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肝靶向海藻酸钠载药纳米粒的细胞毒性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
本研究将具有肝靶向性分子甘草次酸(GA)偶联在具有生物相容性和生物可降解性的天然高分子海藻酸钠(ALG)上,合成了甘草次酸改性的海藻酸钠(GA—ALG);对广谱抗癌药物阿霉素(DOX)进行包封,制备了肝靶向载药纳米粒,并考察了GA—ALG载药纳米粒的体外释药性能和对肝癌细胞的抑制作用.利用核磁、红外和元素分析技术对GA—ALG结构和GA取代度进行了表征;对GA—ALG载药纳米粒的形貌、粒径、表面Zeta电位等进行了测定,结果显示纳米粒具有较规则球形结构,其水合粒径为(214±11)nm.GA—ALG载药纳米粒在模拟生理条件下(pH7.4)可持续释药长达20天;MTT结果显示GA-ALG载药纳米粒对7703肝癌细胞的具有明显的杀伤作用. 相似文献
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18β-甘草次酸A环开环衍生物的合成及抗肿瘤活性 总被引:2,自引:0,他引:2
采用化学方法在18β-甘草次酸A环上进行结构修饰,合成了一系列新颖的A环具有不同官能团的开环衍生物.初步研究了它们对人体肝癌细胞HepG-2的体外细胞毒活性,结果表明,羟基的数目和位置对抑制HepG-2细胞增殖起着重要的作用. 相似文献
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设计合成了一类新型金诺芬衍生物, 采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)确认了其结构. 以目标化合物处理肿瘤细胞后, 采用四氮唑蓝盐(MTS)法检测细胞增殖情况, 用流式细胞仪检测细胞凋亡情况, 采用蛋白质免疫印迹(Western blot)法检测总的泛素化蛋白(Ub-Prs)、 K48 位链接多聚泛素化蛋白以及蛋白酶体外源性特异性底物(GFPu)的表达情况. 结果表明, 金诺芬衍生物可通过抑制蛋白酶体功能来发挥抗肿瘤效果. 相似文献
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合成了一系列结构全新的嘌呤磺胺类衍生物, 并应用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了初步体外抗肿瘤细胞增殖活性研究. 结果表明, 嘌呤环C2位、 N6位和N9位的取代对活性均有较大影响, C2位引入苯磺酰基哌嗪片段后有利于提高抗肿瘤活性. 化合物17d对3株肿瘤细胞PC-3, HCT116和K562 的增殖均有明显抑制作用, 且强度与阳性对照药Roscovitine相近. 相似文献
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制备了叔胺改性甘草次酸[GA-N(CH3)2]修饰的海藻酸钠[ALG-GA-N(CH3)2], 并在温敏性琼脂糖的辅助作用下, 利用微流体技术获得了高通量、 单分散且粒径可控的ALG-GA-N(CH3)2微凝胶. 考察了Span 80含量、 疏水配体取代度、 样品浓度和水/油相流速对微液滴制备的影响. 研究结果表明, 叔胺基改性可显著改善甘草次酸的亲水性; 在Span 80质量分数为2.0%, 疏水配体取代度小于12%, 样品浓度小于15 mg/mL, 水相流速为1.5 mL/h, 油相流速为6 mL/h条件下, 可获得高通量、 单分散及粒径为200 μm的适用于细胞包封培养的微凝胶球. 同时提供了一种三维培养肝细胞的新方法, 为其在组织工程中的应用奠定了基础. 相似文献
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利用海藻酸钠和壳聚糖2种原料, 采用阴阳离子静电复合原理, 通过滴注法层层自组装成可搭载药物的缓释微球, 再按一定比例与海藻酸钠-壳聚糖溶液混合制成缓释微球型支架材料, 将缓释微球结构嵌入疏松多孔海绵状结构中. 研究了缓释微球的组分比对缓释微球型支架材料的孔隙率、 收缩率、 亲水性及降解性能的影响; 扫描电子显微镜照片显示, 微球结构相对完整, 多孔海绵状结构孔径为140~200 μm; 支架浸出液细胞毒性检测实验组对照组未见差异. 缓释微球体积所占比例即组分比为10%的缓释微球型支架材料孔隙率最高为68.2%~70.8%, 亲水性最好, 收缩率最低为4.4%~5.2%; 支架降解速率随缓释微球组分比升高而减慢, 组分比为20%的缓释微球型支架材料综合性能更优; 缓释微球型支架材料冻干成型前为液态, 具有良好可塑性. 缓释微球型支架材料为缓释系统与多孔支架材料有机结合提供了新思路. 相似文献
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合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物, 利用核磁共振氢谱(1H NMR)、 核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证. 采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性. 结果表明, 嘌呤酮环的C2位及N9位的取代对活性有较大影响, C2位引入对位由含氮六元环取代的苯胺, N9位引入对三氟甲基苯均有利于提高抗肿瘤活性. 化合物12c对人白血病细胞(K562)、 人前列腺癌细胞(PC-3)、 人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)及人结肠癌细胞(HCT116)的抑制效果明显优于阳性对照药R-Roscovitine. 相似文献
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采用湿法纺丝技术制备了海藻酸钠/磷虾蛋白(SA/AKP)复合纤维, 通过傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析了SA/AKP复合体系的氢键相互作用, 用X射线衍射仪、 流变仪及SEM研究了盐(NaCl)浓度对复合体系的结晶、 流动性和形态结构的影响. 结果表明, SA/AKP复合体系中存在分子内和分子间氢键, 分子间氢键的强度随复合材料中盐浓度的增加而增强. 盐浓度的增加导致SA/AKP复合材料的结晶度增加, 流动黏度先降低后增加, 力学性能先增加后降低. SA/AKP纤维的SEM照片显示结晶的盐与纤维分离, 并且复合纤维表面沟槽结构逐渐减少, 表面更加致密光滑. AKP在SA/AKP复合体系中呈完全取向状态. 相似文献
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以过硫酸钾(KPS)为引发剂, 采用双丙酮丙烯酰胺(DAA)对海藻酸钠(SA)进行改性, 制备了海藻酸钠-聚双丙酮丙烯酰胺两亲性共聚物(SA-PDAA). 将SA-PDAA与聚乙烯醇(PVA)复配, 并进行静电纺丝, 制得SA-PDAA/PVA电纺纳米纤维. 通过红外光谱、 差示扫描量热和荧光光谱表征了SA-PDAA的结构和性能, 通过黏度仪、 表面张力仪和电导率仪测试了SA-PDAA纺丝液的物理性能, 用扫描电子显微镜表征了SA-PDAA/PVA电纺纳米纤维的形貌, 考察了SA-PDAA/PVA电纺纳米纤维的释药性能. 结果表明, DAA接枝到SA分子链上, SA-PDAA的临界聚集浓度为0.072 g/L, SA-PDAA具有良好的两亲性, SA-PDAA/PVA电纺纳米纤维具有均一的形貌. 改性后的SA可以有效地减缓药物释放速度, 提高SA-PDAA/PVA电纺纳米纤维的缓释性能. 相似文献
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载细胞海藻酸钠/壳聚糖微胶囊的化学破囊方法研究 总被引:19,自引:0,他引:19
以海藻酸钠-壳聚糖-海藻酸钠微胶囊(简称ACA微胶囊)为研究体系,建立了一种生理条件下ACA微胶囊的化学破囊方法,破囊过程充分考虑了对囊内生物物质活性的保持.以微生物细胞PichiapastorisGS115和动物细胞L929为模型,以NaHCO3和Na3C6H5O7·2H2O为破囊液基本组分,考察了破囊液对ACA微胶囊的破囊效果及破囊过程对囊内细胞活性的影响.结果表明,破囊操作可在30s内完成,破囊率为100%,微胶囊膜完全溶解,破囊后细胞存活率在85%以上. 相似文献
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用海藻酸钠作为结构导向剂,通过原位氧化聚合吡咯法制备了聚吡咯/海藻酸钠(PPy/SA)纳米球.聚吡咯/海藻酸钠纳米球的形貌和结构通过扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)和傅里叶变换红外(FTIR)光谱进行表征.材料的电化学性能通过循环伏安法和恒电流充放电方法进行测试.电化学测试表明,聚吡咯/海藻酸钠纳米球在1 mol L-1KCl电解液中,电流密度为1 A g-1时其比电容高达347 F g-1.与纯聚吡咯相比较,聚吡咯/海藻酸钠纳米球具有更优异的循环稳定性能. 相似文献