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近年来分子生物学的迅猛发展,使得有望成为结构探针及化学治疗剂的核酸断裂剂成为一个比较活跃的研究领域.一些蒽醌衍生物可以被设计成光核酸酶[1],具有限制性核酸内切酶的高度专一性,在可见光或紫外光的照射下就能引发DNA的裂解,而且断裂DNA效率较高,活性较好[2].因此,蒽醌衍生物在基因分离、染色体图谱分析、大片段基因序列分析及DNA的定位诱变、肿瘤基因治疗与新的化学治疗等分子生物学领域有着广泛的应用前景.而醌和氨基酸的结合产物可以作为DNA的主要靶点[3].为了进一步研究醌-氨基酸化合物的光学活性和它们与DNA的作用机理,我们设计并合成了五种9,10-蒽醌-2-磺酰-L-氨基酸新的化合物. 相似文献
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按照药物传递的基本原理,如多糖、多肽、有机酸等亲水性强的药物很难通过血脑屏障(BBB)而作用于脑部受体.但早已被临床上使用的尼古丁乙酰胆碱受体激动剂1-苯基-4,4-二甲基哌嗪碘化物(DDMP),其结构确正是季铵盐….近年来,科学家们也不断发现类似的现象.因此,人们开始重新认识原药物传递的理论.我们在研究中发现了一系列具有较强镇痛活性的哌嗪季铵盐类化合物[2,3],其中化合物97-9-G4皮下给药剂量为40 mg/kg时,醋酸扭体实验其镇痛活性为100%;而侧脑室给药剂量为0.005 mg/kg时,镇痛活性达到88.3%.为深入研究这类化合物的构效关系及作用机制,我们以化合物97-9-G4为先导物,设计合成了两个系列的哌嗪季铵盐类化合物(Ⅰ和Ⅱ).生物活性试验正在进行中. 相似文献
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合成了以不同长度柔韧碳链相连的三种卟啉(Por)-蒽醌(AQ)二元化合物Por-Cn-AQ (n=1,4,10),主要通过稳态荧光光谱和瞬态荧光光谱研究了它们的分子内光诱导电子传递情况,并结合密度泛函理论(DFT)对分子内电子转移机理进行了初步探讨.结果表明:共价相连的卟啉-蒽醌二元化合物在光激发下能够发生从卟啉组分到蒽醌组分的分子内光诱导电子传递;连接链性质对电子传递速率有直接的影响.实验和理论计算结果表明卟啉-蒽醌之间的分子内电子转移很可能是通过超交换机理进行的. 相似文献
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几种手性季铵盐-卟啉化合物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
几种手性季铵盐-卟啉化合物的合成刘彦钦,韩士田,郄文娟,谢虹(河北师范学院化学系,石家在,050091)关键词手性,季铵盐,卟啉,合成近年来,将金属卟啉配合物用来模拟细胞色素P450已进行了大量工作[1,2]。在细胞色素P450不对称诱导机理研究中,... 相似文献
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以不同季铵盐和叔胺为催化剂,考察了它们各自和协同催化甲醇、CO2和环氧丙烷(PO)或环氧氯丙烷(ECH)一步法合成碳酸二甲酯(DMC)的催化性能。结果表明,季铵盐对一步法合成DMC中第一步反应(即CO2和PO环加成反应生成环状碳酸酯)的催化性能较好,而叔胺对一步法合成DMC中第二步反应(即环状碳酸酯与甲醇反应生成DMC)的催化效果较好。其中,以双十六烷基二甲基溴化铵(DHDMAB)和N,N-二烯丙基甲基胺(MDAA)分别为季铵盐和叔胺的协同催化性能最佳,其DMC产率达35.2%。此外,以PO为环氧化合物的DMC产率远高于ECH。 相似文献
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以5,10,15,20-四(4′-吡啶基)卟啉为原料,合成了一系列季铵盐型金属卟啉1a,1b和2a~2c.使用LKB2277热活性监测器测定了大肠杆菌在不同浓度的金属卟啉1a,1b和2a~2c作用下的产热曲线,得到了大肠杆菌生长速率常数k,最大发热功率Pmax和最大发热功率的出现时间tp,发现季铵盐型金属卟啉2c对大肠杆菌生长代谢的抑制活性明显大于其它季铵盐型金属卟啉. 相似文献
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蒽醌类化合物是一类古老的染料,对光和热非常稳定.某些蒽醌化合物还具有稳定的非晶态和晶态结构,在一定条件下可以进行相互转换,这种材料对强光具有非线性,有潜在的应用背景[1].为此我们设计合成了两种新的蒽醌类化合物,测试了它们在溶液中的吸收光谱,研究了溶液酸碱性对吸收光谱的影响. 相似文献
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Samuelsson等由季铵盐、碱和β-酮砜化合物制得相应的β-酮砜阴离子季铵盐,可直接用于烷基化反应。此法较经典方法虽有条件温和,产率较高的优点,但分离麻烦,季铵盐用量大且不能回收.聚合物负载的季铵盐作为相转移催化剂和反应底物的载体,已用于含活泼亚甲基化合物的烷基化反应.本文用离子交换法制得了大孔季铵盐离子固载的β-酮砜阴离子试剂,探索了这种试剂的烷基化反应条件,制得了一系列β-酮砜化合物的衍生物。 相似文献
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基于氯过氧化物酶(CPO)对有机底物的手性识别功能,以CPO催化、叔丁基过氧化氢(TBHP)氧化甲基苄基硫醚合成手性R-苄基甲基亚砜,并在反应体系中引入多羟基化合物及季铵盐提高了目标产物的产率;反应主要受体系的pH值、氧化剂类型、反应时间、氧化剂/底物摩尔比,以及CPO用量等因素控制.引入多羟基化合物(甘油,PEG400,PEG600)时,R-苄基甲基亚砜的产率及ee值可分别达到65.5%和96.3%;而引入季铵盐(TEABr,TPABr,TBABr)时,其产率提高到78.2%~68.5%,ee值为95.4%~94%.UV-vis及荧光光谱分析表明反应体系中引入少量添加剂时CPO活性中心的血红素辅基暴露程度增加,底物容易接近,同时CPO的α-螺旋结构得以加强,从而有效改善了CPO的催化性能.与目前的合成方法相比,CPO酶促氧化制备手性R-苄基甲基亚砜高效、定向,酶用量极少,具有一定的产业化应用潜能. 相似文献
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用戊酸、羊蜡酸、油酸、二乙烯三胺、氯化苄和硫脲为原料,合成了6种咪唑啉季铵盐化合物。 采用静态失重法和极化曲线法,比较了硫脲基烷基咪唑啉型季铵盐和烷基咪唑啉型季铵盐在80 ℃、1 mol/L的HCl溶液中对碳钢的缓蚀性能,研究了这两类缓蚀剂与无机阴离子和阴离子表面活性剂的协同作用。 结果表明,硫脲基烷基咪唑啉季铵盐类的缓蚀效果明显优于烷基咪唑啉季铵盐类,硫脲基羊脂酸咪唑啉缓蚀剂的缓蚀率可达98.3%。 当以羊脂酸、二乙烯三胺、氯化苄和硫脲为原料合成的硫脲基烷基咪唑啉型季铵盐化合物与I-质量比为1∶1复配时,缓蚀效果最佳,比单独使用硫脲基烷基咪唑啉季铵盐化合物的缓蚀率提高了1.5%。 相似文献
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探索了辛可宁季铵盐的通用合成方法, 确定辛可宁与取代苄溴在四氢呋喃中回流为最优反应途径, 合成了11个羟基保留的辛可宁季铵盐, 收率57%~88%, 并合成了4种羟基保护季铵盐, 羟基成醚过程在生成季铵盐前后均可进行, 总收率62%~71%; 羟基酯化只能在生成季铵盐之后进行, 总收率78%. 本文共合成了15个季铵盐(Cn-1~Cn-15), 其中5个为新化合物, 另有4个的合成方法未见文献报道. 选用该类季铵盐催化剂催化二苯亚甲基甘氨酸叔丁酯的不对称苄基化反应, 结果发现, 催化剂苄基具有4-Br取代或羟基成醚均有助于提高反应产物的对映选择性. Cn-9可得到最优的反应结果, 产率93%, e.e.值91%. 相似文献
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