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目的:合成一系列含吲哚啉酮骨架的噻唑酮类化合物并对其进行抗耐药白念珠菌活性筛选。方法:以不同取代基的4-苯基噻唑-2(3H)-酮和不同取代的2-苯基-3H-吲哚-3-酮为起始原料,进行Friedel-Crafts烷基化反应,优化并合成一系列目标衍生物,并采用微量稀释法对合成的化合物进行了抗真菌活性研究。结果与讨论:报道了一种新型合成含吲哚啉酮取代基的噻唑酮类化合物的方法,优化反应条件后以良好至优秀的产率得到了22个化合物。微量稀释法测试结果显示,合成的化合物其效果除了化合物17,18效果较差以外,其余20个化合物效果优秀,值得进一步探讨和研究。 相似文献
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根据活性基团拼接原理,以对羟基硫代苯甲酰胺和4,4,4-三氟-2-氯乙酰乙酸乙酯为原料,经环化反应制得中间体2-(4'-羟基)苯基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸乙酯(3);3与取代苄基氯或氯乙酸反应合成了5个新型的含醚结构噻唑类化合物(5a~5e),其结构经1H NMR,ESI-MS和元素分析表征。用离体平皿法考察了5a~5e对小麦赤霉病和纹枯病细菌的抑菌活性。结果表明,5a~5e均有一定的抑制活性。其中2-(4'-间氟苄氧基苯基)-4-三氟甲基噻唑-5-甲酸乙酯5c抑菌活性最好,对小麦赤霉病和纹枯病细菌的抑菌活性分别为37.8%和53.3%。 相似文献
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2-氨基芴席夫碱的合成及抗菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
采用原料芴经硝化、还原反应得到2-氨基芴,再与一系列的芳香醛缩合得到相应的席夫碱类化合物.其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析测试技术得到确证.体外抗菌活性结果表明,大多数化合物具有较好的抑菌活性. 相似文献
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DL—β—(噻唑基)—α—乙酰氨基丙酸合成方法的改进 总被引:1,自引:0,他引:1
报道了由(4-噻唑基)-甲基乙酰氨基丙二酸二乙酯通过碱性水解并脱羧来合成外消旋β-(4-噻唑基)-α-乙酰氨基丙酸的新路线,产率可达80%,同时对前几步中间产物的合成进行了有效的改进。 相似文献
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新型3-萘基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的微波促进合成及其抗菌活性研究 总被引:2,自引:1,他引:2
利用微波促进的多组分一锅法, 在封管条件下, 以萘胺、芳醛和巯基乙酸为原料, 4-二甲氨基吡啶(DMAP)/N,N’-二环已基碳二亚胺(DCC)为催化剂, 合成了系列新的噻唑烷酮衍生物, 该反应具有时间短、操作简便等优点. 目标化合物通过IR, NMR, MS和元素分析等方法确定结构. 初步测试了化合物对丁香假单胞杆菌黄瓜角斑病菌致病变种、番茄灰霉病菌和黄瓜白粉病菌抑制活性, 结果表明: 部分化合物对黄瓜白粉病菌有显著抑制作用, 但对前两种植物病菌抑制效果不明显. 相似文献
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含嘧啶氨基的三取代三嗪衍生物的合成及其抗菌、抗肿瘤活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以三聚氯氰为起始原料,合成了系列新的含嘧啶氨基的2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪化合物,并测试了化合物抗苹果树腐烂病菌和抑制肿瘤细胞增殖活性.结果表明,化合物2aa~2cb及3aa~3cb对苹果树腐烂病菌具有显著的抑制作用,具有开发为新型植物抗菌剂的潜力.部分化合物,如4ba和4ca分别对胃癌(BGC-823)和宫颈癌(Hela)肿瘤细胞具有较强的抑制活性,IC50分别为10.9和11.3μmol/L. 相似文献
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用5-甲基-4-乙氧羰基呋喃氨基腈与芳醛反应制得Schiff碱,再采用NaBH4还原Schiff碱,得到3个新型5-甲基-4-乙氧羰基呋喃氨基腈衍生物.利用核磁共振谱(1H NMR)、红外光谱(IR),质谱(EI-MS)表征了产物的结构;并初步测定了产物的抗菌活性.结果表明,目标化合物的抗菌活性一般. 相似文献
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