二水羧酸根合铂(II)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

首次合成两种二水羧酸根合铂类配合物[Pt(II) (H2 O) 2 (OOC—CH2 NH2 ) 2 ](1)和[Pt(II) (H2 O) 2 (OOC—CH=CHCOO) ](2 ) .用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,两种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,在10 μM浓度下配合物对人膀胱癌细胞EJ的增殖抑制率分别为2 5 .77%和2 8.2 7% .     

二水一碘羧酸根合铂(Ⅱ)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

首次合成四种二水一碘羧酸根合铂类配合物[Pt(Ⅱ)(H2O)2 Ⅰ(OCOR)](Ⅰ～Ⅳ)(R=-C6H4NO2,-CsH4NH2,-CH2Cl,-CHCl2).用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,四种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,只有在10μM浓度下配合物才仅对某些肿瘤细胞有一定的增殖抑制作用.     

二水一碘羧酸根合铂(II)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

首次合成四种二水一碘羧酸根合铂类配合物[Pt(II)(H2O)2I(OCOR)](I～IV)(R=—C6H4NO2,—C6H4NH2,—CH2Cl,—CHCl2).用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,四种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,只有在10μM浓度下配合物才仅对某些肿瘤细胞有一定的增殖抑制作用.     

对称胺和不对称胺的二碘合铂(Ⅱ)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

合成了6种对称胺的二碘合铂(Ⅱ)配合物cis-[Pt(CH3NH2)2I2](1),cis-[Pt(C2H5NH2)2I 2](2)和cis-[Pt (()-NH 2)2I2](3)以及不对称胺的二碘合铂(Ⅱ)配合物cis-[Pt(CH3NH2)(NH3)I2](4),cis-[Pt(C 2H5NH2)(NH3)I 2](5)和(cis-[Pt(()-NHz)(NH3)I2](6).用元素分析和红外光谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,不对称胺的二碘合铂(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性明显好于其相应的对称胺的二碘合铂(Ⅱ)配合物,载体基团环己胺可能是非常重要的药效基团.     

对称胺和不对称胺的二碘合铂(II)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

合成了6种对称胺的二碘合铂(II)配合物cis- [Pt(CH3NH2 ) 2 I2 ](1) ,cis- [Pt(C2 H5NH2 ) 2 I2 ](2 )和cis- [Pt(—NH2 ) 2 I2 ](3)以及不对称胺的二碘合铂(II)配合物cis- [Pt(CH3NH2 ) (NH3) I2 ](4) ,cis- [Pt(C2 H5NH2 )(NH3) I2 ](5 )和(cis- [Pt(—NH2 ) (NH3) I2 ](6 ) .用元素分析和红外光谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,不对称胺的二碘合铂(II)配合物的抗肿瘤活性明显好于其相应的对称胺的二碘合铂(II)配合物,载体基团环己胺可能是非常重要的药效基团.     

新型双核铂类配合物的合成及其抗肿瘤活性

合成3种双核铂类化合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-(CH2-)nCOO-(Pt(H2O)2}](1-3)(n=0,1,2).用元素分析，摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱等方法对其进行了表征。体外抗肿瘤活性表明，配合物1和3对多种人的肿瘤细胞有较高的活性，配合物2没有抗肿瘤活性。     

新型双核铂(Ⅱ)类配合物的合成、表征及其抗肿瘤活性

合成3个新的双核铂（Ⅱ）类配合物，用元素分析、红外和紫外光谱、氢核磁共振谱及摩尔电导和热谱等方法对其进行了性质表征，并对它们进行了抗肿瘤活性的初步研究。     

钆(Ⅲ)-喹诺酮配合物的合成、抗菌活性与抗肿瘤活性

合成了以喹诺酮药物分子(诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星)为配体的钆(Ⅲ)配合物Gd(L)3@6H2O(L为药物配体).通过红外光谱、摩尔电导率、元素分析和顺磁共振等方法对配合物进行了表征,推测了配合物的可能结构,并用液体稀释法测定了药物配体和配合物对2种革兰氏阳性菌和2种革兰氏阴性菌的体外抑制活性,结果表明配合物与药物配体的抗菌活性和抗菌谱相同;采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60(人急性早幼粒白血病)细胞的抑制作用,采用SRB蛋白染色法测定了配体及配合物对BEL-7402(人肝细胞性肝癌)细胞的抑制作用,结果表明Gd(OFLX)3@6H2O对BEL-7402细胞有强效抑制作用,Gd(CPLX)3@6H 2O对HL-60和BEL-7402细胞均有强效抑制作用.     

钆(III)-喹诺酮配合物的合成、抗菌活性与抗肿瘤活性

合成了以喹诺酮药物分子(诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星)为配体的钆(III)配合物Gd(L)3·6H2O(L为药物配体).通过红外光谱、摩尔电导率、元素分析和顺磁共振等方法对配合物进行了表征,推测了配合物的可能结构,并用液体稀释法测定了药物配体和配合物对2种革兰氏阳性菌和2种革兰氏阴性菌的体外抑制活性,结果表明配合物与药物配体的抗菌活性和抗菌谱相同;采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60(人急性早幼粒白血病)细胞的抑制作用,采用SRB蛋白染色法测定了配体及配合物对BEL-7402(人肝细胞性肝癌)细胞的抑制作用,结果表明Gd(OFLX)3·6H2O对BEL-7402细胞有强效抑制作用,Gd(CPLX)3·6H2O对HL-60和BEL-7402细胞均有强效抑制作用.     

新型铂(Ⅱ)类配合物对人体癌细胞的作用及机制

采用MTT和SRB法研究了新型铂（Ⅱ）类配合物[Pt（Ⅱ）（NH3）（H20）（C6H5～COO）2]（ZMC）对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法,Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制．实验结果表明：配合物ZMC对HL-60、BGC-823以及EJ三种肿瘤细胞都表现出一定的活性,其对HL-60细胞的增殖抑制作用强度与顺铂相当,而对其它两种肿瘤细胞的增殖抑制作用强度略小于顺铂;阻止HL-60细胞G＋M→G1期的进行;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA的键合量大于顺铂．     

混胺(NH3/CH3NH2)草酸根合铂(Ⅱ)混配配合物对人体癌细胞的作用及机制

采用MTT和SRB法研究了混胺(NH3/CH3NH 2)草酸根合铂(Ⅱ)混配配合物(MAOX)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10μm0l·L1浓度下,该配合物对HL-60和EJ两种细胞有较高的活性,其抑制率分别为51.35%和45.86%;它能阻止HL 60细胞G2+M→G1期的进行,造成G2+M期细胞的堆积;对HL-60细胞的凋亡诱导作用不明显;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA键合量大于顺铂.     

双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-COO-{Pt(H2O)2I}]对人体癌细胞的作用

采用MTT和SRB法研究了双核铂(Ⅱ)配合物[{Pt(H2O)2I}μ-OOC-COO-{Pt(H2O)2I}](BPI)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10 μmol·L-1浓度下,该配合物对HL-60, BGC-823,Bel-7402,KB,Hela,HCT-8,MCF-7和EJ 8种肿瘤细胞都表现出有较高的活性,对HL-60、BGC-823和Bel-7402 3种肿瘤细胞的抑制率都在70%以上,它能阻止HL-60细胞G2+M→G1期的进行;对HL-60细胞的凋亡诱导作用不明显;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA键合量大于顺铂.     

一种双核磷光环金属铂(Ⅱ)配合物的合成、结构及光谱性质

以6-(4-甲基磷酸二乙酯苯基)-2,2′-二联吡啶(HL)与K2PtCl4、二(二苯基磷)甲烷(dppm)及Ag(CF3SO3)反应,得到了一种双核Pt(Ⅱ)配合物[Pt2L2(μ-dppm)](CF3SO3)Cl.CH3CN。晶体结构表明,中心金属离子Pt(II)呈扭曲平面正方形构型,桥配体dppm连接两个金属中心,3.175的Pt——Pt距离表     

银配合物与联氨反应中的铜(Ⅱ)离子效应

本文研究了银的不同配体配合物与N_2H_4的反应体系,获得微量铜(Ⅱ)离子的加入,不仅能有效地加快反应速度,提高银的还原沉析率,还获得银的还原沉析率随银配合物稳定常数的增大而降低的结果.     

氧氟沙星镍配合物的合成、红外光谱、热分析与抗肿瘤活性

合成了以氧氟沙星为配体的镍(Ⅱ)配合物Ni(ofo)2*4H2O,通过红外光谱和热分析等方法对配合物的结构进行了表征,推测了配合物的可能结构,并利用液体稀释法测定了药物配体和配合物对两种革兰氏阳性菌和两种革兰氏阴性菌的体外抑制活性.结果表明配合物与药物配体的抗菌活性和抗菌谱相同.采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60(人急性早幼粒白血病)细胞的抑制作用,采用SRB蛋白染色法测定了配体及配合物对BEL-7402(人肝细胞性肝癌)细胞的抑制作用.结果表明Ni(ofo)2*4H2O对BEL-7402细胞没有抑制作用,对HL-60细胞在较高浓度时有一定的抑制作用.     

20(S)-7-乙酰基喜树碱的合成方法改进及其抗肿瘤活性

用硫酸作溶剂,改用过硫酸铵和硫酸亚铁作自由基引发剂,20(S)-7-乙酰基喜树碱收率从36%提高到81.3%。改用丙酮酸代替乙醛,用过硫酸铵和硝酸银作自由基引发剂,20(S)-7-乙酰基喜树碱收率为84%,反应时间仅为4 h。目标产物用SRB法对人白血病细胞(HL-60)、人胃癌细胞(BGC-823)、人肝     

Zn(Ⅱ)吡蚜酮配体配合物的合成、晶体结构及性质

以吡蚜酮为配体,合成了1个新配合物[Zn(L)2(Ac)2(H2O)2].4H2O(I)(L=pymetrozine).用X-射线单晶衍射结构分析方法测定了配合物的晶体结构,该配合物为单核结构,Zn2+分别与2个吡蚜酮分子吡啶环的氮原子、2个水分子中的2个氧原子以及2个醋酸根的2个氧原子形成扭曲的八面体配位几何构型,分子间通过氢键作用构筑成三维超分子网络结构.配合物属于三斜晶系,空间群为p-1,a=7.628(2),b=9.484(3),c=12.440(4),α=106.062(4)°,β=101.627(4)°,γ=95.447(4)°,V=836.2(4)3,Z=1,R1=0.0427,wR2=0.1037.     

配合物[Ni(H2O)6]2+·[Ni2TTHA(H2O)2]2-·4H2O的合成、晶体结构和性质

由三乙四胺六乙酸(TTHA)与NiCO3·2Ni (OH)2·4H2 O 在水溶液中反应得到了蓝色晶体[Ni(H2O)6]2 ·[Ni2TTHA(H2O)2]2-·4H2O,并对其进行了单晶X 射线衍射、元素分析、摩尔电导、紫外可见光谱和热重差热分析表征.结果表明,在该配合物的结构中,水合阳离子[Ni(H2O)6]2 的镍(Ⅱ)离子中心被来自水的6个氧原子配位,形成一个近似对称的八面体;阴离子[Ni2TTHA(H2O)2]2-中的每个镍(Ⅱ)离子中心被来自配体TTHA的2个烷胺氮原子、3个羧基氧原子和1个来自水的氧原子配位,双核镍(Ⅱ)离子被来自配体TTHA烷胺氮原子桥连,形成两个被扭曲的八面体.     

配合物[Ni(EDTB)]·2ClO_4·2CH_3CH_2CH_2CH_2OH的合成、晶体结构及其催化尿素水解的活性

报道了含对称六齿配体N,N,N′,N′-四(2′-苯并咪唑甲基)乙二胺(EDTB)的单核镍(Ⅱ)配合物[Ni(EDTB)]·2ClO4·2CH3CH2CH2CH2OH的合成、晶体结构及催化尿素水解的活性.该配合物为三斜晶系,P 1空间群,a=1.022 97(12)nm,b=1.281 81(15)nm,c=1.853 0(2)nm,α=72.470(2)°,β=77.400(2)°,γ=81.603(2)°,V=2.252 7(4)nm3,Z=2,F(000)=1 032,Dc=1.454g/cm3,Mr=986.53,μ(MoKα)=0.618mm-1.最终因子R[I2σ(I)]:R1=0.066 8,wR2=0.181 4;R(全部数据):R1=0.070 5,wR2=0.184 7.结构分析表明,镍(Ⅱ)分别与配体中的4个苯并咪唑氮原子和2个胺基氮原子配位,形成一个六配位的畸变八面体.荧光光谱法实验表明,该配合物具有催化尿素水解的活性.     

芳香胺氮氧化物合贵金属配合物研究 Ⅱ、1,10-菲啰啉-N-氧化物与金(Ⅲ)、铂(Ⅳ)和钯(Ⅱ)的配合物的合成与表征

合成金(Ⅲ)、铂(Ⅳ)、钯(Ⅱ)与1,10-菲啰啉-N-氧化物的三种固体配合物,用元素分析、摩尔电导、红外和紫外光谱、差热分析和荧光光谱对配合物的组成和性质进行了研究,并讨论了配合物的可能结构,配合物中均含有[H(PhenO)]~+大阳离子,在结构上具有氢键的特征.