潜在官能团——天然产物合成的一种策略

本文系根据奥地利Innsbrucs大学L.Call博士1979年9月底来沪时所作学术报告整理写成,因篇幅关系多处作了删节,个别专业名词译名由我们暂定。本文未经报告人审阅,错误之处请读者指正,     

天然产物的生物合成

<正> 天然产物的化学成份中有一些基本物质是各种生物体内部普遍存在的,象碳水化合物、蛋白质、核酸等,这些类型不是很多。第二级次生的构成物质类型则比较多,在这类天然产物的化学里研究最多的是脂肪酸及其衍生物以及含氮有机化合物,即生物碱,还有甾体、萜类、天然色素等。这些物质从表面上看起来好象互相没有关联,化学结构差别也很大,很难想象它们在生物体内的来源是相互有关的。     

天然产物的立体化学

<正> 天然产物的立体化学与其产物的性质、生理活性等均有很大的关系。由人工合成天然产物也涉及到立体化学的问题,这里主要谈一些最基本的理论及一些应用问题。一、一些基本概念1.构型和构象所谓构型是指分子中原子或原子团的空间排列方式,由于碳原子所连四个基团呈四面体     

活性天然产物和结构多样性类天然产物的合成

天然产物骨架的复杂性和丰富的官能团化赋予了天然产物类化合物独有的生物学活性,因此天然产物作为药物研究的先导化合物有其无法替代的独特性质,比如紫杉醇、红霉素和利福霉素帮助科学家们理解重要的生物过程。以往化学家对天然产物独有情钟,但仅仅以合成天然产物本身为最终目的。今天,化学家们开始利用传统的合成方法来制备结构多样性的类天然产物化合物。这种利用合成手段制备的小分子化合物在生物学的基础研究和药物研究中将起到关键的作用。     

海洋天然产物有机化学

本文阐述了海洋天然产物有机化学的迅猛发展、广阔的研究领域以及丰硕的研究成果;论述了海洋和陆地天然产物的差异,以及海洋天然产物的重大医药价值。     

天然产物Luxenchalcone的全合成

以对羟基苯甲醛和2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经过甲氧甲基化、溴代、Ullmann反应、羟醛缩合和脱保护等反应,完成了天然产物双查尔酮Luxenchalcone的全合成,关键步骤为Ullmann反应,重要中间体和目标产物的化学结构经 ¹H NMR,¹³C NMR和ESI-MS等表征确认.     

天然有机产物的合成

<正> 我国目前在有机合成方面的水平与国际先进水平相比还有一段距离,要弥补这一差距必须加强基础方面的研究工作。到80年代由于人们对有机合成的理论、技巧和反应机理等有了新的认识,有机合成已从过去所谓“炒小菜”、“画路标”等经验性的东西变成理论性较强的一门学科,这样,人们     

复杂天然产物全合成:化学合成与生物合成结合的策略

天然产物全合成是有机化学的重要研究方向之一,具有复杂结构和重要生理活性的天然产物及其衍生物也是药物研发的重要来源.主要介绍利用化学合成与生物合成结合的策略,实现复杂天然产物的全合成及规模制备.主要内容包括青蒿素,Spinosyn A,Myceliothernophin E和Equisetin的化学与生物合成研究.     

利用分子对称性简化天然有机产物合成设计的策略

本文综述了利用分子对称性简化天然有机产物合成设计的策略,讨论了具有下述四种对称性的分子的合成:一、对称中心和旋转对称轴;二、对称平面;三、潜在的对称性;四、局部的对称性。     

一些引人注目的药用天然产物

综述了最近几年发现的一些具有重要药理活性的天然产物，力求反 映出国内外这方面研究的一些最新研究情况。     

天然产物 Gymnothecaoxazoles A的全合成

以2,3-二羟基苯甲酸为起始原料,通过酯化、Williams、水解、酰胺化、Robinson-Gabriel环化、脱保护等一系列反应成功合成了gymnothecaoxazoles A,总收率为20.0%,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证。此方法原料廉价易得,反应条件温和,操作简单,为快速制备gymnothecaoxazoles A提供了参考。     

天然产物Chiricanines C的全合成

以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料,经羟基保护,还原,溴代,Arbuzor重排,Wittig-Horner反应,脱甲基保护及C-异戊烯基取代等反应,首次完成了天然产物Chiricanines C的全合成,总收率23%,其结构经¹H NMR, IR和EI-MS确证。     

天然产物Epibatidine的全合成研究进展

本文综述了天然产物Epibatidine的全合成研究进展, 参考文献16篇。     

天然产物Polygalolides的全合成研究进展

Polygalolide A和B是从药用植物黄花倒水莲（Polygala Falax Hemsl）的根茎中分离得到的2个新型酚类化合物。该类天然产物具有复杂紧凑的四环笼状骨架,包含1个高度氧化的环庚酮、3个含氧杂环及2个连续的桥头季碳中心等结构特征。本文综述了3个课题组分别利用（5+2）环加成、分子内（3+2）环加成和分子内亲核取代构建中心四环,后经向山羟醛缩合得到目标天然产物。这些工作为该分子生物活性的研究奠定了基础。     

天然产物Liphagal的全合成研究进展

简单介绍了Liphagal的提取分离、结构特征、生物活性以及国内外课题组对该分子的研究情况。首先阐述了Liphagal的生源合成假设,并详细综述了该分子近6年内的5种具有代表性的全合成方法,且强调了该分子全合成研究关键在于苯并呋喃环、6/7双环的构建。最后总结了5个课题组对Liphagal四环骨架的构建方法并讨论了合成中使用的每种策略的主要特点,为该分子进一步合成和研究提供参考。     

海洋天然产物化学的进展

海洋天然产物化学是化学和生物学的边缘学科,是天然有机化学的重要领域。占地球总面积71％的海洋中有极其丰富的食物、药物和工业原料,有着许多陆地上没有的奇异结构的化合物,有大量吸引人们去研究探索的有趣课     

海洋天然产物化学的进展

海洋天然产物化学是化学和生物学的边缘学科,是天然有机化学的一个重要领域。自从1964年河豚毒素(tetrodotoxin)的结构被阐明后,化学家们对这个学科产生了极大的兴趣,并且积极地开展了研究工作,对更多的海洋生物进行了新化合物的探讨。七十年代以来,由于有了分离复杂混合物的研究工具和对很少量物质的结构进行快速测定的现代化仪器,海洋天然产物化学才得到迅速的发展。海洋天然产物化学主要是研究海洋天然产物的二级代谢物,碳水化合物、氨基酸及其聚合物被认为是有生命物质的成分,即一级代谢物,则是生物化学研究的领域。     

天然产物Iscomene的全合成研究进展

对天然产物Isocoene全合成研究方法进行了综述。分析了各合成路线的关键步 骤，并部分讨论了各方法的优缺点。     

海洋天然产物研究新进展

海洋天然产物化学是目前天然产物化学中最活跃的研究领域之一。近年来,从海洋生物中分离到非常多的化学结构和生理活性上令人注目的新化合物,引起了有机化学家和药物化学家的关注。本文按萜类、太环内酯、聚醚类、生物碱,环肽、含氰化合物、甾醇、聚丙酸酯类化合物等化学结构来概述海洋天然产物研究近年来的进展。