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二酮哌嗪类化合物(DKPs)的特征结构是由两个α-氨基酸通过肽键缩合而成的环二肽(CDPs),稳定的六元环骨架结构使DKPs在药物化学中成为一个重要的药效团,表现出丰富的生物活性.合成可作为药物先导物的DKPs已日益引起人们的关注,其中,开展生物合成研究是拓宽其化学结构多样性的一个有效途径.与早期阐明的非核糖体肽合成酶(NRPSs)生物合成途径不同,环二肽合酶(CDPSs)以氨酰-t RNAs(aa-t RNAs)作为底物合成环二肽,其后修饰过程发生在环二肽形成之后.目前国内外已研究的经CDPS途径合成的二酮哌嗪类化合物报道了6例.对近年来环二肽合酶(CDPSs)生物合成途径相关研究进展进行了综述. 相似文献
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采用多拷贝同时搜寻方法(MCSS)分析得到了CaNMT活性位点的疏水区域、氢键结合位点和负电性区域. MCSS计算结果显示, CaNMT活性位点有两个疏水性比较强的区域: 一个由Tyr107, Tyr109, Val108, Phe117, Phe123, Ala127, Phe176和Leu337等残基组成; 另一个由Phe115, Phe240和Phe339组成. CaNMT活性位点发现有两个氢键作用区域, 其中Tyr119, His227, Asn392和Leu451是与已有抑制剂的氢键结合位点, Tyr107, Asn175, Thr211和Asp412是新发现的氢键结合位点, 而且在NMT家族中高度稳定, 它们对设计新结构类型的CaNMT抑制剂具有重要作用. Leu451是负电性兼氢键作用位点, 是抑制剂设计时所必需考虑的位点. 相似文献
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交联酶聚体(CLEAs)是一类新型的固定化酶技术,具有制备简单、酶活回收率高、操作和保存稳定性强等优点。近年来,CLEAs技术与材料学、印迹工程、介质工程、反应工程学等相结合取得了一系列新进展,包括载体固定化CLEAs、包埋CLEAs、印迹法CLEAs、多酶CLEAs、CLEAs膜浆反应器等,在手性分子拆分与合成。抗生素生产等领域取得了一些成果。本文对CLEAs酶活影响因素及CLEAs技术的最新研究进展进行了分析与总结,并展望了需进一步深入开展的内容,有助于生物工程、酶工程、化学工程和材料科学等领域相关研究工作的开展。 相似文献
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二茂铁酰基衍生物的研究进展 总被引:15,自引:2,他引:15
综述了近年来二茂铁酰基衍生物如二茂铁甲醛、二茂铁酮和二茂铁甲酸的合成及反应的研究进展,简要介绍了它在生物学、医学和电化学等领域的应用。参考文献73篇。 相似文献
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利用X射线及热分析技术研究了聚醚酮酮(PEKK)的溶剂诱导结晶及从玻璃态结晶和从熔融态结晶的行为。发现PEKK有两种晶型结构(Ⅰ和Ⅱ),晶型Ⅱ的形成与热历史和溶剂诱导有关,其熔点始终低于Ⅰ型10℃左右。PEKK的低温熔融峰与其分子链极化有关,而与热历史无关,此低温熔融峰热焓占总热焓2%~10%,其平衡熔点为409℃。 相似文献
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手性分离在生物医药等领域具有重要意义。高效液相色谱(HPLC)因其经济、快速、高效等特点被广泛应用于手性化合物的分离分析中。手性固定相(CSP)是HPLC实现手性分离的核心,而制备有效CSP的关键在于手性选择剂的筛选。近年来,大量文献报道了新型CSPs的制备,其中键合型CSPs因具有溶剂耐受性和较高稳定性等优点受到了广泛关注。该文对近年来以手性单分子、多糖、环糊精、大环抗生素、冠醚、杯芳烃及生物碱等为手性选择剂制备的新型键合型CSPs进行了归纳整理,并对其发展前景进行了展望。 相似文献
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凝胶型聚多糖(PS)是好氧颗粒污泥(AGS)中重要的结构性物质,具有稳定性强、可生化性低、交联度高等特点。鉴于AGS技术广阔的应用前景与"多糖机制"的最新突破,本文首先介绍了主要胞外聚合物(EPS)的含量范围与空间分布,重点综述了以颗粒体多糖(Granulan)与类海藻酸(ALE)为代表的凝胶型PS的化学组成、可能来源与结构性功能,并指出有针对性地开展分子动力学研究与微生物基因测序是该领域研究的发展方向。 相似文献
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氢键型聚芳醚酮共聚物的合成与表征 总被引:1,自引:0,他引:1
氢键型聚芳醚酮共聚物的合成与表征王忠刚,陈天禄,徐纪平(中国科学院长春应用化学研究所长春1300220)关键词氢键,聚芳醚酮,合成,表征高分子链之间的氢键相互作用可以有效地提高聚合物的性能[1,2].本工作通过共聚反应,在酚酞型聚芳醚酮PEK-C分子... 相似文献
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通过双酚A-4, 4'-二氟二苯甲酮-苯并咪唑酮(BPA-DFK-HBI)无规共聚得到一系列聚芳醚酮共聚物。 采用亲核缩聚和C-N偶联缩聚的方法, 获得了高相对分子质量聚合物。 通过红外、核磁等技术手段表征了聚合物的结构, DSC、TGA分析了聚合物的热性能。 结果表明, 随着苯并咪唑酮加入量的增大, 共聚物对DMF、NMP等极性溶剂的耐溶剂性能得到提升, 热稳定性增强, 玻璃化转变温度(Tg)也明显提高, Tg最高可达236 ℃。 当苯并咪唑酮与双酚A的摩尔比大于7:3时, 溶解性降低, 反应出现前期沉淀, 难以得到高相对分子质量的聚合物。 相似文献
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多糖类衍生物手性固定相因其强大的手性分离能力,在液相色谱直接拆分对映体方面应用广泛。涂敷型手性固定相因多糖衍生物与基质间无化学键,因此溶剂耐受性差,流动相的选择十分有限。而键合型多糖类手性固定相克服了涂敷型手性固定相的缺点,扩大了流动相的选择范围,提高了手性固定相的稳定性,成为近年来手性分离领域的研究热点。该文对这类固定相的5种制备方法:双官能团试剂法、端基还原法、共聚法、光化学法以及分子间缩聚法进行了介绍,对各种制备方法的优缺点进行了比较,并对其发展方向进行了展望。 相似文献
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《有机化学》2016,(6)
二酰基甘油酰基转移酶(DGAT)作为甘油三酯合成的唯一限速酶,成为治疗肥胖以及其他代谢综合征的重要靶标.利用从具有DGAT1抑制活性的天然产物aphadilactone C分子中重要内酯环与进入临床研究的2-((1R,4R)-4-(4-(4-氨基-5-氧亚基-7,8-二氢嘧啶[5,4-f][1,4]氧氮杂-6(5H)-基)苯基)环己基)乙酸(PF-04620110),2-((1R,4R)-4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基对二氮杂苯-2-基)苯基)环己基)乙酸(AZD-7687)分子中杂环单元的重新组合,设计合成了化合物5~8,以此来验证aphadilactone C中内酯环单元是否与已知DGAT1抑制剂中的环己基乙酸部分相等同.最终的活性测试结果显示,化合物5~8并不具有DGAT1的抑制作用.天然产物aphadilactone C的DGAT抑制机制值得深入研究. 相似文献