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本文研究了以(S) -N-取代-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺衍生物的有机小分子催化剂催化不对称Aldol反应,得到高达92%收率和57%的ee值. 相似文献
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合成了一系列具有刚性结构的推拉型1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮衍生物: 1-苄基-1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮(BTHQ)、2-(1,2,3,4-四氢喹啉-4-叶立德)丙二腈(THQM)、1,6-二羰基久洛尼定(DOJ)和1,6-二(二氰甲烯基叶立德)久洛尼定(BDCJ).测定了其吸收光谱、单光子荧光光谱和双光子上转换荧光光谱. 这类化合物的单双光子荧光参数都存在着很强的、规则的溶剂效应, 表明分子激发态可能存在较大的极性. 它们的二氯甲烷溶液在800 nm飞秒激光(150 fs)照射下, 能够发射出很强的双光子上转换荧光. 采用非线性透过率法测得四个化合物的双光子吸收截面在0.83~23.95×10-50 cm48226;s8226;photon-1之间. 这类化合物的激发态存在有效的分子内电荷转移, 对双光子吸收和双光子荧光发射有较大贡献. 相似文献
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碘催化N-苯基苄基亚胺与二氢呋喃反应合成了四氢喹啉衍生物,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS表征. 相似文献
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以1,2,3,4-四氢异喹啉为原料,先依次与二碳酸二叔丁酯、亚氯酸钠反应得到N-Boc-1,2,3,4-四氢-1-异喹啉酮,再和芳基格氏试剂反应得到分子内不对称还原胺化反应的底物,最后以ax-Josiphos为手性配体,[Ir(COD)Cl]2为金属前体,在Ti(OiPr)4和40%HBr溶液组成的催化体系中合成了8个手性1-芳基四氢异喹啉类化合物,其结构经1H NMR和13C NMR表征。该路线提供了一种以廉价1,2,3,4-四氢异喹啉为原料高效合成手性1-芳基四氢异喹啉类衍生物的新方法,为索利那新等药物的合成提供了新路径。
相似文献
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介绍了我校制药工程专业和药物制剂专业开展的一个综合药物化学实验,该实验以合成PARP1抑制剂的关键中间体6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯为目标分子,该化合物是作者课题组目前正在研究的PARP1抑制剂的关键中间体,其合成方法是以L-3,4-二甲氧基苯丙氨酸为原料,甲醇为溶剂,二氯亚砜为脱水剂,室温条件下合成L-3,4-二甲氧基苯丙氨酸甲酯,再以多聚甲醛为原料,二氯甲烷为溶剂,三氟乙酸为催化剂,经Pictet-Spengler反应合成6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸甲酯,目标化合物的结构使用1H NMR、MS等分析方法进行表征。本实验有益于激发学生独立思考能力和研究意识,训练学生的综合实验操作技能和有机化合物的结构鉴定能力,培养学生掌握药物合成科学研究的基本思路和基本方法。 相似文献
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6-硝基苯并咪唑杂环衍生物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以6-硝基苯并咪唑-1-乙酰肼和5-(6-硝基苯并咪唑-1-亚甲基)-3-巯基-4-氨基-1,2,4-三唑为原料,在不同条件下合成了一系列新的均三唑〔3,4-b〕-1,3,4-噻二唑,1,2,4-三唑和1,3,4-恶二唑衍生物。化合物的结构均经元素分析、^1H NMR、IR和MS确证,并对其波谱性质进行了讨论。 相似文献
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SynthesisofBenzoxepinoquinolinoneDerivativesGAOYong-jun,LIChun-jie,ZAOHua,JIANGRi-shanandJIANGGui-ji(DepartmentofChemistry,Ya... 相似文献
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A practical synthetic method for methyl 1-oxo-1,2,3,4-tetrahy-droisoquinoline3-3carboxylate was developed by menas of triphosgene,Several analogues were prepared by this new method. 相似文献
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芳基肟胺菊酯类化合物和1,2,4-噁二唑衍生物的合成及其生物活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
芳基肟胺化合物与取代环丙烷羧酸酰氯在Et_3N作用下室温反应得到芳基肟胺菊酯类化合物,在甲苯中回流反应则得到含取代环丙烷基的1,2,4- 二唑衍生物。前者在甲苯中回流,HOAc作催化剂时发生环化反应也生成1,2,4- 二唑衍生物.初步生物活性测试表明这些化合物具有的杀菌和除草活性. 相似文献