一步法合成异喹啉酮类化合物

建立了一步法简洁、高效合成异喹啉酮类化合物的方法.该方法是利用硝基取代的邻氟苯甲酸甲酯1与杂环烯酮缩胺(HKAs,2)在1,4-二氧六环溶剂中Cs_2CO_3催化下,加热回流反应.从而实现一步合成异喹啉酮类化合物3.该方法具有合成原料易得、操作简单、路线简洁等特点.     

喹啉酮类化合物的简便合成

设计以简单易得合成子β-烯胺酮1为原料,以氰基乙酸2为酰基化试剂,得到烯胺酮的α-C区域选择性氰基乙酰化产物3.进而从化合物3出发,以乙腈为溶剂,哌啶为催化剂,在40℃下,通过分子内环合反应,简洁、高效合成了一类结构新颖的喹啉酮类杂环化合物4a~4t,产率82~95%.该方法具有操作简便、原子经济、原料易得、后处理简单等优点.     

芳酮类化合物的合成研究进展

芳酮类化合物具有多种生物活性,同时也是重要的精细化工品,因此其合成方法受到了广泛关注.对近五至八年来芳酮类化合物的合成方法进行总结,通过对其反应机理进行探讨,将这些反应大致分为三类,即通过过渡金属催化机理的偶联反应、通过自由基机理的反应及通过其他机理的反应,期望为芳酮类化合物的合成新方法提供启发.     

深共融溶剂中合成2,4-二取代喹啉衍生物

在氯化胆碱和氯化锌组成的深共融溶剂中,以2-氨基苯乙酮和芳香炔烃为原料,通过环化偶联反应,合成了一系列2,4-二取代喹啉衍生物;当n(氯化胆碱)∶n(氯化锌)=1∶2,反应温度为80℃时,反应3 h即获得高达98%的产率.该方法无需额外添加催化剂,而且反应条件温和、操作简单、底物范围较广泛.     

天然活性吡咯烷-2,4-二酮类化合物研究进展

吡咯烷-2,4-二酮类化合物广泛存在于陆上及海洋生物中,其复杂多变的分子结构和广谱独特的生物活性引起人们的极大关注.结合本研究组在这一邻域的工作综述了天然吡咯烷-2,4-二酮类化合物的结构、生物活性,重点介绍此类化合物的全合成等方面的新进展.     

异喹啉酮类衍生物的合成研究

以间甲氧基苯乙胺和氯甲酸乙酯为原料,通过亲核取代、关环、四氢铝锂还原得到1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物.其中关键步骤环化反应实现了使用多聚磷酸(PPA)简便有效地进行了关环,合成了一系列异喹啉酮类衍生物.     

3-芳胺甲烯基-5,6-二氢-二氢吡喃-2,4-二酮类化合物催化氢化反应选择性的理论研究

用分子力学方法、AM1半经验方法以及从头算密度泛函B3LYP/6-311G^**方法研究了3-芳胺甲烯基-5,6-二氢-二氢吡喃-2,4-二酮类化合物在催化氢化反应中影响反应选择性的因素,结果表明,R基团对自由基中间物稳定性的影响决定了反应选择性.     

乙酰乙酰芳胺类化合物导向的五取代1,4-二氢吡啶衍生物的合成

以乙酰乙酰芳胺类化合物类化合物为原料,醋酸为溶剂,过硫酸铵[(NH4)2S2O4]为氧化剂,通过三组分缩合,成功地构建出了五取代1.4-二氢吡啶类衍生物.其结构经IR,1H NMR,13C NMR和HR-MS得到了确认,并提出了可能的反应机理.     

氯化锆催化芳胺和正丁醛合成喹啉衍生物

以ZrCl4为催化剂,芳胺和醛为原料,采用"一锅法"合成了喹啉衍生物;考察了空气、催化剂用量、原料比例以及芳胺的取代基等因素对反应收率的影响;利用高分辨质谱和核磁共振谱(1 H NMR、13 C NMR)表征了产物的分子结构.结果表明,以苯胺和正丁醛为原料时,3-乙基-2-丙基喹啉的收率可达65%,同时生成27%的N-丁基苯胺;工艺经改进后,反应条件温和、操作简便、催化剂用量少、产物收率高.     

CuBr_2催化的三组分反应合成喹啉-2,4-二羧基衍生物

以廉价的CuBr2为催化剂,发展了一种通过芳胺、乙醛酸酯与丙酮酸酯三组分反应制得喹啉-2,4-二羧基衍生物的简便有效方法.该方法具有很好的原子经济性,使用了便宜的催化剂和易得的试剂,在温和的条件下解决了以往喹啉-2,4-二羧基衍生物合成条件苛刻、产率低等问题,在生物活性分子和药物分子合成上有潜在的应用价值.     

2(1H)-喹啉-2,4-二酮类化合物抗小麦锈病的3D-QSAR研究

用比较分子力场分析(CoMFA)方法和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法研究了21个2(1H)-喹啉-2,4-二酮类化合物抗小麦锈病的三维定量构效关系(3D-QSAR),发现用CoMFA方法可以找到最佳的3D-QSAR模型,并通过量子化学从头计算的方法研究了不同活性化合物的前线轨道及静电势分布图的差异.所得构效关系模型为发现更高活性的化合物提供理论指导.     

喹啉-多胺衍生物的合成及其活性评价

设计合成了13个喹啉-多胺衍生物,产物结构均经1H NMR,ESI-MS和元素分析确认.采用噻唑蓝(MTT)法测试了化合物对连二亚硫酸钠损伤肾上腺嗜铬细胞瘤(PC12)细胞的抑制作用,结果表明所有目标化合物对PC12细胞损伤均有较好的抑制作用,部分化合物优于尼莫地平,其中化合物T6和T7的活性最强,10μmol/L浓度下损伤抑制率分别为28.04%和27.58%.     

1,3-二甲基-4-芳氧乙酰基-5-吡唑啉酮类化合物的合成

以双乙烯酮和甲基肼为原料合成1,3-二甲基-5-吡唑啉酮, 再在氢氧化钙催化下,以异丙醇为溶剂, 与芳氧基乙酰氯缩合制得一纱列标题化合物. 并用红外, 紫外, 质谱研究了它们的结构 . 测定了它们对于家稗的生物活性, 探讨了除草活性与结构的关系.     

无溶剂研磨法快速合成3-芳乙烯基-1,5-二酮类化合物的反应研究

在无溶剂条件下,α,β-不饱和醛与芳香酮在室温下研磨得到2,4-共轭二烯酮,随后,2,4-共轭二烯酮与过量芳香酮在Na OH存在下进一步发生Michael加成反应,快速而高效地合成了3-芳乙烯基-1,5-二酮类化合物.该法与传统的溶液法相比具有不使用溶剂和催化剂,反应条件温和,反应时间短,操作简便等优点.     

2-氰基-3,4-二氢喹唑啉衍生物的合成

邻硝基苯甲醛与取代苯胺(1)或取代苄胺(2)进行还原氨化反应得N-(2-硝基苄基)取代苯胺(3)或N-(2-硝基苄基)取代苄胺(4);将3或4的硝基还原为氨基生成关键中间体N-(2-氨基苄基)取代苯胺(5)或N-(2-氨基苄基)取代苄胺(6);5或6分别与4,5-二氯-1,2,3-二噻唑氯化物进行缩合反应,合成了一系列新的2-氰基-3,4-二氢喹唑啉类衍生物,收率36%~72%,其结构经1H NMR和HR-MS确证。     

2，6-二氰基苯胺衍生物的合成

以1-芳基亚乙基丙二腈(1),取代醛(2)和丙二腈(3)为原料,在吡咯烷催化下合成了一系列多取代2,6-二氰基苯胺类衍生物.较佳的反应条件为:11 mmol,n(1):n(2):n(3)=1:1:2,吡咯烷0.2 mol,THF 3mL,于40℃反应30 min,收率70%.     

碘促进吡喃并[3,2-c]喹啉-4,5-二酮类衍生物的有效合成

在超声波辅助及哌啶和聚乙二醇-400的协同作用下,通过1-甲基-3-乙酰基-4-羟基-2-喹啉酮与芳香醛的Aldol缩合反应,合成了1-甲基-3-肉桂酰基-4-羟基-2-喹啉酮.该缩合产物在I2促进下,经过分子内的环化反应,成功制备了一系列吡喃并[3,2-c]喹啉-4,5-二酮衍生物.该方法具有反应操作简单、条件温和、收率良好的特点.     

3-芳胺甲叉-6-苯基-5,6-二氢-2H-吡喃-2,4-二酮类新化合物的设计与合成

交链孢酸;杀菌剂;双键顺反异构;3-芳胺甲叉-6-苯基-5;6-二氢-2H-吡喃-2;4-二酮类新化合物的设计与合成     

新型喹啉酮类膦酸酯衍生物的合成与抗菌活性

根据活性结构拼合原理,设计合成了一系列新型喹啉酮类膦酸酯衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确认.采用两倍稀释法测试目标化合物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、耐甲氧西林金葡菌、耐喹诺酮金葡菌的抑制活性,结果表明:部分目标化合物对耐药菌的抑制作用略优于对照药诺氟沙星,尤以化合物IIIk最好,对MRSA15#,QRSA7#的最小抑菌浓度(MIC)值分别为6.2,3.1 mg/mL.     

喹啉酮类化合物的合成及抗HIV活性研究进展

4-喹啉酮及其衍生物具有良好的抗病毒及抑制HIV-1整合酶活性。喹啉酮类化合物的合成研究成为抗HIV整合酶抑制剂研究开发的重要领域之一。文章着重从环合形成喹啉酮骨架的角度出发,综述了喹啉酮类化合物合成的最新进展,同时对其抗HIV活性作了简要介绍。