α-(1,3,4-噻二唑-5-基)氨基烃基膦酸酯的合成及生物活性

以5-氨基-2-巯基的席夫碱与亚磷酸二乙酯反应, 合成了15个新的α-(1,3,4-噻二唑-5-基)氨基烃基膦酸酯, 初步的生物活性测试表明部分目标化合物具有较好的植物生长调节活性, 其中2,4-二氯苯甲醛、呋喃甲醛和吲哚甲醛的席夫碱生成的α-氨基烃基膦酸酯具有较好的生长素活性.     

新型含磺酰基α-氨基膦酸酯的合成

以N-对甲苯磺酰基乙二胺、取代醛、芳酮及亚磷酸酯为原料,采用“一锅煮”合成了一系列新型的含磺酰基的α-氨基磷酸酯,其结构经1H NMR,13C NMR,31P NMR和元素分析表征.     

含1,3,4-噻二唑α-氨基膦酸酯的合成及其表征

以硫代氨基脲为前体原料, 合成了两种2位为不同烷硫基的5-氨基-1,3,4噻二唑, 采用“一锅煮”的方法, 与不同的醛及亚磷酸酯合成了一系列含1,3,4-噻二唑的α-氨基磷酸酯, 所得产物均经IR, MS, 1H NMR, 31P NMR和元素分析确证结构.     

光活性α-对氯苯基异戊酸和α-异丙基对氯苄胺作为拆分剂的应用研究

碱性拆分剂的选择不象酸性拆分剂的选择那么有限,但在众多合成的碱性拆分剂中,既廉价易得,而又有高拆分效果的物质很少。最常用的α-苯乙胺,由于其水溶性,有时会使拆分遇到困难。我们将光活性α-对氯苯基异戊酸[S(+)Ⅰ,R(-)Ⅰ]和它的降解产物α-异丙基对氯苄胺[S(-)Ⅱ,R(+)Ⅱ]分别用于拆分(±)1-苯基-2-对甲苯基乙胺(PTE)、(±)α-苯乙     

N-对三氟甲基苯基-α-氨基烷基膦酸酯的合成、晶体结构及生物活性

采用活性基团拼接法将氟原子引入α-氨基烷基膦酸酯中,合成了一系列含氟芳基α-氨基烷基膦酸酯类新化合物,结构经元素分析,IR,1H NMR及MS确认.对所合成的化合物进行了抑制烟草花叶病毒(TMV)田间生物测试,结果表明,该类化合物具有良好的抑制TMV活性,其中4d化合物在0.0005%浓度下对烟草花叶病毒(TMV)防效达到了67.03%.就此对4d化合物作了单晶培养,并就晶体结构进行了X衍射分析.结构表明4d化合物分子属单斜晶系,空间群P21/c.晶胞参数a=1.1957(5)nm,b=1.0664(5)nm,c=1.5943(7)nm,α=90°,β=97.623(8)°,γ=90°,V=2.0150(15)nm3,Z=4.Dc=1.336 Mg/m3,μ=0.189nm-1,F(000)=840.     

具有生物活性的有机磷化合物的研究V，α－［（取代）芳氧基乙酰氧基］烷基膦酸酯的合成和性质

过取代苯氧乙酰氯和α－羟基烷基胰酸酯的缩合反应合成了８种标题化合物，用元素分析，红外，核磁及质谱作了表征，测定了它们的除草活性和植物生长调节活性。     

有机磷化合物的研究XII. α-氨基烃基膦酸的合成

本文较系统地研究了由醛丶酰胺(或丙烯酰胺)丶亚磷酸三苯酯反应, 然后经过水解是合成α-氨基烃基脒酸的新方法,具有操作方便丶得率较高及产物易于纯化的特点.对反机理也作了初步探讨.     

含取代嘧啶环的α-氯乙酰脲的合成及生物活性研究

含取代嘧啶环的α－氯乙酰脲的合成及生物活性研究＊薛思佳陈代进＊＊谭冬云张爱东（华中师范大学化学系武汉４３００７９）关键词嘧啶α－氯乙酰脲合成植物生长调节剂中图分类号Ｏ６２６．４１酰基脲类化合物具有杀虫，除草，调节植物生长等生物活性。为了寻找具有高活性...     

α-(5—四唑基)氨基烃基膦酸酯的合成及其生物活性

合成了12个新的5—氨基—1H—1，2，3，4—四唑的Schiff碱，而后与亚磷酸 二乙酯反应，合成出了12个新的含四唑基的α-氨基烃基膦酸酯，通过IR，^1H NMR，^31P NMR和元素分析证实了它们的结构．生物活性实验证明，一些目标化合 物具有良好的植物生长调节活性，其中氯代苯甲醛和吲哚甲醛的Schiff碱生成的α -氨基烃基膦酸酯的生长素活性更好。     

环氧水解酶在不对称合成中的应用

环氧水解酶是一种普遍存在于生物体内的酶,它能选择性水解环氧生成相应的手性二醇。这种酶在催化反应中通常显示出十分高的对映立体选择性,生成高光学活性的环氧和二醇。近年来国际上采用微生物来源的环氧水解酶对环氧底物进行不对称水解,然后再通过酸处理未开环的环氧化物“一锅法”高产率、高选择性的生成单一构型的手性二醇。这一新发展为这种酶在精细合成工业上的运用开辟了广阔的前景。     

α-氨基膦酸酯与N-氯乙酰基甘氨酸乙酯反应机理的研究

用MMX分子力学程序以及分子图形学方法对α-氨基膦酸酯与N-氯乙酰基甘氨酸乙酯反应的机理进行了探讨。结果表明,此类反应热力学因素不起主要作用,动力学因素起主要作用,取代基空间效应是影响反应历程的重要因素。     

双杂环α-氨基膦酸酯的合成及生物活性研究

以2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑为原料,经氯代频呐酮取代,溴代、硫脲环合得到中间体,再与一系列芳香醛和亚膦酸酯反应合成了7种目标化合物,并用元素分析、质谱和核磁共振氢谱对化合物进行了表征,生物活性实验证明,该类化合物10mg/L表现出较好的生长素活性和细胞分裂素活性.     

手性(salen)Co在不对称催化反应和天然产物合成中 的应用

手性(salen)Co是最近几年发展起来的一种重要的不对称催化剂,受到人们的广泛重视。综述了手性(salen)Co在不对称催化反应和天然产物合成中的一些最新研究进展。     

轴不对称联芳香化合物的研究——1.用2-氨基丁醇-1拆分磷酸-氢-1,1′-联-2,2′-萘酯

本文用光学活性2-氨基丁醇-1(3)作拆分剂,对(±)-磷酸一氢-1,1＇-联-2,2＇-萘酯(2)进行拆分。用(+)-3或(-)-3中的任一种化合物作为拆分剂,都能在乙醇-乙酸乙酯混合溶剂中通过分步结晶法,一次拆分得到两个高旋光纯度的2对映异构体,拆分得率分別为68%和51%。光活性2经LiAIH_4还原可得高产率(97%)的光活性1,1＇-联-2-萘酚,构型不变。     

铑-ImiFerroPhos配合物对β-取代-α,β-不饱和磷酸酯的不对称氢化(英文)

将手性二茂铁双膦配体ImiFerroPhos应用到β-取代-α,β-不饱和磷酸酯的不对称氢化反应中,在温和的反应条件下,以高收率及较高对映选择性合成了一系列β-取代的手性磷酸酯,最高获得了92%的ee值.     

含α-氨基膦酸酯的脱落酸酰胺类似物的合成与生物活性

植物生长抑制活性;含α-氨基膦酸酯的脱落酸酰胺类似物的合成与生物活性     

α-{[4-(取代苯基亚甲基)亚氨基]苯氧基}丙酸乙酯的合成及植物生长调节活性

通过4．氨基苯氧丙酸乙酯与相应的取代芳香醛类化合物进行缩合反应得到了11个未见报道的α-{[4-(取代苯基亚甲基)亚氨基]苯氧基}丙酸乙酯类目标化合物,用UV、IR、~1H NMR和元素分析测试技术对其进行了表征。探讨了芳环上取代基对反应收率的影响,结果发现具有吸电子取代基的对硝基苯甲醛给出93％的最高反应产率:而有供电子取代基的对甲基苯甲醛给出54％的最低反应产率。初步生物活性测试证明,此类席夫碱化合物具有一定的植物生长调节活性:化合物6b和6f具有52％和55％的促黄瓜子叶生根活性,化合物6j具有75％的黄瓜子叶生根抑制活性;化合物6h具有53％的生长素活性;化合物6b具有51％的细胞分裂素活性。     

有机硅化合物的不对称合成反应

介绍了“碳中心”手性有机硅化合物的合成,以及在烯丙基硅烷与醛的Hosomi-Sakurai反应和α-烯丙基硅碳负离子与醛的反应中的应用。提出并实践了两条提高对映选择性的途径。烯基硅醇的不对称环氧化反应扩展了Sharpless反应的适用范围,为合成光活性的具简单结构的环氧化合物提供了一条简易的途径。     

相转移催化不对称碳烷化研究—光学活性的二氢吲哚酮类衍生物的合成

本文报道了手性季铵盐1-7催化溴代烷与1,3-二甲基-5-甲氧基-2-二氢吲哚酮(8)的不对称3-C烷化反应, 并通过研究不同的催化剂结构、溶剂、温度及溴代烷结构对产物光学活性的影响, 讨论了不对称诱导机理.     

具有C~2-对称性的手性二茂铁Schiff碱的合成、表征 及其在不对称氢转移反应 中的应用

首次报道了(1R,2S)-二苯基乙二胺,(1S,2R)-环己二胺,(R)-(+)-联二萘胺与甲酰基二茂铁反应,生成三个具有C~2对称性的手性二茂铁Schiff碱1,2,3,通过IR,^1HNMR,元素分析和旋光度测定确定其结构。并且将其作为配体,分别与Rh,Ir,Ru等过渡金属“原位”形成配合物对苯乙酮的不对称氢转移反应进行了研究,考察了反应条件,配体结构对反应和产物构型的影响。