含二氟甲基取代的吡唑酰胺类化合物的合成及杀菌活性

为了寻找高效安全的杀菌剂新品种和具有生物活性的新型先导化合物,根据活性亚结构拼接原理,将异噁唑和含氟基团引入到吡唑酰胺结构中,设计了13个未见文献报道的含异噁唑的二氟甲基吡唑酰胺类化合物,通过1H NMR,MS和HRMS对其结构进行了表征,并对目标产物进行了初步的生物活性测定.结果表明,在剂量为200 mg/L时,大部分化合物均表现出较高的杀菌活性.     

三（取代吡唑）硼氢化钾的合成

三（取代吡唑）硼氢化钾的合成郭胜利李贤均（四川大学化学系成都６１００６４）殷元骐（中国科学院兰州化学物理研究所兰州７３００００）关键词取代吡唑硼氢化合成中图分类号Ｏ６１４自１９６７年ＴｒｏｆｉｍｅｎｋｏＳ．［１］首次报道了多聚吡唑硼氢化钾ＫＨｎＢｐｚ...     

3-(三氟甲基)吡唑类化合物的合成

探索了三氟甲基溴代腙与炔酮、炔酯和炔酰胺的[3+2]环加成反应,以中等至优异的产率得到了一系列3-(三氟甲基)吡唑类化合物.该方法具有区域选择性高、官能团兼容性强、操作简单和反应条件温和等特点,为合成3-(三氟甲基)吡唑类化合物提供了一种高效的新方法.     

“水上”吡唑啉酮与三氟甲基酮的亲核加成（英文）

基于水相条件下发展了一种绿色高效的吡唑啉酮与三氟甲基酮的亲核加成的方法,且以高收率获得吡唑啉酮取代的叔三氟甲基醇类化合物.该方法具有的无催化剂、无色谱柱分离、环境友好以及易于后处理的优点使其在制备各种吡唑啉酮取代的叔三氟甲基醇类化合物中很有应用前景.     

可见光促进合成三氟甲基取代的四氢呋喃和四氢吡喃（英文）

利用相对廉价易得、操控简便的三氟甲基磺酰氯为三氟甲基自由基前体,在可见光催化下通过非活化烯烃的自由基1,2-烷氧基-三氟甲基化反应实现了一系列三氟甲基化的四氢呋喃和四氢吡喃化合物的高效合成.     

三联噻吩-吡唑啉类化合物的合成

以2-溴噻吩为原料,经溴代反应和格氏试剂反应制得2,2':5',5'-三联噻吩(1);1乙酰化后与4-取代苯甲醛发生亲核加成反应得到α,β-不饱和酮(3a～3e);3与80%水合肼发生关环反应,合成了5个α-三联噻吩-毗唑啉类化合物(4a～4e),收率74.3%～89.7%.其结构经H NMR,IR和元素分析表征.3和4均为新化合物.     

含吡唑啉酮氨基脲类化合物的合成及结构

以1-苯基-3-甲基-吡唑啉酮-5 (PMP)和1,3-二苯基-吡唑啉酮-5 (DPP)为原料合成了六种4-酰基吡唑啉酮,并分别与氨基脲缩合,得到六个新的含吡唑啉酮环的缩氨基脲类化合物.用IR, ¹H NMR和¹³C NMR对各化合物进行了表征及结构确证,并用X射线单晶衍射法测定了化合物1c [1-苯基-3-甲基-4-丙酰基-吡唑啉酮-5缩氨基脲(PMPP-SC)]的晶体结构.     

取代吡唑啉衍生物的合成与生物活性

采用α-三唑-β-烷氧基芳酮与肼关环,制备了1,3-二苯基-4-三唑基吡唑啉1a,1-苯基-3-对氯苯基-4-三唑基吡唑啉1b和3-取代苯基-4-三唑基吡唑啉(7),并研究了化合物7的成环优化条件.使用α,β-不饱和酮与肼关环合成了1,3,4,5-多取代吡唑啉衍生物1c-1h,并初步用质谱法确定了该反应产物的结构;同时,以3,5-二取代吡唑啉(6)和7作为中间体合成了1-,3-,4-或5-取代的化合物2a-2l.初步生物活性测定结果表明,所合成的化合物均有一定的杀菌、激素和除草效果.     

含三氟甲基的2,4-取代嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文）

为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型含三氟甲基的2,4-取代嘧啶衍生物,并对目标化合物在EC-109(人食管癌细胞),MGC-803(人胃癌细胞),PC-3(人前列腺癌细胞)和HepG-2(人肝癌细胞)进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对PC-3表现出中度至强效的抗肿瘤活性.其中, 2-(((4-((1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基)-6-(三氟甲基)嘧啶-2-基)硫基)甲基)苯并[d]噻唑(13w)对PC-3具有较强的抗肿瘤活性, IC_(50)为1.76μmol·L~(-1),抗肿瘤活性明显优于阳性对照药5-氟尿嘧啶.     

高烯丙基酰肼氧化/卤胺环化串联反应合成吡唑啉类化合物（英文）

探索了以N-碘代丁二酰亚胺(NIS)作为卤化试剂,通过高烯丙基酰肼化合物的串联氧化/卤胺环化反应合成吡唑啉类化合物.该方法反应条件温和,不需要添加剂,以良好的收率得到吡唑啉类化合物.     

两种吡唑啉酮类光致变色化合物的合成及光学性能（英文）

有机光致变色材料在信息存储、光分子开光、全息防伪等领域显示出良好的应用前景。吡唑啉酮类光致变色材料是一类在固态下具有光致变色性能的新型有机功能材料,然而大多数吡唑啉酮类变色化合物只表现出单向变色或热致褪色的性能。本文通过在吡唑啉酮环的4位引入含双取代的苯基,合成了两种新颖的光致变色化合物,通过质谱、核磁共振谱、红外光谱确定了它们的结构和变色机理。紫外-可见吸收光谱表明化合物除在可见光下具有褪色性能外,还具有热增幅现象。荧光发射光谱表明,他们在紫外光和可见光的交替照射下表现出较高的荧光对比度和良好的荧光开关性能。     

联吡唑啉类化合物的合成及其荧光性能

以1-苯基-3-甲基-5-苯氧基-吡唑-4-甲醛为原料,与苯乙酮(取代苯乙酮)发生羟醛缩合,生成相应的查尔酮,再在冰醋酸中与不同的肼反应,高产率的合成出10种新的5位含1-苯基-3-甲基-5-苯氧基-吡唑基的吡唑啉类衍生物。冰乙酸既是反应溶剂,又是催化剂,产率最高可达72%。目标化合物的结构经元素分析、红外光谱和核磁共振测试技术加以确认。化合物的荧光测定证明,化合物3a~3e发射紫色荧光,λem约为377 nm,化合物4a~4e发射蓝色荧光,λem约为480 nm。在荧光光谱中,不同取代基的联吡唑啉类化合物表现出不同的荧光强度,其中化合物4e具有最强的荧光发射,其强度值可达到4694。所合成出的化合物是一类较好的联吡唑啉类荧光化合物。     

异噁唑基取代的1,2,4-噁二唑啉和吡唑啉类化合物的合成

通过3-乙酰基-5-羟甲基异噁唑衍生的Schiff碱2与由醛肟原位生成的腈氧化物的1,3-偶极环加成反应, “一锅法”制备了5-甲基-5-[5-(叔丁基二甲基硅氧基甲基)-3-异噁唑基]-3-芳基-4-(4-甲氧基苯基)-4,5二氢-1,2,4-噁二唑类化合物4a～4e; 同时由3-乙酰基-5-羟甲基异噁唑衍生的α,β-不饱和酮(5)与取代苯肼的环化反应制备了5-(叔丁基二甲基硅氧基甲基)-3-[(1,5-二芳基)-3-(4,5-二氢吡唑基)]-异噁唑类化合物6a～6i. 所有新化合物的结构经核磁共振谱氢谱和碳谱、质谱、红外光谱以及高分辨质谱等进行了确证.     

银催化下三氟甲基取代的2-咪唑啉化合物的合成

探索了银盐催化下,三氟甲基酰腙与异氰基乙酸乙酯的[3+2]环加成反应,合成了一系列三氟甲基取代的2-咪唑啉化合物.该方法具有反应速度快、产率高和立体选择性好等特点,为合成三氟甲基取代的2-咪唑啉类化合物提供了一种快速有效的新方法．     

取代吡唑啉睡物的合成与生物活性

采用α－三唑－β－烷氧基芳酮与肼关环，备了１，３－二苯基－４－三唑基吡唑啉１ａ，１－苯基－３－对氯苯基－４－三唑基吡唑啉１ｂｔ ３－ｂｃ ｗａ ａｓｇ ａｄ －４－ｄｇ ｋｗｗ ａｄ ｋｘｘ ｋｗｗ ｋｓｓ （７）     

取代苯基吡唑类化合物的合成及其除草活性

以1′-(4-氯-2-氟-5-甲基苯基)-4′,4′,4′-三氟-1,3-丁二酮为原料,合成了一系列具有取代苯基吡唑结构的新化合物.化合物结构经¹HNMR,IR,CIMS和元素分析确认.初步生物活性测试表明,所合成的化合物对阔叶杂草具有较高的活性.     

三氟甲磺酸酯的高效合成（英文）

原甲酸酯与三氟甲磺酸酐反应可高效合成三氟甲磺酸酯.该方法具有无需溶剂,反应条件温和,反应时间短,高产率,操作简单,底物范围广的特点.原位产生的试剂具有高的反应活性,可一锅法高产率制备三氟甲磺酸离子液体.     

新型4-双取代吡唑啉酮合成子的合成

吡唑啉酮类化合物是一类功能强大的合成子,具有多取代、多活性位点的特性,目前关于4-双取代吡唑啉酮合成子的研究相对较少。本研究以4-无取代吡唑啉酮为起始原料,在温和简便的条件下,顺利构建了一系列4-氯取代的4-双取代吡唑啉酮化合物(4a～4i),分离收率为66%～91%,其结构经¹H NMR、¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。4a成功参与1,3-偶极反应,在常温条件下,以46%的收率得到新型[3+2]环加成产物。