性, 最低抑制浓度(MIC)大于32 mg/L, 这些试验结果表明异噁唑母核的5-位缺乏sp3杂化结构, 可能会导致抗菌活性的显著降低. 相似文献
11.
噁唑、苯并噁唑及1,3,4-噁二唑硫醚的合成及抗肿瘤活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
设计并以噁唑、苯并噁唑及1,3,4-噁二唑硫醇与卤代烃反应合成了14个硫醚类杂环化合物, 其中13个化合物未见文献报道. 目标化合物的结构均通过1H NMR谱、MS和元素分析进行了表征. 采用MTT [3-(4,5-dimethylthiagol-2-yl)- 2,5-diphenyltetrogolium bromide]法对14个目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测定, 结果表明: 在10-5 mol/L 浓度下, 10个化合物对肿瘤细胞具有抑制活性. 相似文献
12.
以2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶为原料,通过水解、酯化、肼解、环化和醚化等步骤,合成了12个含1,3,4-噁二唑(噻二唑)取代嘧啶化合物。通过1H NMR、13C NMR、MS和元素分析进行结构确证。初步抑菌活性测试标明,化合物6f和6f'在50μg/m L时对油菜菌核病菌(S. sclerotiorum)、马铃薯晚疫病菌(P.infestans)、水稻纹枯病(T. cucumeris)、小麦赤霉病菌(G. zeae)具有中等抑制率,其活性与对照药剂醚菌酯相当。 相似文献
13.
通过2-(2-苯并噁唑)-4-甲氧基苯酚、2-(2-苯并噁唑)苯酚与三甲基镓、三甲基铟反应,合成了四个新的金属有机化合物,并用元素分析、质子核磁共振谱、质谱及红外光谱等手段对化合物进行了结构表征。对其中一个化合物二甲基[2-(2-苯并噁唑)-4-甲氧基苯酚氧基]镓进行了X-衍射单晶分子结构测定,该化合物属于三斜晶系,空间群为P1。晶体学常数:a=7.4992(2)Å,b=10.199(2)Å,c=10.905(2)Å,α=110.18(3)°,β=102.23(3)°,γ=9 相似文献
14.
15.
以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯为起始原料, 设计合成了11个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噁二唑类化合物(5)和6个新型的2-取代硫醚-5-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶基)-1,3,4-噻二唑类化合物(8). 通过1H NMR, MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征. 初步的生物活性测试结果表明, 所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性, 其中化合物5k和8f的活性最好, 在50 mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90%以上. 相似文献
16.
17.
18.
为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂, 以本研究组发现的2-[(4-(2-(2-氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)甲基]-5-甲基苯并噁唑(wb5c)为先导化合物, 结合已构建的α1-AR拮抗剂药效团模型, 通过骨架改造, 设计出以苯并噁唑-2-基哌嗪为母核的目标物, 然后以5-氯-2-氨基酚和取代苯酚为原料, 经缩合、卤代、氨化、Williamson醚合成、取代等反应共合成11个新目标化合物, 结构经ESI-MS, 1H NMR, IR及HRMS确证. 初步药理活性实验表明, 目标物具有中等强度α1受体拮抗活性, 符合我们提出的三元素药效团模型. 5-氯-2-[4-(芳氧烷基)哌嗪-1-基]类化合物是一类新的具有潜在开发价值的α1受体拮抗剂. 相似文献
19.
为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂, 以2-({4-[2-(2-氯苯氧基)乙基]哌嗪-1-基}甲基)-5-甲基苯并噁唑(wb5c)为先导物, 以5-氯-2-氨基酚和取代苯酚为原料, 经缩合、卤代、氨化、Williamson醚合成、取代等反应, 设计合成了8个新化合物, 其结构经ESI-MS, 1H NMR, IR及HRMS确证. 大鼠肛尾肌收缩功能实验表明, 目标化合物具有中等强度α1受体拮抗活性. 结合前期工作, 以18个2-[4-(芳氧烷基)哌嗪-1-基]苯并噁唑类化合物及其生物活性为样本, 运用Sybyl软件建立了该类化合物α1-AR拮抗活性的CoMFA模型, q2=0.430, r2=0.907, 立体场与静电场的贡献分别为46.5%和53.5%, 此模型为进一步结构优化提供了有益信息. 相似文献
20.
2-萘基-5-取代苯并噁唑的合成、紫外光谱和萤光光谱 总被引:1,自引:0,他引:1
在研究有机化合物的结构与光性能间关系的过程中,我们又通过4-取代-2-氨基酚或其盐酸盐分别与α-萘甲酸和β-萘甲酸缩合,制得了十种2-(α-萘基)-5-取代苯并噁唑(Ⅰ)和十种2-(β-萘基)-5-取代苯并噁唑(Ⅱ),测定了这些化合物的熔点,紫外吸收光谱和萤光发射光谱. 相似文献