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以取代酚或羟基吡啶为原料,在无水碳酸钾存在下,与溴代醇发生威廉姆森醚合反应制得中间体--芳(杂环)氧基醇(2a~2k); 2a~2k分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(3a~3k)。以DDC/HOSu为偶联剂,芳酸与3-氨基-1-丙醇经偶联反应制得中间体--芳酰氨基醇(5a~5h); 5a~5h分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(6a~6h)。 2, 3, 5和6为新化合物,其结构经1H NMR, ESI-MS和HR-MS表征。采用MTT法测定了3和6对肺腺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG-2)和乳腺癌细胞(SK-BR-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明:部分化合物对肿瘤细胞的抑制活性明显高于藤黄酸。 相似文献
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报道了35,40-二羟基-6-甲氧基-藤黄酸甲酯(1)、9,10-二羟基-6-甲氧基-藤黄酸甲酯(2)和2-去异己烯-2-(2-甲酰基)乙基-6-甲氧基-藤黄酸甲酯(3)的化学合成和抗肿瘤活性. 采用二维定量构效关系方法经计算机模拟与统计分析, 获得定量构效关系方程. 结果显示, 藤黄酸氧化衍生物的极性体积比、零阶价分子连接性指数、总电荷绝对值和体积与抗肿瘤活性间表现出了良好的线性关系. 相似文献
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藤黄化学成分的研究 总被引:5,自引:0,他引:5
传统中药藤黄通过各种色谱方法分离纯化, 得到15个化合物, 根据其理化性质和光谱方法鉴定其结构分别为: 2α-羟基-3β-乙酰氧基白桦酯酸(1), 10α-羟基表藤黄酸(2), 藤黄酸(3), 异藤黄酸(4), gambogin (5), gambogoic acid B (6), desoxymorellin (7), isomorellin (8), gambogenic acid (9), isogambogenin (10), gambogellic acid (11), desoxygambogenin (12), morellic acid (13), isomorellic acid (14), 30-hydroxygambogic acid (15). 其中化合物1和2为新化合物. 相似文献
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藤黄酸(gambogic acid, GA)等环氧杂蒽酮类化合物的水溶性差,可通过非水毛细管电泳(non-aqueous capillary electrophoresis, NACE)分析。本文系统地考察了添加20%~60%(v/v)的甲醇或乙腈的运行电解质溶液对藤黄提取液中藤黄酸分离的影响。比较了不同的运行电解质溶液、运行电解质溶液浓度、pH、添加剂 β-环糊精的浓度、分离温度及分离电压的影响,建立了测定藤黄药材中藤黄酸含量的非水毛细管电泳方法。在40%乙腈、10 mmol/L β-环糊精、20 mmol/L四硼酸钠(pH 9.86)为运行电解质溶液、分离电压为10 kV、分离温度为30 ℃、检测波长为280 nm的条件下进行测定。结果表明,藤黄酸在2~2000 mg/L范围内线性关系良好,相关系数为0.9996,检出限(S/N=3)为2 mg/L。将本方法应用于越南、泰国、缅甸、印度4个产地的藤黄药材中藤黄酸的含量测定,测得含量为1.67~472.40 mg/g(相对标准偏差(RSD)为1.12%~2.60%),其中越南产藤黄中藤黄酸含量低,其他产地藤黄中藤黄酸的含量高。实际藤黄样品中藤黄酸的加标回收率为95.2%~105.6%。非水毛细管电泳方法简单、快速、重现性好,可用于藤黄药材中藤黄酸的含量测定。 相似文献
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多异戊烯基取代的苯甲酮类化合物存在于多种藤黄科植物中, 具有多种显著的生物活性. 为了进一步发现生物活性成分, 对藤黄科藤黄属植物云南山竹子的枝条和果实进行了研究, 从中分离得到了两个多异戊烯基取代的苯甲酮类化合物, 其中一个为新化合物. 经多种波谱方法确定了两个化合物的化学结构, 一个新化合物命名为藤黄酮K, 另一个化合物为Cambogin. 相似文献
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以经H2SO4处理焙烧的高岭土为载体,制备了以其负载的SO2-4/ZrO2-TiO2固体酸催化剂。 用FT-IR、XRD和NH3-TPD等测试技术表征了催化剂的微观结构及酸强度,考察了对环己酮乙二醇缩酮反应的催化活性及稳定性。 结果表明,酸化处理使高岭土表面酸量增加,但酸强度变化不大,而其负载SO2-4/ZrO2-TiO2后,经500 ℃焙烧3 h其酸量及酸强度显著升高。 环己酮用量为0.2 mol、乙二醇0.24 mol、催化剂1.2 g、带水剂环己烷15 mL,回流反应70 min后,缩酮收率可达96.8%,催化剂重复使用5次收率保持在90%以上。 相似文献
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以经H2SO4处理焙烧的高岭土为载体,制备了以其负载的SO4(2-)/ZrO2-TiO2固体酸催化剂.用FT-IR、XRD和NH3-TPD等测试技术表征了催化剂的微观结构及酸强度,考察了对环己酮乙二醇缩酮反应的催化活性及稳定性.结果表明,酸化处理使高岭土表面酸量增加,但酸强度变化不大,而其负载SO4(2-)/ZrO2-TiO2后,经500℃焙烧3 h其酸量及酸强度显著升高.环己酮用量为0.2 mol、乙二醇0.24 mol、催化剂1.2 g、带水剂环己烷15 mL,回流反应70 min后,缩酮收率可达96.8%,催化剂重复使用5次收率保持在90%以上. 相似文献