共查询到20条相似文献,搜索用时 0 毫秒
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
由于碳氟键有很高的稳定性,氟原子有很强的电负性等几何体(isogeometric)效应和优良的脂溶增强效应,因此含氟生物活性物质的合成研究日益引起人们的兴趣和重视.本文报道含强吸电子基的低氟芳烃与可能产生分子内环化的数种亲核试剂的反应,合成低氟芳杂环化合物. 3,5-二硝基-2-氯三氟甲苯(1)中的氯原子受到相邻两个强吸电子基CF_3和NO_2的影响,非常活泼,与巯基乙酸甲酯在三乙胺或吡啶氟化氢溶液催化下,生成2-甲氧羰基-5-硝基-7-三氟甲基苯并噻唑N-氧化物(2),但与呋喃甲硫醇在同样条件下反应,仅得到2,4-二硝基-5-三氟甲苯基呋喃甲硫醚(3a),说明3中—SCH_2—上的氢原子缺乏足够的酸性,不能发生分子内的脱水环化,有趣的是若提高呋喃甲硫醇的摩尔比,则不仅1中2-位的氯被取代,而且5-位的硝基也被取代,生成化合物4;若将1与苯硫酚和苄硫醇反应,则分别得到3b和3c,3b进一步氧化,生成亚砜5. 相似文献
8.
采用B3LYP/3-21+G*方法,对5-甲基-3-硝基-4-异噁唑甲酰腙及其取代物的基态结构进行优化,用间略微分重叠(ZINDO)计算其电子吸收光谱(UV-Vis);用CIS/STO-3G方法优化其最低激发单重态的几何结构,用密度泛函理论方法TD-PBEPBE/6-311+G-water计算其发射光谱.同时还探讨了取代基的种类(如—CH3,—C2H5,—NH2等推电子基,—NO2,—Cl,—COOH等吸电子基)、取代基的位置(如邻位取代、间位取代、对位取代)和溶剂等因素对其衍生物电子光谱性质的影响.结果表明:标题物的模拟UV-Vis 3个光谱峰和其荧光发射最大值均与标题物分子的实验值基本符合;改变取代基的种类和位置等均可精细地调控标题物的光谱峰位和强度. 相似文献
9.
微波辐射下,以芳香醛和芳香酮为起始原料合成2,4,6-三芳基吡喃盐,在NaOH水溶液中与盐酸羟胺发生开环、缩环和脱苯甲酰基反应,一步生成3,5-二芳基异噁唑衍生物。考察了微波辐射功率和辐射时间对目标产物收率的影响,2,4,6-三芳基吡喃盐与盐酸羟胺反应生成3,5-二芳基异噁唑衍生物的最佳微波辐射功率为600W,辐射时间为8min,最大收率为83%。该法不仅避免了使用高氯酸造成的环境污染,而且以水作为反应介质,使后处理简便。该工艺具有操作安全、反应条件温和和产率高等优点,是一种环境友好的合成工艺。产物经元素分析、1HNMR和MS测试技术表征了其结构。 相似文献
10.
11.
12.
13.
报道了一种方便有效地合成3-芳基-4-氟烷基-2-噁唑烷酮的方法.用芳基胺作为起始原料通过与氯甲酸烯丙基酯反应以95.8%~99.5%的收率得到芳基氨基甲酸烯丙基酯.芳基氨基甲酸烯丙基酯与氟烷基碘在乙腈和水的混合液中由连二亚硫酸钠引发在室温下发生自由基加成反应得到氟烷基化的加成产物.加成产物在碱性条件下发生分子内的N-环合反应得到3-芳基-4-氟烷基-2-噁唑烷酮.整个反应都在室温下进行,并且没有用到光气合成了3-芳基-4-氟烷基-2-噁唑烷酮,该方法具有原料易得,条件温和,绿色环保的优点. 相似文献
14.
15.
以硝基异噁唑苯乙烯与靛红衍生的三氟甲基亚胺为原料,在有机碱三乙胺的催化作用下,发生Michael加成环化反应,得到了12个未见文献报道的异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚类化合物3a~3l,产率73%~89%,dr值10/1~>20/1, 其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3e的相对构型。该类化合物含有连续4个立体中心,其中包含一个螺环季碳中心。采用MTT法研究了3a~3l对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3c,3d,3h和3i对K562具有一定的抑制活性, 说明异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚骨架可以作为抗肿瘤先导化合物进一步研究。 相似文献
16.
二氧化碳捕获和利用(CCU)是目前降低大气中二氧化碳浓度的最好方法之一,而且具有很好的发展前景。在此基础上人们探究了以CO2为碳源合成有机化合物的方法。噁唑烷酮分子通常被应用于合成一些药物,并且在有机合成中也具有重要的意义,其合成方法近年来层出不穷,以二氧化碳为碳源的方法更是吸引了诸多研究工作者。早期人们利用二氧化碳和氮丙啶进行环加成反应,使用碱金属、Cr、Al等金属催化剂来提高反应的收率。考虑到成本和绿色合成的原则,选用廉价易得的离子液体或者不使用催化剂的方法更适合大规模的生产。除此之外,二氧化碳还可以和2-氨基醇等化合物在不同反应条件下得到优良甚至极好的产率。因此,本工作对近几年通过二氧化碳分别和氮丙啶、2-氨基醇、不饱和胺以及1, 2-二卤代烃反应合成噁唑烷酮的方法进行了总结和概述。 相似文献
17.
18.
异氰酸苯醇和N-[2-(4,6-二甲基)-嘧啶基]-羟胺(5)反应生成1-[2-(4,6-二甲基)-嘧啶基]-1-羟基-3-苯基脲(6)。化合物(6)在三乙胺存在下和氯甲酸乙醇反应生成2-[2-(4,6-二甲基)-嘧啶基]-4-苯基-1,2,4-噁二唑烷-3,5-二酮(1)。 相似文献
19.
《有机化学》2017,(12)
以1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪、溴丙炔及氯代肟为原料以21%~76%的收率制得了12个含有1-[4-二(4-氟苯)甲基哌嗪单元的异噁唑衍生物5a~5l.合成的12个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、元素分析及核磁共振氢谱和碳谱分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明,在20μg/m L的浓度下,有10个化合物对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)具有较好的抑制活性,其抑制率为64.15%~97.96%,IC_(50)为35.62~13.67μg/m L.在40μmol/L的浓度下,其中四个化合物对白血病HL-60细胞的IC_(50)为36.51~15.25μg/m L,2-(2-氟苯基)-5-(1-(二(4-氟苯)甲基)哌嗪)甲基异噁唑(5g),2-(2-氟苯基)-5-(1-(二(4-氟苯)甲基)哌嗪)甲基异噁唑(5h)对肺癌A-549肿瘤细胞的IC_(50)分别为21.09和35.36μg/m L. 相似文献
20.
报道了室温超声辐射下, 水相中通过乙酰乙酸甲酯、盐酸羟胺和芳香醛的三组分一锅反应, 合成了一系列3-甲基-4-芳亚甲基-异噁唑-5(4H)-酮衍生物. 在超声波辐射下, 参与反应的醛无论芳环上连有吸电子基或供电子基, 该一锅反应在室温下都能较好地进行; 对于α,β-不饱和醛、杂环芳醛以及二元芳醛与乙酰乙酸甲酯、盐酸羟胺的一锅反应也能在室温下顺利进行, 获得中等以上的收率. 产物的结构通过元素分析, IR, 1H NMR及单晶解析表征. 该方法具有操作简单和环境友好等优点. 相似文献