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对上市药物扎那米韦、 奥司他韦和帕拉米韦进行结构修饰, 对化合物相应的氨基进行磷酰化, 设计合成了10个新化合物. 新化合物在酶水平和细胞水平均具有一定的抗流感病毒活性, 化合物I-8在酶水平、 化合物I-6在细胞水平具有和阳性对照药奥司他韦相当的活性. 相似文献
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利用活性分子组合的原理,把两种具有诱导活性的水杨酸酯类化合物和D,L-β-氨基丁酸连接在一个分子内,合成了9个新化合物,所有新化合物经元素分析及1H NMR确认. 生物活性初步测定结果表明,该类化合物具有一定的诱导活性. 相似文献
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从漆斑菌中分离得到了5个单端孢霉烯族化合物,并确定了其平面结构;选取其中获得量比较大的化合物进行结构改造,得到4个新化合物;分别对这9个化合物进行了抗菌和细胞毒活性测试.结果表明,化合物1结构中C12和C13位的环氧环打开后,重新与C2位形成新的四元环氧环或对C2'位的羟基进行酰基保护后,化合物的细胞毒活性下降. 相似文献
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利用Vilsmeier-Haak反应得到活性中间体,取代-4-甲酰基吡唑;将其与芳氧乙酰肼反应,合成5个吡唑腙类化合物3,再经关环反应,制得5个吡唑类双杂环化合物4。所有新化合物的结构均经IR,1H NMR,MS和元素分析确证了结构。对新化合物3,4分别进行了棉花枯萎病菌、棉花黄萎病菌、棉花立枯病菌、瓜果腐霉病菌、番茄早疫病菌、向日葵菌核病菌等初步的抑菌活性测试,结果表明,吡唑类双杂环化合物4的抑菌效果明显高于吡唑腙化合物3。在质量浓度为50mg/L时,3d、3e对番茄早疫病菌、向日葵菌核病菌有较好的抑制效果(﹥80%);双杂环化合物4对6种病菌均有明显的抑制效果(﹥70%),其中4d、4e对棉花立枯病菌的抑制率大于95%。 相似文献
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A novel type of molecular tweezers with different chiral center and cleft has been designed and prepared by usingα-hyodeoxycholic acid as spacer and D/L-amino acid methyl ester as chiral arm attached at 3-position.Their structures were elucidated by ~1H NMR,FTIR and elemental analysis.Their recognition properties for various D/L-amino acid methyl esters were also investigated.The preliminary results indicated that these chiral single-armed molecular tweezers exhibited good recognition ability for D/L-ami... 相似文献
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二维网状结构超分子化合物[Cu(dafo)2(H2O)2](Cl04)2的两种同分异构体的合成与表征 总被引:6,自引:0,他引:6
用4,5—二氮芴-9-酮(dafo)、邻苯二甲酸、高氯酸铜和4,5—二氯芴—9— 酮(dafo)、苯甲酸、高氯酸铜进行混和反应时分别得到亮蓝色和蓝绿色晶体,它们 的结构通过单晶X射线衍射法测定。其单晶结构表明,这两种化合物是同分异构体 ,组成都是C22H16Cl2CuN4O12。这两种化合物是通过氢键形成的具有二维网状结构 的超分子化合物,并通过元素分析、红外光谱、热分析对两种化合物进行了表征。 相似文献
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摘要 以α-猪去氧胆酸为隔离基,在3位桥联不同的D,L-氨基酸甲酯作手性臂,合成了具有不同手性中心和裂穴的新型分子钳受体。结构均经1H NMR、IR及元素分析确证,并考察了其对D/L-氨基酸甲酯的识别性能。初步研究表明,这类分子钳对D/L-氨基酸甲酯具有良好的识别性能,其结合常数(Ka)可达5.24 × 103 L•mol-1。 相似文献
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含2-三氟甲基苯并咪唑杂环化合物的合成 总被引:12,自引:3,他引:9
以2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰肼为原料,在不同条件下合成了一系列新的1,3,4-(丰刀女)二唑啉及均三唑并噻二唑衍生物,所得化合物的结构经元素分析,IR,1HNMR和MS确证,并对其波谱性质进行了讨论. 相似文献
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从蒿属植物白莲蒿(Atemisia sacrorumLedeb.)地上部分分得4个肉桂酸类化合物,经理化常数测定,光谱(红外光谱、核磁共振光谱、质谱)分析,分别鉴定为:1,4-二咖啡酰奎宁酸(1,4-dicaffcoylquinic acidⅠ),水杨酸(salicylic acidⅡ),黎芦酸(veratric acidⅢ),琥珀酸(succinic acidⅣ),其中,1,4-二咖啡酰奎宁酸经药理活性试验证明有良好的抗质子过氧化和保肝作用。 相似文献
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D. V. S. Narasimhan P. Vanaja S. M. Banodkar R. S. Mani 《Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry》1984,84(1):129-136
Technetium-DTPA (diethylenetriaminepentaacetic acid) and Technetium N-(2,6-diethylacetanilido)iminodiacetic acid complexes were prepared at carrier free level and milligram levels using different methods. They were compared by paper electrophoresis. Their composition and stability constants were studied by solvent extraction. 相似文献