缬沙坦类似物合成中间产物的捕获(Ⅱ)

In this article we mainly discuss the effect of anion of Lewis acid on the structure of the intermediate in synthesis of valsartan analogue. The crystal belongs to monoclinic system with space group P2₁/c, and a=1.099 9(3) nm, b=1.913 4(5) nm, c=0.977 8(3) nm, β=104.806(4)°, V=1.989 5(9) nm³, D_c=1.708 g·cm^-3, Z=18. CCDC: 629931.     

缬沙坦类似物合成中间产物的捕获(I)(英文)

Valsartan[1], which is a very useful medicine in thetreatment of high-pressure blood, contains a tetrazolegroup. Its analogues exploration and complex actiontoward metal ions still remain very rare. As acontinuation of our in-situ [2 3] cycloaddition betw…     

Sharpless四唑合成中捕获双四唑锌配合物

The reaction of malononitrile with ZnCl₂ and NaN₃ in the presence of 2,2′-bipyridine and water affords the first bis(tetrazole) Zn-complex intermediate, mono(2,2′-bipyridine)bis(tetrazolyl)methane aqua zinc(Ⅱ), [Zn(2,2′-bpy)(BTZ)(H₂O)]·(H₂O)₂ (1) which gives a clue for Demko-Sharpless′ tetrazole synthesis. Crystal data for 1: C₁₃H₁₈N₁₀O₄Zn, M_r=443.74, monoclinic, space group P2₁/c, a=12.5705(18), b=16.078(2), c=9.1921(13)?, β=95.010(3)°, V=1850.7(5)?³, Z=4. CCDC: 197788.     

前列环素(PGI2)及其类似物的合成

本文综述了前列环素及其类似物的合成。类似物包括有7-羰基—、10,10-二氟—、5-氯—,4-羰基—、6,9-硫—、6,9-氮—,6 a-碳—前列环素以及苯前列环素等。前列环素及其类似物是一类具有抑制血小板聚集的生物活性化合物。     

原位水热合成一个新颖的银四唑配位聚合物(英)

在水热条件下，硝酸(3-氰基吡啶)银以及叠氮化纳反应,成功地组装了一个二维层状银四唑配位聚合物[mono(5-(3-pyridyl)tetrazolato)Ag] (1),并对其进行了表征。晶体结构分析表明，化合物1结晶在三斜晶系，其空间群分别为P1(a=0.626 08(10) nm，b=0.784 98(13) nm，c=0.805 84(12) nm，α=75.171(4)°，β=76.653(3)°，γ=68.332(3)°，V=0.351 67(10) nm³，Z=2)，银的配位环境为四配位并形成略为变形的四面体构型。室温下，化合物1显示强的蓝色荧光(495 nm和521 nm)。     

在Demko-Sharpless四唑合成反应中的一个意外的不同配位模式的铀配合物(英)

Under hydrothermal conditions, the reaction of UO₂(NO₃)₂·6H₂O with ligand 4-cyanopyridine N-oxide in the presence of NaN₃ affords one complex, {[(POTZ)₂(H₂O)₃(UO₂)](H₂O) (1) (POTZ=4-tetrazolyl pyridine N-oxide), which is another example of a pyridine N-oxide complex of uranium and exhibit strong green fluorescent emission at room temperature. The structure was determined by single crystal X-ray diffraction. Crystal data: P2₁/m, a=0.664 16(10) nm, b=2.104 1(3) nm, c=0.683 29(10) nm, β=93.295(3)°, V=0.953 3(2) nm³, Z=2, R₁=0.033 7, wR₂=0.083 3. CCDC: 241841.     

新型2-苯甲酰基苯并呋喃类似物的合成

以水杨醛与2-溴-4’-氟苯乙酮为原料,经取代和分子内缩合反应合成了中间体2-苯甲酰基苯并呋喃(1);在碱性条件下,1分别与咪唑,N-甲基哌嗪和二乙胺等反应,合成了6个新型的2-苯甲酰基苯并呋喃含氮类似物,收率63%~82%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS表征。     

1-(5-苄基四唑-2-乙酰基)-4-芳酰胺基硫脲及其环化产物的合成

本文合成了一系列新的1-(5-苄基四唑-2-乙酰基)-4-芳酰胺基硫脲(2)。2在8%NaOH溶液作用下, 环化为3-(5-苄基四唑-2-亚甲基)-4-芳酰基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮(3)。     

西地那非类似物的合成

报道了一种合成西地那非类似物的新方法。以邻丙氧基苯甲酸为原料,经5步反应制得西地那非类似物的关键中间体--硫代西地那非氯{1-甲基-3-丙基-5-(2-丙氧基-5-氯磺酰苯基)-1,6-二氢-7H-吡唑并［4,3-d］嘧啶-7-硫酮}(7); 7与哌嗪衍生物反应合成了4个新型的西地那非类似物,收率72.3%~80.9%,纯度99.0%,其结构经¹H NMR和ESI-MS表征。     

双苯并异硒唑酮及其类似物的合成与表征

以Ebselen为先导化合物,合成了7种双苯并异硒唑酮结构的新型Ebselen类似物,其结构经^1H NMR,IR和MS表征。     

配位聚合物{Zn[(BTDC)_2(DMF)_2]}_4·(DMF)_4 的合成及其晶体结构

2,2′-联二噻吩-5,5′-二羧酸(H2BTDC)与硝酸锌经水热合成制得新型配位聚合物{Zn[(BTDC)2(DMF)2]}4.(DMF)4(1),其结构经X-射线单晶衍射和元素分析表征。1属单斜晶系,空间群P2(1)/c,晶胞参数a=6.5913(13),b=22.813(5),c=16.315(3),V=2 450.5(9)3,Z=4,F(000)=1 112,cρalcd=1.455 g.cm-3,R1=0.040 2,wR2=0.082 4[I2σ(I)]。晶胞中每个锌原子与两个配体、两个配位的DMF溶剂分子和一个自由的DMF分子配位,共同组成zigzag一维链状结构。     

γ-氨基丁酸类似物的合成新进展

γ-氨基丁酸(GABA)类似物有着强烈而有趣的生理活性,有些已应用于中枢神经系统疾病的临床治疗。综述了近二十几年以来γ-氨基酸类似物的不同合成方法。     

蚜虫警戒素类似物的合成

蚜虫警戒素类似物的合成黄锦霞，覃彩覃，钟建华，陈家威（湖北大学化学系武汉４３００６２）关键词蚜虫，警戒信息素类似物，合成１９７２年Ｂｏｗｅｒｓ等￣［１］从棉蚜Ａｐｈｉｓｇｏｓｓｐｙｉｉ等６种蚜虫中提取并鉴定了蚜虫警戒信息素的主成份为Ｅ－β－法尼烯（Ｅ...     

克力托辛(Clitocine)及其类似物的合成与生物活性

克力托辛是一种从蘑菇Clitocybe inversa中分离出的天然核苷.它及其类似物具有很高的生物活性.综述了克力托辛及2'-脱氧克力托辛类似物、碱基修饰克力托辛类似物、5'-脱氧克力托辛类似物、碳环克力托辛类似物以及无环克力托辛类似物的合成方法,并对克力托辛及其类似物在农业害虫杀灭、腺苷激酶抑制剂、抗肿瘤、抗病毒等药物研究中的应用进行了概述.     

槲皮素类似物关键中间体的合成研究

槲皮素(Quercetin,3,5,7,3',4'-pentahydroxy flavanone)是一种具有多种生理活性的黄酮类化合物,广泛分布于食用和药用植物如洋葱、茶叶、银杏等中[1].槲皮素具有许多重要的生理活性,如心血管保护、抗癌、抗炎、抗过敏、抑制神经功能衰退等[2],多年来学者对它的研究大多局限在槲皮素(图1)羟基上的修饰[3-5].     

胞壁酰二肽(MDP)及其类似物的合成

本文报道胞壁酰二肽(MDP)及其类似物MDP[γ-Abu]^1、MDP-Oxalys的合成。应用一些新的合成方法和一种新型高效缩合剂, 简化了合成步骤, 提高了收率。     

β—咔啉及吲哚喹嗪生物碱类似物的立体选择性合成

自然界吲哚生物碱种类繁多,结构复杂,生物活性明确而又重要。吲哚生物碱的消炎、止泻、平喘、止咳、降压、兴奋中枢神经,乃至抗肿瘤等药理作用,在临床上被广泛应用。剖析结构,它们中有相当数量化合物与β-咔啉(β-     

基于{PMo_(12)O_(40)(VO)_(0.5)}的Cu(Ⅰ)配合物的合成及荧光性质研究

利用磷钼十二酸、偏钒酸铵、CuCl_2·2H_2O和3,3′,5,5′-四甲基-4,4′-联邻二氮杂茂(H_2X)在水热条件下反应,合成出了1个新的多酸基杂化化合物Cu_4(H_2X)_4[(PMo_(12)O_(40)(VO)_(0.5))].通过X射线单晶衍射、红外光谱和热重分析等测试手段对该化合物进行了结构表征.单晶结构解析表明该化合物为2D层状化合物,属于单斜晶系,C2/c空间群,晶胞参数a=2.637 6(5)nm,b=1.542 2(5)nm,c=2.057 0(5)nm,α=90.000(5)°,β=112.677(5)°,γ=90.000(5)°,V=7.720(3)nm~3,Z=4,R_1=0.061 5,wR_2=0.164 6.