Corylifolin 的首次全合成

类异戊二烯酚类化合物 Corylifolin(1) 是由 Snapka 等[1]于1998年从豆科植物 Psoralea Corylifolia 中分离得到的天然产物, 其结构已由波谱学和化学方法确定, 一同分离的还有化合物 Bakuchio(2). 植物 Psoralea Corylifolia 是广泛分布于中国和印度的豆科类植物, 药理实验研究表明, 此植物对 Streptococcus 和 Paramecium 等具有很高的活性, 因此它作为民间药材被长期使用. 化合物 Corylifolin(1) 和 Bakuchio(2) 具有类似的化学结构及生物活性, 是有效的DNA复制聚合酶的抑制剂, 而且具有抗肿瘤和抗诱变作用.     

Rhapphdecursinol A及Virolongin B的首次立体选择性全合成研究

8-O-4′新木脂素是木脂素类化合物中较大的一类.研究表明许多这类化合物具有抗真菌、抗白血病等多种显著生理活性.正是这些多样化的生理活性,引起了众多合成化学家的兴趣.     

Nannocystin A的全合成

正Angew.Chem.Int.Ed.2016,55,13263~13266Nannocystin A是由赛诺菲制药公司及诺华生物医药研究所同时从myxobacterial genus,Nannocystis sp.中分离得到的大环脂肽,该分子作用于翻译延长因子-1α(EF-1α),针对EF-1α的候选药物Plitidepsin处于临床三期,nannocys-     

Ligudentatin A的全合成

以(+)-紫苏醇2为起始原料, 经氧化、Witting、Diels-Alder和烯酮的芳构化等反应, 最终以17.7%的总收率完成了去甲基倍半萜Ligudentatin A(1)的全合成, 其中Diels-Alder和烯酮的芳构化反应为关键步骤.     

(±)-Sinaiticin的首次全合成

首次完成了黄酮木脂素 (± ) -Sinaiticin的全合成 ,通过 9步反应 ,总产率为 1 3.4% ,cis-6发生差向异构化转化为 trans-7,氧化偶联为关键步骤 .     

一类天然糖苷的首次全合成研究

由廉价易得的起始原料经4―6步反应高度立体专一性地合成了烷基类糖苷1和芳香类糖苷2,3, 4. 关键步骤为二羟基苷元或芳基苷元与溴代四乙酰基葡萄糖的偶联反应. 所得产物均为b-构型.     

Cystothiazole A的改进全合成

本文研究了cystothiazoleA全合成的一条改进路线．在该全合成策略中,我们成功发展了一种由酰基嗯唑啉酮到β-酮酸酯的一步转化方法．通过该方法,CystothiazoleA的合成路线变得更加高效．同时该策略对于合成其它相关的β-取代-β-甲氧基丙烯酸酯也具有潜在的意义．     

仙茅素A的全合成

首次报道了仙茅素A[2,5-双(3,4-二羟基苯基)呋喃-3-甲醛]的全合成。以3,4-二甲氧基苯乙酮为起始原料,经Paal-Knorr反应,选择性溴代及还原等反应合成了仙茅素A,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。     

1,2-Dihydroparatocarpin A的全合成

以对羟基苯甲醛和2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经C-异戊烯基化、保护酚羟基、羟醛缩合、DDQ环化及对甲基苯磺酸催化环化等反应,首次完成了天然异戊烯基查尔酮衍生物1,2-Dihydroparatocarpin A的全合成,总收率21.8%。化合物的结构经1H NMR,IR和MS确认。     

(±)-Palstatin的首次全合成研究

以廉价易得的5-溴香草醛和2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料，首次方便,高效地合成了(±)-Palstatin (1).合成的关键步骤为SeO₂促进的氧化环化和Ag₂O催化的氧化偶联反应.     

海洋天然核苷Kipukasin D的首次全合成

以廉价易得的β-D-四乙酰核糖为起始原料,经过9步反应,以15.7%的总产率完成了海洋天然核苷KipukasinD的全合成.邻碘苯甲酸酯在Vorbrüggen糖基化反应中作为邻基导向基团,立体选择性地得到β型核苷.合成的关键步骤为Ph3PAu OTFA选择性催化脱除核苷2'和5'位邻炔基苯甲酸酯基团,该方法为温和的中性反应条件,完全避免了核苷2'位和3'位的酯交换副反应.     

一个新颖大环内酯四糖的首次全合成

一个新颖大环内酯四糖的首次全合成ＴｈｅＦｉｒｓｔＴｏｔａｌＳｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆａＮｏｖｅｌＭａｃｒｏｌａｃｔｏｎｅＴｅｔｒａｓａｃｃｈｒｉｄｅ１．论文名称ＴｈｅＦｉｒｓｔＴｏｔａｌＳｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆＴｒｉｃｏｌｏｒｉｎＡ２．发表刊物Ａｎｇｅｗ．...     

天然产物 Gymnothecaoxazoles A的全合成

以2,3-二羟基苯甲酸为起始原料,通过酯化、Williams、水解、酰胺化、Robinson-Gabriel环化、脱保护等一系列反应成功合成了gymnothecaoxazoles A,总收率为20.0%,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证。此方法原料廉价易得,反应条件温和,操作简单,为快速制备gymnothecaoxazoles A提供了参考。     

咔唑生物碱Murrayaquinone A的全合成

三环咔唑醌类生物碱MurrayaquinoneA是从九里香属植物中分离得到的,具有强心活性.以商品化的3-乙酰基吲哚为起始原料,首次将钯催化的分子内吲哚α-C—H烯基化反应应用于咔唑天然产物A环的构建,经8步反应、以8%的总收率实现了Murrayaquinone A的全合成.     

Brefeldin A全合成研究新进展

Brefeldin A(布雷菲德菌素甲)是一种天然抗生素, 最早发现于1958年, 许多种微生物中都能产生该化合物. 由于其有趣的结构和显著的抗真菌、抗病毒、抗肿瘤等生物活性, 该化合物很早就引起合成化学家们的注意. 到目前为止, 文献中有报道的全合成和表观合成已有30多种. 对近十年来的全合成及部分表观合成进行了综述, 对各路线的主要优缺点也进行了简要的分析. 一些类似物的合成也一并予以简介.     

天然产物goodyeroside A的全合成研究

以5-(S)-(d-盖氧基)-2(5H)-呋喃酮为起始原料．对具有肝保护活性的天然产物goodyeroside A进行了全合成研究。将合成所得目标产物的比旋光值及光谱数据与天然产物的数值相比较，两者一致，证明两者的结构与构型相同。     

(±)Isokotanin A的全合成

Isokotanin A是从曲霉属Aspergillus alliaceus的菌核分离出的联香豆素化合物。本文以3,5-二羟基甲苯为起始原料, 经氧化偶联, 选择性断裂醚键等八步反应, 首次成功地合成了(±)Isokotanin A, 总收率为12%。     

天然产物Diazonamide A的全合成研究进展

综述了海洋天然产物Diazonamide A全合成的研究进展,分析了各合成路线的关键步骤,讨论了各方法的特点。简单描述了Diazonamide A类似物构效关系的研究成果。参考文献17篇。     

Phebaclavin A和C的全合成研究

Phebaclavin A （1） and C （2） were synthesized in 60% and 58% total yields over 5 steps from commercially available starting meterials respectively. The synthesis feature was usage of the Wittig reaction twice and solvent-free cyclizing reaction as the key steps.