苄基脲嘧啶类化合物的合成及其除草活性

在无水碳酸钾存在下,以DMF和丙酮为溶剂,取代苄氯与尿嘧啶反应,合成了10个1-苄基脲嘧啶类化合物(3a～3e)和1,3-二苄基脲嘧啶类化合物(4a～4d,4f),其结构经1H NMR和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,3和4具有一定的除草活性,其中3d(100 μg·mL-1)对油菜根长生长抑制具有较好的效果.     

苯磺酰胺嘧啶类化合物的合成及其除草活性

在吡啶溶剂中,取代嘧啶胺与(取代)苯磺酰氯反应.合成了6个苯磺酰胺嘧啶类化合物(3a～3f),其结构经1H NMR和元素分析表征.初步的生物活性测试结果表明,3a～3f均具有一定的除草活性.     

新型丹皮酚嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性

以丹皮酚为原料与1,4-二溴丁烷反应合成中间产物2-(4-溴丁烷氧基)-4-甲氧基苯乙酮(2); 2与嘧啶类化合物反应合成了11新型个丹皮酚嘧啶类化合物(4a~4k)，其结构经¹HNMR, ¹³CNMR, IR和MS（ESI）表征。采用MTT法测定目标化合物对HepG2（人肝癌细胞）、MCF-7（人乳腺癌细胞）、HCT-116（人结肠癌细胞）、A549（人肺癌细胞）和LO2（人正常肝细胞）等5种细胞的抑制活性。结果表明：部分化合物表现出一定的抗肿瘤活性，其中6-(2-氟苯基)-5-氰基-4-羟基-2-丹皮酚丁巯基嘧啶(4c)以及6-甲基-4-羟基-2-丹皮酚丁巯基嘧啶(4i)对HCT-116的IC₅₀值分别为(9.22±1.80)μg/mL、(1.32±0.71)μg/mL，优于阳性对照药顺铂。     

4-吡唑基-2-芳氧基嘧啶类化合物的合成及除草活性

以2,4-二氯嘧啶为起始原料, 利用两个氯原子的活性差异, 经4-吡唑基-2-氯嘧啶合成了一系列4-吡唑基-2-芳氧基嘧啶类化合物, 通过¹H NMR和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征. 初步生物活性测定结果表明, 所合成的化合物都表现出一定的除草活性. 当嘧啶环2位的氯原子被芳氧基取代后, 化合物的除草活性均有不同程度的提高, 例如5c和4a相比, 100 μg•mL^－1时化合物对油菜的抑制率由15.7%提高到85.4%, 对稗草的抑制率由原来的11.6%提高到84.0%.     

嘧啶并嘧啶类化合物的合成研究进展

综述了近几十年来在医药和农药领域具有广泛用途的嘧啶并嘧啶类化合物的合成研究进展,介绍了三大类嘧啶并嘧啶类化合物的主要结构类型:嘧啶并[1,2-a]嘧啶类化合物、嘧啶并[4,5-d]嘧啶类化合物、嘧啶并[5,4-d]嘧啶类化合物的相关合成方法及新进展.     

喹唑啉类衍生物的合成及抗菌活性研究进展

喹唑啉类化合物具有广泛的生物活性,在农药和医药领域受到了人们越来越多的关注.将不同药效团引入到喹唑啉骨架中,经结构修饰后能产生一系列具有抗菌活性的喹唑啉类化合物.本工作对近年来该类化合物的研究进行了综述,并对其发展前景进行了展望.     

嘧啶脲类化合物的合成及其除草活性

嘧啶脲类化合物的合成及其除草活性李斌林柄栋刘长令魏晓丽（化工部沈阳化工研究院沈阳１１００２１）关键词嘧啶异氰酸酯嘧啶脲合成除草剂４０年代开发的取代脲除草剂如敌草隆等已得到了广泛应用［１］，但由于用药量较大，已逐渐被磺酰脲类除草剂取代。在这类磺酰脲除草...     

2—取代氨基—4,6—二氯嘧啶类化合物的合成及其杀菌活性

以４，６－二氯嘧啶－２－异氰酸酯与胺类，肼类及醇类化合物反应，合成１８个未见文献报道的标题化合物，它们的结构经ＩＲ，ＨＮＭＲ证实，其中苯硫甲基磺酰脲类化合物有较好的杀菌活性。     

嘧啶（硫）醚类化合物的合成及除草活性

以2,4-二氯嘧啶为起始物设计并合成了一系列4-芳(硫)氧基-2-氯嘧啶和4-芳氧基-2-二甲氨基嘧啶化合物。利用2,4-二氯嘧啶2个氯原子的活性差异,酚取代嘧啶环上4位氯原子,然后二甲氨基取代2位的氯原子。所合成的化合物均经过了1H NMR和元素分析确证。为了确证酚首先在嘧啶环的4位发生亲核取代反应,用X衍射法测定了化合物3d的单晶结构。初步生物活性测定结果表明,大部分化合物都表现出一定的除草活性,其中化合物7c、7j、7k和7m在1.0×10-4g/mL质量浓度下对油菜的抑制率达到了80%以上。     

取代嘧啶化合物的合成和生物活性研究

合成了14个新型取代嘧啶类化合物,结构经质谱、红外光谱、氢核磁共振光谱和元素分析确证.杀虫、杀菌和除草活性测定结果表明,部分化合物具有良好的杀菌活性.在嘧啶环的2-位上导入二甲氨基时表现出杀菌活性,但在嘧啶环的5-位上有甲基取代基时,杀菌活性下降.在嘧啶的4-位导入苯氧基时,显示出良好的杀菌活性,如化合物3b,3c和3e,苯环上的最优取代基是2-硝基-4-三氟甲基.     

4-硫醚基喹唑啉类化合物的合成及抑菌活性研究

以4-氯喹唑啉和巯基化合物为原料, 丙酮作溶剂, 碳酸钾作缚酸剂, 合成了7个新型4-硫醚基喹唑啉类化合物. 采用¹H NMR, ¹³C NMR, IR及元素分析对目标化合物的结构进行了表征. 生物活性测试表明, 化合物1d在50 μg•mL^－1 药剂浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌、苹果腐烂病菌的抑菌活性分别达到69.5%, 71.9%和70.8%, EC₅₀分别为25.88, 17.08和28.77 μg•mL^－1.     

含吡啶环的N-(1,3,4-噻二唑-2-基)苯甲酰胺类化合物的合成及其抑菌活性

以3-吡啶乙酸盐酸盐与氨基硫脲为原料经环化反应制备中间体2-氨基-5-(3-吡啶亚甲基)-1,3,4-噻二唑,后者与取代苯甲酰氯反应合成了一系列含吡啶环的N-(1,3,4-噻二唑-2-基)取代苯甲酰胺(3a~3k),其结构通过IR、~1H NMR、~(13)C NMR、MS和元素分析确证。用菌丝生长速率法测定了目标化合物对灰霉菌的离体抑菌活性,结果表明,部分化合物对病原菌有一定的抑制活性。     

新型丙烯海松酸基双噻二唑化合物的合成及其抗真菌活性

松香与丙烯酸经Diels-Alder环加成反应制得丙烯海松酸(1); 将1转化为双酰氯后与2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑经-N-酰化反应合成了8个新型的丙烯海松酸基双噻二唑化合物(4a~4h),其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和元素分析表征。抗真菌活性测试结果表明,在用药量为50 μg·mL^-1时,4d(R=m-Cl)对苹果轮纹病菌、花生褐斑病菌和小麦赤霉病菌的抑制率分别为66.9%, 57.8%和52.9%。     

新型桃金娘烯醛基双酰胺-噻二唑化合物的合成及其抗真菌活性

以α-蒎烯为起始原料,经氧化制得桃金娘烯酸（3）;脂肪族二酸在POCl₃作用下与氨基硫脲经脱水环合制得脂肪族双噻二唑（4a~4h）; 4a~4h分别与3经脱水反应合成了8个新型的桃金娘烯醛基双酰胺噻二唑化合物（5a~5h）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和ESI-MS表征。抗真菌活性测试结果表明,在用药量为50 μg·mL^-1时,5a~5h对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌均有一定的抑制作用,其中桃金娘烯醛-辛二酸基双酰胺-噻二唑(5f)对苹果轮纹病菌的抑制率为60.3%,桃金娘烯醛-丁二酸基双酰胺-噻二唑(5b)和桃金娘烯醛-癸二酸基双酰胺-噻二唑(5h)对小麦赤霉病菌的抑制率分别为52.8%和54.4%。     

Synthesis and Antifungal Activity of Chimonanthus praecox Derivatives

To search for efficient agricultural antifungal lead compounds, 39 Chimonanthus praecox derivatives were designed, synthesized, and evaluated for their antifungal activities. The structures of target compounds were fully characterized by ¹H NMR, ¹³C NMR, and MS spectra. The preliminary bioassays revealed that some compounds exhibited excellent antifungal activities in vitro. For example, the minimum inhibitory concentration (MIC) of compound b15 against Phytophthora infestans was 1.95 µg mL⁻¹, and the minimum inhibitory concentration (MIC) of compound b17 against Sclerotinia sclerotiorum was 1.95 µg mL⁻¹. Therefore, compounds b15 and b17 were identified as the most promising candidates for further study.     

Synthesis of Novel Antifungal Triazole Compounds

Based on our previous studies of 3D-QSAR, 38 novel objective compounds belonging to 4 series were designed and successfully synthesized directed by the idea of reconstructing the structure of non-pharmacophores while reserving essential ones in triazoles. In vitro pilot studies on their antifungal activities showed that most compounds have inhibitory effects on C.albicans and some inhibit S.cerevisiae also. The effects on C.albicans of 5 compounds are more potent than or equal to that of fluconazole or itraconazole.     

5-乙氧羰基甲硫基-1,2,4-三唑席夫碱的合成及杀菌活性

以3-甲基-4-氨基-5-乙氧羰基甲硫基-1,2,4-三唑为原料,与取代芳醛合成9种3-甲基-4-(X-取代基苯亚甲基氨基)-5-乙氧羰基甲硫基-1,2,4-三唑席夫碱化合物a～i。 产物结构经1H NMR、IR和MS等技术手段确证。 其中化合物3-甲基-4-(4-羟基苯亚甲基氨基)-5-乙氧羰基甲硫基-1,2,4-三唑h进一步经X射线单晶衍射得到其晶体结构（CCDC：910927）：C14H16N4O3S,Mr=320.37,Orthorhombic,P2(1)2(1)2(1)/n,a=0.9220(10) nm,b=1.5823(17) nm,c=2.1667(2) nm,V=3.161(6) nm3,Z=8,F(000)=1344。 化合物对4种植物病原菌的初步生物活性测试结果(EC95值)表明,化合物d、e、f对供试菌种西瓜枯萎病和小麦赤霉病的抑菌活性优于对照原药三唑酮。     

Synthesis and Antitumor Activity Evaluation of Pyrimidine Analogues Bearing Urea Moiety

A series of 4‐anilino‐6‐phenylpyrimidines containing urea moiety were synthesized and the structures of all products were confirmed by ¹H NMR, ¹³C NMR and HRMS. The antiproliferative activities of these compounds were evaluated against three human tumor cell lines (MGC‐803, MCF‐7 and EC‐109) by applying the MTT assay method. compounds 4a , 4b and 6a showed the most effective activity, among which, 6a was more cytotoxic than 5‐fluorouracil against all tested human cancer cell lines with IC₅₀ values ranging from 1.80 to 2.72 µmol·L^?1.     

新型1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及其抑菌活性研究

以1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮肟和酰氯为原料, 合成了15个新型的1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物, 通过元素分析, IR, ¹H NMR, ¹³C NMR等对其结构进行了表征. 初步生物活性试验结果表明, 在50 mg•L^－1浓度下, 化合物3i和3o对小麦赤霉病菌抑制率分别为51.1%和 53.4%, 与对照药剂恶霉灵抑制活性相当.