喜树中的吲哚生物碱

从喜树(Camptetheca acuminata Decne)果中分到五个微量吲哚类生物碱, 其中两个为新生物碱, 分别为camptacumotint(1)和camptacumanine(2), 另外三个为已知生物碱naucleficine(3), angustoline(4)和新天然产物二氢异喹胺(dihydroisoquinamine, 5).     

吲哚类化合物抑菌活性研究进展

吲哚是一种重要的活性基团,广泛用于医药、农药、香料、染料等研究领域。本文对天然源及合成源的吲哚衍生物在医药和农用抑菌活性方面的最新研究成果进行综述,列举多种高抑菌活性的吲哚类化合物,并就其在抑菌活性方面的构效关系进行分析总结。文章还展望了该类化合物未来的发展方向,以期为吲哚类抗菌药物的研发提供基础。     

云南萝芙木叶吲哚生物碱

从栽培云南萝芙木(Rauvolfia yunnanensis Tsiang)叶的95%乙醇提取物中分离得到11个吲哚类生物碱: Caberine(1), 19-Ethoxyl-1-demethyl-Δ¹-17-acetylajmaline(2), Vellosimine(3), β-Yohimbine(4), Yohimbine(5), Vinorine(6), Picrinine(7), Nareline(8), Akuammicine(9), Strictamine(10), Reserpine(11). 采用UV, IR, MS和1D, 2D NMR方法对它们的结构进行了鉴定, 其中化合物2为新的吲哚生物碱, 化合物1, 8和9为首次从该属植物中分离得到.     

吲哚类生物碱的合成研究进展

吲哚类生物碱是具有吲哚分子骨架的一类化合物,具有多种良好的生理活性。文章综述了近年来新发现吲哚类生物碱的合成研究进展,介绍了(-)-Arboricine,(±)-cis-Trikentrin A,(-)-Corynantheidol等化合物的合成方法。     

吲哚生物碱Alsmaphorazine D的全合成

<正>Angew.Chem.Int.Ed.2015,54,879~882夹竹桃科鸡骨常山属植物广泛存在于非洲和亚洲的热带地区,目前已成为熟知的富含独特单萜吲哚骨架结构的杂环生物碱的主要来源.此类生物碱由于其生源合成途径的有趣性以及抗肿瘤、抗菌、抗炎、止咳和抗疟疾等显著的生理活性引起了化学家们很大的研究兴趣.最近,日本星药科大学药学系Morita课题组从生长于马来西亚的鸡骨常山属植物的呼吸根叶的提取物中分离得到了一类新的生物碱结构,并将其命名为Alsmaphorazines A~E.在此家族中,Alsmaphorazines D和E具有一种新颖的六氢吡咯[2,3-b]吡咯并二氮杂双环[3.3.1]壬烷核心结构,并且分子中含     

云南萝芙木花新吲哚生物碱

从云南萝芙木(Rauvolfia yunnanensis Tsiang)花乙酸乙酯提取物中分离得到9个化合物(其中4个为吲哚类生物碱), 即(18Z)-11-methoxypicrinine(1), caberoline(2), 11-methoxystrictamine(3)和strictamine(4), 以及russulamide(5), ursolic acid(6), urs-12(13)-en-3α-yl acetate(7), β-amyryl nonanoate(8)和β-sitosterol(9); 采用UV, IR, MS和1D, 2D NMR方法对化合物的结构进行了鉴定, 其中化合物1为新吲哚生物碱, 化合物5, 7和8系首次从该植物中分离得到, 但未得到利血平和育亨宾.     

5-取代吲哚类化合物的合成

5－取代吲哚类化合物是一种重要的医药中间体。从古典的Fischer方法开始，有关合成5－取代吲哚类化合物的方法不断出现。本文对各种合成方法进行了介绍和评价。参考文献30篇。     

乌檀属吲哚生物碱Norketoyobyrine的全合成

以色胺为起始原料,经还原、酯水解、脱羰-消除四步反应,分别以16%和14%的总收率,实现了乌檀属吲哚生物碱Norketoyobyrine及其N-甲基衍生物的全合成。各中间体及产物的结构通过¹H NMR,¹³C NMR及HRMS等分析方法确证。     

Catellani反应合成3-甲基吲哚类化合物

吲哚类化合物常见于各类天然产物、药物分子和功能材料中[1].因此,吲哚类化合物的高效合成一直是有机化学的研究热点之一.目前构建吲哚骨架的方法主要有 Fisher[2],Bartoli[3],Larock[4]等合成法.近年来 C—H键活化法也为合成多取代吲哚或吲哚的后期修饰提供了一种高效且简洁的方法.因此,该反应得到了...     

竹红菌甲素和吲哚类化合物的相互作用

本文利用吸收光谱,荧光光谱研究了竹红菌甲素(以下简称HA)和吲哚类化合物的相互作用。发现HA和吲哚类化合物在一定条件下可形成复合物。这种复合物带有电荷转移性质。吲哚环上带有给电子取代基,位阻小,溶剂的极性大和溶液呈中性有利于该复合物的形成。     

吲哚二酮哌嗪类化合物的合成研究进展

吲哚二酮哌嗪类化合物是一类重要的杂环化合物,自然界中存在许多含有此结构单元的物质.由于该类物质具有多种生物活性,特别是抗肿瘤活性,因此它们的合成得到了广泛的研究.综述了吲哚二酮哌嗪类化合物的主要合成方法及其研究进展.     

吲哚咔唑类化合物及其衍生物的抗肿瘤活性

吲哚咔唑类化合物是一类提取自微生物发酵液中的生物碱.这一类化合物及其衍生物如staurosporine、ED-110、NB-506、rebeccamycin、氮杂吲哚咔唑、吲哚咔唑糖缀合物和双吲哚马来酰亚胺等,被认为存在广泛的抗肿瘤作用靶点,包括多种与细胞周期有关的激酶、细胞核拓扑异构酶以及与肿瘤细胞生长或凋亡相关的酶等.现已知,吲哚咔唑化合物是拓扑异构酶的致毒剂,其对蛋白激酶的抑制作用表现为竞争结合其ATP口袋上特异的氨基酸基团,从而抑制酶的活性,并引起细胞生长静止于G1期.多年来研究者们努力寻找此类化合物的良好结构,以期得到抗肿瘤活性提高的选择性激酶抑制剂.本文综述了吲哚咔唑类化合物的研究进展、临床应用、抗肿瘤活性产生的机制以及化合物的构效关系(SAR)等.     

Vobasine-Aspidosperma型双吲哚生物碱的半合成

Aspidosperma型生物碱与Vobasinol在酸性介质中偶合, 得到四个双吲哚生物碱,用^1HNMR与高分辨质谱推定了它们的结构, 各产物对肿瘤细胞生长有显著的抑制作用。     

新型海洋双吲哚类生物碱的研究进展

双吲哚类生物碱是近年来分离到的一类很重要的海洋天然产物。由于这类化合物具有新颖的化学结构和多种生理活性,因此它们引起了科学家极大的兴趣。本文综述了近年来新型海洋双吲哚类生物碱的研究进展。     

3-硫化吲哚类化合物合成方法的研究进展

硫化吲哚类化合物作为合成天然化合物的重要中间体,被广泛应用于有机合成化学.近年来,由于3-硫化吲哚类化合物有良好的药用价值而被广泛关注.目前,硫醇或硫酚、二硫醚、硫氯等硫化试剂被广泛应用于3-硫化吲哚类化合物合成中,3-硫化吲哚类化合物的合成方法随硫化试剂的不同而异,文章综述了3-硫化吲哚类化合物合成方法的研究进展.     

取代吲哚-3-甲醛类化合物的合成

取代邻硝基甲苯(1)、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛或二乙基缩醛和哌啶在溶剂N,N-二甲基甲酰胺中缩合制得取代的β-哌啶基-2-硝基甲苯(2), 2用铁粉和冰醋酸还原环合得到取代吲哚(3), 将3与三氯氧磷和N,N-二甲基甲酰胺通过Vilsmeier-Hacck反应制得了取代吲哚-3-甲醛类化合物4和5. 化合物4和5的结构经元素分析, IR和¹H NMR确认.     

取代吲哚-3-甲酸类化合物的合成

吲哚-3-甲酸是一种重要的有机中间体,被广泛应用于医药与农药的合成.以取代邻硝基甲苯为原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMFDMA)反应制得取代2-硝基-β-二甲氨基苯乙烯,再经铁粉和冰乙酸还原环合生成取代吲哚,取代吲哚与三氟乙酸酐经酰化、碱性条件下水解制得5种取代吲哚-3-甲酸类化合物,该合成方法操作简单,条件温和,收率较高.     

吲哚-3-硫醚类化合物的合成研究进展

吲哚-3-硫醚类化合物是一类重要的的生物活性分子,在医药以及农用化学品等领域具有广泛应用.如何通过简单、高效的方法构建此类结构单元,尤其是实现吲哚C-3原子上C—S键的选择性合成,已成为近年来高生物活性分子设计开发的重要手段.总结了通过吲哚3位C—H键直接选择性硫醚化制备吲哚-3-硫醚类化合物的方法,根据硫元素的不同来源对此类反应的研究进展进行综述.     

超临界流体色谱对吴茱萸中吲哚类生物碱的快速分析

建立了超临界流体色谱快速分析吴茱萸中吲哚类生物碱的方法。以标准品混合物和复杂样品为对象比较4种色谱柱的分离效果,进行色谱柱的筛选;考察了进样体积、改性剂、添加剂、温度和背压对保留行为的影响。结果表明,进样体积对峰形影响显著;添加剂对保留时间和色谱峰形影响有限;改变改性剂能使保留时间显著改变;降低温度,升高背压,保留时间减小。经过优化,确定采用Waters ACQUITY UPC² BEH色谱柱,以甲醇为改性剂,在35 ℃柱温和2.07×10⁷ Pa背压条件下,15 min内完成复杂样品的分析。同时采用超高效液相色谱完成复杂样品的快速分析。结果表明,超临界流体色谱可用于天然产物的高效快速分析,同时该方法与超高效液相色谱在分离选择上的差异有助于天然产物分析方法的拓展。     

吲哚马来酰亚胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性

为寻找具有抗肿瘤活性的新化合物, 设计合成吲哚马来酰亚胺类化合物, 并评价其体外抗肿瘤活性. 以吲哚与2-氯乙酰胺为起始原料, 经取代、缩合等反应合成了单吲哚马来酰亚胺衍生物5a～5t, 以5-硝基吲哚和不同的N-(3-氯丙基)叔胺经取代、还原、缩合等反应得到了双吲哚马来酰亚胺衍生物9a～9f. 共合成了26个未见文献报道的新化合物, 其结构经质谱、元素分析和核磁共振氢谱确证. 采用MTT法, 测试了目标化合物对肿瘤细胞株HL60, ECA-109, A549, SMMC-7721和PC-3的增殖抑制活性, 结果表明部分化合物对所测肿瘤细胞株均显示一定的抑制作用.