微波促进下无溶剂一锅法合成含氟喹唑啉-4(3H)-酮类化合物

采用邻胺基苯甲酸、原甲酸三乙酯及含氟苯胺为原料,在微波促进下,无溶剂一锅法高效合成了系列3-氟苯基-喹唑啉-4(3H)-酮类化合物,同时测试了新化合物的荧光性能,并与不含氟同类化合物的荧光发射光谱进行了比较.     

6-氨基-4-芳基-3-异丙基-1-苯基-4H-吡喃[2,3-c]吡唑-5-腈的三组分一锅法合成

在三乙胺的催化下,以1-苯基-3-异丙基吡唑-5-酮、芳香甲醛和丙二腈三组分为原料,经一锅法合成了一系列6-氨基-4-芳基-3-异丙基-1-苯基-4H-吡喃[2,3-c]吡唑-5-腈类化合物4a～4j.与常规合成法相比,该方法具有操作简单及产率较高等优点.产物的结构通过IR,1H NMR和质谱进行了确定.     

PEG-400为绿色反应介质无催化一锅法合成2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H-苯并色烯衍生物

PEG-400为绿色反应介质下无催化萘酚、丙二腈及芳香醛三组分“一锅法”高产率地得到了苯并色烯衍生物. 该反应具有产率高、污染少、操作简单、环境友好等优点, 产物的结构通过红外光谱和核磁共振谱进行了表征.     

微波辐射下2-乙酰氨基噻唑衍生物的一锅法合成及生物活性研究

以α-溴代酮、硫脲和乙酸酐为原料,微波辐射下一锅法合成了8种2-乙酰氨基噻唑衍生物.该方法反应时间短、操作简单、后处理方便.目标化合物的结构通过1H NMR,IR和元素分析进行了表征.实验证明部分目标化合物具有良好的抑菌活性.     

2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H-苯并[h]苯并吡喃的一步合成

结构;2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H-苯并[h]苯并吡喃的一步合成     

醋酸锌催化串联反应合成2-氨基-3-氰基-4H-吡喃类衍生物

以氰基查尔酮类化合物及丙二腈为原料,醋酸锌为催化剂,经串联反应合成2-氨基-4H-吡喃类衍生物。考察催化剂、溶剂、反应时间及温度、原料摩尔比对产率的影响。最优条件为：氰基查尔酮类化合物与丙二腈物质的量比为1.0:1.0,醋酸锌(10mol%)作催化剂,二氯甲烷作溶剂,反应温度为30℃,产率最高为99.5%。     

无催化剂、三组分一锅法合成2-氨基-3-氰基-4H-吡喃类化合物

4-H-吡喃类化合物在医药、化工、有机合成等方面应用广泛,因此,发展其有效的合成方法具有重要意义。本文主要研究无催化剂条件下,以水作为反应介质,乙醇作为辅助溶剂,促进芳香醛、丙二腈与多种1,3-二羰基化合物的三组分"一锅法"缩合反应,高产率地合成了3种超过50个2-氨基-3-氰基-4H-吡喃类化合物并进行了系统的结构表征。该方法具有反应条件温和、不使用催化剂、底物适用性广、反应和后处理过程简单以及环境友好等优点。     

水介质中微波促进一锅法合成吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物

水相中将芳香醛、丙二腈和巴比妥酸以等摩尔比混合,微波辐射5~15 min,合成了9种7-氨基-6-氰基-5-芳基吡喃并[2,3-d]嘧啶二酮,产率为80%~92%,避免了传统合成法反应时间长和中间体分离的繁琐操作,减少了环境污染。 产物结构通过IR、¹H NMR和元素分析测试技术进行了表征。     

微波促进下4-芳基亚氨基-1,2,4-三唑的合成

无溶剂;无催化剂;微波辐射;取代基-巯基-芳基亚氨基三唑     

微波辐射下1-氨基烷基膦酸酯的一锅合成

以醛、胺及膦酸二乙酯为原料,微波辐射3min～5min,高产率地一锅合成了一系列的1．氨基烷基膦酸酯。其结构经^1HNMR,IR和元素分析表征。     

热敏共聚物负载的2-氨基-3-氰基-4-取代苯基-5-甲氧羰基-4H-吡喃化合物的合成

以具有热敏性能的N-异丙基丙烯酰胺及其衍生物的共聚物作载体,利用温度为相分离的控制手段,在水介质中合成了2-氨基-3-氰基-4-取代苯基-5-甲氧羰基-4H-喃化合物,其结构经^1H NMR,IR和元素分析确证。     

Efficient and mild cyclization procedures for the synthesis of novel 2-amino-4H-pyran derivatives with potential antitumor activity

A series of novel 2-amino-4H-pyran derivatives have been synthesized via a three-component reaction of α,β-unsaturated ketone derivatives, malononitrile, aldehydes in excellent yields, using DBU as a catalyst and ethanol as a cheap, safe, and environmentally benign solvent under mild conditions. Their antitumor activity was evaluated in three human tumor cell lines, including human colon cancer （HCT116）, human cervical cancer （Hela）. and non-small cell lung cancer （H1975）.     

Synthesis of 2-Amino-4-aryl-3-cyano-4H-pyrano and 2-Amino-3-cyanothieno Derivatives of Cyclopentanonopimaric Acid

Condensation of cyclopentanonopimaric acid with malononitrile in the presence of p-methoxybenzaldehyde or elemental sulfur gave the corresponding fused 2-amino-3-cyano-4-(4-methoxyphenyl)-4H-pyrano and 2-amino-3-cyanothieno derivatives.     

Synthesis and structure of 2-amino- 5-azolyl-3-cyano-4H-pyrans

Previously unknown 5-azolylpyrans were obtained by reactions ofN-acetonyl- andN-phenacylimidazoles, -triazoles, and -tetrazoles with arylmethylenemalononitriles. The structure of 2-amino-3-cyano-6-methyl-5-(5-nitrotetrazol-2-yl)-4-phenyl-4H-pyran was established by X-ray structural analysis.Deceased.Translated fromIzvestiya Akademii Nauk. Seriya Khimicheskaya, No. 8, pp. 2050–2055, August, 1996.     

Solvent-Free Synthesis of 2-Amino-3-aryl-5-substituted Thiophenes as Anti-inflammatory Agents using KF-Al2O3 under Microwave Irradiation

The synthesis of 2-amino-3-aryl-5-substituted thiophenes as anti-inflammatory agents catalyzed by KF-Al₂O₃ under microwave irradiation is reported.     

A cesium fluoride promoted efficient and rapid multicomponent synthesis of functionalized 2-amino-3-cyano-4H-pyran and spirooxindole derivatives

A rapid, one-pot and highly efficient protocol for the synthesis of pharmaceutically interesting functionalized 2-amino-3-cyano-4H-pyran and spirooxindole derivatives has been developed using commercially available Cs F as a catalyst in the reaction of malononitrile and aryl aldehydes or isatins with 1,3-cyclohexanediones. The major advantages of this methodology are excellent yield at ambient temperature, very short reaction time(5–10 min), and use of an inexpensive catalyst.