方便、有效地合成2-氨基-4-芳基-6-甲基四氢化萘衍生物

芳香醛、4-甲基环己酮和丙二腈在氢氧化钠存在下于95%乙醇中反应,方便地获得一系列新的2-氨基-4-芳基-6-甲基四氢化萘衍生物.本方法具有反应时间短、容易操作、产率高等优点.产物的结构经过核磁、红外和高分辨质谱确定.此方法是合成此类化合物的一条有效途径.     

氯化铝高效催化合成1-(1-酰胺基)烷基-2-萘酚类化合物

无溶剂条件下,氯化铝可有效催化2-萘酚、醛和胺/尿素三组分"一锅法"合成1-(1-酰胺基)烷基-2-萘酚.考察了溶剂条件和催化剂用量对产率的影响.与已报道的方法相比,该方法具有反应时间短、产率高、实验操作和后处理步骤简单等优点.     

2-氨基-3-氰基-4-芳基-6-二茂铁基吡啶的合成

以乙酰二茂铁、芳香醛、丙二腈为原料, 在乙酸铵存在下以乙醇为溶剂, 采用一锅煮的方法合成了8个2-氨基-3-氰基-4-芳基-6-二茂铁基吡啶化合物, 产率中等. 并通过X射线衍射分析确证产物4e的结构.     

无溶剂熔融条件下5-[(3-吲哚基)-芳甲基]-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮类化合物的绿色合成

报道了一种基于Yonemitsu反应的β-吲哚衍生物的绿色合成方法.以醛、吲哚和麦氏酸为原料,在无溶剂、熔融的条件下,由微量的水促进三组分反应合成了16种5-[(3-吲哚基)-芳甲基]-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮类化合物,产率为55%~94%.该方法具有反应条件温和、操作简单、合成效率高和环境友好等优点.     

6-氨基-4-芳基-3-异丙基-1-苯基-4H-吡喃[2,3-c]吡唑-5-腈的三组分一锅法合成

在三乙胺的催化下,以1-苯基-3-异丙基吡唑-5-酮、芳香甲醛和丙二腈三组分为原料,经一锅法合成了一系列6-氨基-4-芳基-3-异丙基-1-苯基-4H-吡喃[2,3-c]吡唑-5-腈类化合物4a～4j.与常规合成法相比,该方法具有操作简单及产率较高等优点.产物的结构通过IR,1H NMR和质谱进行了确定.     

微波辐射下一锅法合成2-氨基-6-溴-4-芳基-5H-茚并[1,2-b]吡啶-3-腈衍生物

以芳香醛、4-溴茚酮、丙二腈和醋酸铵为原料,分别用微波辐射和传统加热法,一步法合成7种未见文献报道的2-氨基-6-溴基-4-芳基-5H-茚并[1,2-b]吡啶-3-腈衍生物.对比两种方法,在常压下微波具有反应时间短、产率较高等特点.所有化合物均经IR,1HNMR和元素分析确定.     

无催化剂条件下微波辐射一步法合成2-氨基-4-芳基-5-氧代-5,6,7,8-四氢-4H-苯并吡喃-3-腈

以芳醛、丙二腈、1,3-环己二酮为原料在无催化剂条件下,分别用微波辐射和传统加热法合成了一系列2-氨基-4-芳基-5-氧代-5,6,7,8-四氢-4H-苯并吡喃-3-腈(4a～4g)衍生物.与常规加热方法相比,微波辐射法具有反应时间短、产率高、后处理方便、环境友好等优点,所有化合物均经IR,1H MMR和元素分析确定.     

锡粉促进下3-芳基-3-羟基-2-氧化吲哚的烯丙基化反应研究（英文）

探索了锡粉促进下3-羟基-2-氧化吲哚与烯丙基溴的偶联反应,实现了锡粉促进下的亲核取代反应,拓展了锡粉促进下反应类型,并为合成具有潜在生物活性的3,3-二取代-2-氧吲哚提供了简便的方法.该方法具有操作简单、成本低廉等优点.     

用Heck反应合成1-羟基-4-(3-吡啶基)丁-2-酮

在Heck反应条件下,以Ph3P为催化剂配体,由3-卤代吡啶和3-丁烯-1,2-二醇进行偶合可以得到1-羟基-4-(3-吡啶基)丁-2-酮,具有原料易得、合成方法简单的优点.     

超声波辐射条件下3-香豆素基-4-苯基-4,5-二氢-1,2,4-三唑-5-硫醚的合成

以香豆素-3-甲酰肼为原料,探讨了芳酰肼与异硫氰酸苯酯在超声波辐射条件下经环合反应生成1,2,4-三唑-5-硫酮的反应条件;进而借助1,2,4-三唑-5-硫酮的烷基化反应合成了两个含有硫醚结构的1,2,4-三唑衍生物.利用红外光谱和核磁共振谱表征了产物的结构,并利用元素分析测定了其组成.结果表明,与常规方法相比,超声波辐射条件下芳酰肼与异硫氰酸苯酯环合成1,2,4-三唑-5-硫酮的产率显著提高.     

可膨胀石墨催化合成3,3,6,6-四甲基-9-芳基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢化氧杂蒽-1,8-二酮

在可膨胀石墨催化下, 由芳香醛和5,5-二甲基-1,3-环己二酮缩合制备了3,3,6,6-四甲基-9-芳基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢化氧杂蒽-1,8-二酮. 在乙醇-水介质中回流反应2.5 h, 反应产率可达87%～93%. 该方法不仅反应时间短, 产率高, 而且催化剂价廉易得、对环境友好, 催化剂经简单过滤后可重复使用.     

超声辐射下水介质中一锅合成3-甲基-4-芳亚甲基-异噁唑-5(4H)-酮

报道了室温超声辐射下, 水相中通过乙酰乙酸甲酯、盐酸羟胺和芳香醛的三组分一锅反应, 合成了一系列3-甲基-4-芳亚甲基-异噁唑-5(4H)-酮衍生物. 在超声波辐射下, 参与反应的醛无论芳环上连有吸电子基或供电子基, 该一锅反应在室温下都能较好地进行; 对于α,β-不饱和醛、杂环芳醛以及二元芳醛与乙酰乙酸甲酯、盐酸羟胺的一锅反应也能在室温下顺利进行, 获得中等以上的收率. 产物的结构通过元素分析, IR, 1H NMR及单晶解析表征. 该方法具有操作简单和环境友好等优点.     

5-烷氧基-4-环胺基-3-卤-2(5H)-呋喃酮的合成与表征

在氟化钾作用下,亲核试剂环状仲胺与5-烷氧基-3,4二卤-2(5H)-呋喃酮在室温下发生串联的迈克尔加成-消除反应,合成了17个新化合物.通过旋光度,UV-Vis,IR,1H NMR,13C NMR,MS,元素分析和X射线单晶衍射等表征方法,确定了目标化合物的化学结构和绝对构型.     

一种有效合成3-芳基-4-氟烷基-2-噁唑烷酮的方法

报道了一种方便有效地合成3-芳基-4-氟烷基-2-噁唑烷酮的方法.用芳基胺作为起始原料通过与氯甲酸烯丙基酯反应以95.8%～99.5%的收率得到芳基氨基甲酸烯丙基酯.芳基氨基甲酸烯丙基酯与氟烷基碘在乙腈和水的混合液中由连二亚硫酸钠引发在室温下发生自由基加成反应得到氟烷基化的加成产物.加成产物在碱性条件下发生分子内的N-环合反应得到3-芳基-4-氟烷基-2-噁唑烷酮.整个反应都在室温下进行,并且没有用到光气合成了3-芳基-4-氟烷基-2-噁唑烷酮,该方法具有原料易得,条件温和,绿色环保的优点.     

超声辐射下水溶液中合成2,3-环氧-1,3-二芳基丙酮

在氢氧化钠水溶液中, 通过氯代苯乙酮和芳香醛进行Darzens缩合反应, 在超声辐射下, 合成了系列2,3-环氧- 1,3-二芳基丙酮; 应用超声和相转移催化剂联用的方法进行改进, 取得良好效果. 与传统的合成方法比较, 该方法反应条件温和、溶剂无毒、反应时间短和产率高.     

方便、有效的方法合成2-氨基-1,3-二氰基-4-芳基-5,6,7,8,9,10,11,12,13,14-十氢苯并[12]轮烯衍生物

芳香醛、环十二酮和丙二腈在苄胺存在下于95%乙醇中反应,方便地合成了一系列2-氨基-1,3-二氰基-4-芳基-5,6,7,8,9,10,11,12,13,14-十氢苯并[12]轮烯衍生物,苄胺作为碱催化此类的反应还未见报道.产物的结构经过红外、核磁和高分辨质谱确定.本方法具有反应时间短、容易操作、产率高等优点,是合成此类化合物的一条有效途径.     

超声技术合成1,5-二-(4-羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮

利用对羟基苯甲醛和丙酮为原料,以氯化氢气体为催化剂,超声波辐射下成功合成了1,5-二-(4-羟基苯基)-1,4-戊二烯3-酮(HPD).与传统方法相比,该方法具有反应时间短,操作简便及产率高等优点,并讨论了影响产率的因素.     

4-乙酰基-1,3-二氟苯硝化反应机理研究

以4-氨基-1,3-二氟苯、乙酸酐和浓硝酸等为原料,合成了4-乙酰基-5-硝基-1,3-二氟苯,并且采用FTIR和1H NMR对产物进行了表征.采用量子化学方法,探讨了在酸催化条件下4-乙酰基-1,3-二氟苯硝化反应过程中的微观机理,在密度泛函理论的B3LYP/6-311G**水平下搜索得到反应路径,并对各中间体、过渡态和产物进行几何优化、振动频率分析和标准热力学函数计算;反应路径经过IRC验证.在MP2/6-311G**水平上对所有中间体、过渡态和产物进行更精确的能量计算.     

2-苯基-6-肼基-3-哒嗪酮类化合物的合成与表征

报道了醚氧乙酰肼类化合物在氢氧化钠存在下可以重排为有机肼类化合物的新方法.该方法适宜于合成多种取代的2-苯基-6-肼基-3-哒嗪酮类化合物.产物通过IR,1HNMR,13CNMR等方法进行了表征.     

1-取代芳基-4-乙氧羰基-5-二甲氨基亚甲基氨基-1,2,3-三唑衍生物的新法合成

以1-取代芳基-4-乙氧羰基-5-氨基-1,2,3-三唑衍生物为原料,用简单有效的方法在非常温和的条件下以较好的收率合成了一系列新型的1-取代芳基-4-乙氧羰基-5-二甲氨基亚甲基氨基-1,2,3-三唑及其衍生物,所得化合物未见文献报道.新化合物的结构用红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证,同时初步研究了这些化合物的抑菌性能.