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1.
以三聚氯氰作为反应促进剂,在室温和CH3CN作为溶剂的条件下,利用取代2-氨基吡啶、醛和烷基异腈三组分缩合,高收率地实现了一系列咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成.产物结构经1H NMR,13C NMR和元素分析等进行了表征. 相似文献
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2-乙酰基吡啶1经溴化反应后得到2-(2-溴乙酰基)吡啶氢溴酸盐2,2在水中与NaHCO3发生中和反应生成2-(2-溴乙酰基)吡啶,不经分离直接于水中和2-氨基吡啶衍生物3a-3h反应生成2-吡啶基咪唑并[1,2-a]吡啶4a-4h.采用核磁共振谱仪、红外光谱仪及质谱仪表征了产物的结构.结果表明,利用该方法可以在温和的反应条件下高产率得到目标产物,且方法操作简便、对环境友好. 相似文献
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无溶剂条件下,用氨基磺酸催化芳香醛,2-氨基苯并咪唑和β-二羰基化合物的三组分反应,简单而方便地得到了苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]嘧啶类衍生物.该法具有产率高,成本低廉,环境友好,适应性广简捷方便等优点. 相似文献
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以3-氨基-1,2,4-三唑(或2-氨基苯并咪唑)、靛红和丙二腈为原料,经三组分一锅法合成了7种新型的螺吲哚-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(1a~1g)和5种新型的螺吲哚 苯并咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物(2a, 2c, 2d, 2e, 2g),其结构经1H NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。以1a和2a的合成为例,优化了合成反应条件。结果表明:在最优条件(Cs2CO3 20 mol%, EtOH为溶剂,于80 ℃反应120 min)下,1a和2a收率分别为90%和87%。 相似文献
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以苯乙醛和苄胺衍生物为原料, 分子碘作为催化剂, 过氧叔丁醇作为氧化剂合成了一系列的多取代咪唑. 同时对反应过程中催化剂的用量、氧化剂、溶剂和温度进行了优化, 得到如下最优反应条件: 0.3 equiv.的分子碘作为催化剂, 过氧叔丁醇作为氧化剂, 乙腈作为溶剂, 反应温度为70℃. 而苯乙酮和苄胺上的吸电子基团均有利于此氧化反应, 对反应机理也进行了探索性研究并有了较明确的认识. 与传统的咪唑合成方法相比, 该新方法反应条件更温和, 原材料更易获得. 相似文献
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咪唑并吡啶类化合物的合成及其应用 总被引:2,自引:0,他引:2
咪唑并吡啶类化合物具有与吲哚、氮杂吲哚等类似的特殊结构和良好的生物活性,在医药和农药工业有着广泛的应用,成为有机化学家和药物化学家的研究热点。咪唑并吡啶类化合物主要有咪唑并[4,5-b]吡啶、咪唑并[4,5-c]吡啶、咪唑并[1,2-a]吡啶和咪唑并[1,5-a]吡啶等4个类型。本文阐述了近年来咪唑并吡啶类化合物的合成研究进展和应用情况,主要介绍了咪唑并[4,5-b]吡啶和咪唑并[4,5-c]吡啶这两类化合物的合成方法和在医药及农药领域的应用。 相似文献
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以芳醛为起始原料,与硫脲和乙酰乙酸乙酯利用Biginelli反应先合成二氢嘧啶类化合物后,再与取代的溴代苯乙酮经Hantzsch环合反应,最后烷基化得到目标化合物3a-3h。化合物结构经1 H NMR、13 C NMR、IR 和HRMS确证。初步抗肿瘤活性测试结果表明,部分化合物的抗肿瘤活性与对照药物相当 相似文献
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以取代吡啶为原料,在羟胺-O-磺酸的作用下,得到取代的N-氨基吡啶的硫酸盐,再通过1,3-偶极环加成反应,与丙炔酸乙酯生成吡唑[1,5-a]并吡啶-3-羧酸乙酯衍生物,然后在质量分数30%的NaOH水溶液作用下水解成酸。 该方法将取代的N-氨基吡啶的硫酸盐直接投入到下步反应,省去传统方法中将硫酸盐转化为碘盐的步骤,解决了碘盐不易析出的问题,并将取代的N-氨基吡啶硫酸盐和丙炔酸乙酯分别用水和二甲基甲酰胺溶解后再混合,增加了原料和K2CO3在体系中的溶解性,提高了产率。 本文成功合成了6种化合物(4a~4f),产率为88%~93%,该方法条件温和,后处理简单,成本低,是适合大规模生产的新工艺。 相似文献
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α-四氢萘酮的乙氧羰基腙(1)经LTA氧化,得到α-偶氮-α-乙酰氧基化合物2.在A lC l3作用下,化合物2脱去乙酰氧基产生重氮正离子中间体3,再经与腈的1,3-偶极环加成、[1,2]-迁移扩环、碱性水解和与苦味酸作用,得到新型[1,2,4]-三唑并[1,5-a][1]苯并氮杂苦味酸盐6a~6c.以2,3-二氢-1-茚酮为底物,采用相同的合成路线,合成了1,2,4-三唑并[1,5-a]-二氢喹啉苦味酸盐12a~12c. 相似文献
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Lai Bao Wang Jia Pan Can Ling Tang Xiu Ren Bu Jie Wang 《中国化学快报》2007,18(4):390-392
Under regular heating and microwave irradiation, 3-alkyl substituted imidazo[1,5-a] pyridines were synthesized from 2,2'- pyridil, di-2-pyridyl ketone and aliphatic aldehydes in the presence of ammonium acetate and acetic acid. Compared to the traditional heating condition, the reaction time under microwave irradiation was shorter and 3-alkyl imidazo[1,5-a]pyddines were given in higher yield. 相似文献
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通过三组份串联反应合成一系列咪唑[1,5-a]吡啶鎓盐,利用1H NMR、13C NMR、MS以及X射线单晶衍射确定其结构,其中以二乙烯三胺与三乙烯四胺为原料获得预期外的结构。以青霉素作为对照,研究了化合物的抗菌性。结果表明,所合成的化合物对溶壁微球菌和乙型链球菌均有抗菌效果,化合物2的抗菌效果最好;含有杂原子O的化合物3对嗜麦芽单胞菌和肺炎克雷伯氏菌的抗菌能力优于青霉素;联苯桥联的刚性双齿咪唑[1,5-a]吡啶鎓(5)比乙基桥联的柔性双齿咪唑[1,5-a]吡啶鎓(4)的抗菌性更强;化合物6为单齿大π体系芳香环,其抗菌效果较好,而化合物7和8为双齿的大π体系芳香环,其抗菌效果较弱。 相似文献
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以乙酰乙酸乙酯和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛为原料,通过缩合、环合、水解和酰胺化4步反应合成了一系列新的2,7-二甲基-3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(6a~6f),其结构经1H NMR、 13C NMR、 IR、 MS和元素分析。采用MTT法,以索拉菲尼(sorafenib)为阳性对照药,测定了化合物对人肝癌细胞株(HepG2)的体外抗增殖活性。结果表明:6a~6f具有一定的抗癌活性,其中化合物6a对人肝癌细胞株(HepG2)的抗增殖活性(IC50=10.2 μmol·L-1)和阳性对照药索拉菲尼(IC50 = 7.9μmol·L-1)相当。 相似文献
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本文简要叙述了取代10 H-吡啶并[1.2-a]吲哚盐的合成、结构分析以及应用研究. 相似文献