1-(5-苄基四唑-2-乙酰基)-4-芳酰胺基硫脲及其环化产物的合成

据报道,酰胺基硫脲及其相应环化产物具有广泛的生理活性。如可消炎止痛,镇静,降血压,抗细菌和调节植物生长等。我们曾经通过α-苯基氰乙酰肼与芳酰基异硫氰酸酯缩合制备出一些新的酰胺基硫脲和相应的杂环衍生物,观察到它们在很低浓度下具有调节小麦芽鞘生长的活性。以前的一些研究结果得知,许多5-芳基四唑-2-烷基酸和它们的酰     

1-(α-萘乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲及3-(α-萘亚甲基)-4-芳酰基-1,2,4-三唑琳-5-硫酮的合成

许多酰氨基硫脲类衍生物有抗病毒、抗细菌、抗肿瘤等功效,我们曾经通过5-(α-萘)-2H-四唑-2-乙酰肼与芳酰异硫氰酸酯缩合得一系列新的酰氨基硫脲和相关的杂环衍生物,观察到它们在很低的浓度下就有调节小麦芽鞘生长的功能。Kothari等用α-萘乙酰肼与芳基异硫氰酸酯缩和制得一系列1-(α-萘乙酰基)-4-芳基氨基硫脲及     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(Ⅹ)——1-(4′-吡啶甲酰基)-4-芳酰胺基硫脲类化合物环化反应的研究

本文研究1-(4′-吡啶甲酰基)-4-芳酰胺基硫脲(Ⅰ)在碱催化条件下的环化反应。结果表明,当(Ⅰ)芳环连接吸电子基如硝基、卤素或推电子取代基如甲基和甲氧基等时,均环化为3-(4′-吡啶基)-4-芳酰基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮(Ⅱ),通过质谱裂解碎片分析确定其结构,并初步评价部分化合物对结核菌的抑制作用。     

酰胺基硫脲和1,2,4-三唑的合成和生物活性

设计并合成了１６个酰胺基硫脲类化合物的１４个１、２、４－三唑－５－硫醇类化合物。生物活性初筛试验表明,两类化合物对水稻和黄瓜幼苗有一定的生长调节活性。     

1-(5-苄基四唑-2-乙酰基)-4-芳酰胺基硫脲及其环化产物的合成

本文合成了一系列新的1-(5-苄基四唑-2-乙酰基)-4-芳酰胺基硫脲(2)。2在8%NaOH溶液作用下, 环化为3-(5-苄基四唑-2-亚甲基)-4-芳酰基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮(3)。     

N-(3-苯基-2,3,4-三唑甲酰氨基)-N＇-芳酰基硫脲及其环化产物的合成

以PEG-400为相转移催化剂,通过2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰基肼与芳酰基异硫氰酸酯的加成反应,合成了系列新的酰胺基硫脲衍生物(3),3分别在酸性和碱性条件下环化制得相应的1,3,4-噻二唑衍生物和1,2,4-三唑啉-5-硫酮衍生物,并经元素分析、IR,1H NMR和MS确证结构.     

3-芳基-4-[4''-(2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧)]-1,2,4-三唑啉-5-硫酮类的合成

本文用芳酰肼和2,2,6,6-四甲基-4-异硫氰基-哌啶-1-氧以无水乙醇为溶剂,在氩气保护下反应,制得八种1-芳酰基-4-[4'(2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧)]氨基硫脲(1),继而研究1在几种碱催化下脱水的环化反应。试验结果表明,只有在1mol的K2CO3水溶液中,才能较满意地使1环化,得到预期的3-芳基-4-(4'-2,2, 6,6-四甲基哌啶-1-氧)-1,2,4-三唑啉-5 硫酮。     

双（1—甲酰胺基—3—芳酰基硫脲）的合成及环化

通过草二酰肼与芳酚异硫氰酸酯的加成反应制得一系列新的双(1-甲酰胺基-3-芳酰基硫脲)1。1在碱性溶液中可环化脱水为双(3-基-4-芳甲酰基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮)2。所有产物均经元素分析;部分化合物经红外光谱,~1H NMR谱,质谱确定其结构。某些1类化合物具有较强的促进玉米胚芽生长的作用。     

N-(3-苯基2 ,3,4-三唑甲酰氨基)-N'-芳酰基硫脲及其环化产物的合成

以PEG 4 0 0为相转移催化剂 ,通过 2 苯基 1,2 ,3 三唑 4 甲酰基肼与芳酰基异硫氰酸酯的加成反应 ,合成了系列新的酰胺基硫脲衍生物 (3 ) ,3分别在酸性和碱性条件下环化制得相应的 1,3 ,4 噻二唑衍生物和 1,2 ,4 三唑啉 5 硫酮衍生物 ,并经元素分析、IR ,1HNMR和MS确证结构。     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(ⅩⅩⅤ)——1-(2,4-二氯苯氧乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲的合成及其碱催化环化行为的研究

本文合成了20种新的1-(2,4-二氯苯氧乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲3,研究了化合物3在碱催化条件下的环化行为。结果表明离析物为3-芳基-4H-1,2,4-三唑-5-硫酮4.文中还讨论了化合物3的环化机制.经元素分析、IR及MS等方法确认了3及4的结构。     

2-烷硫基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮的合成与表征

用2-硫代-3-正丁基-5-苯基亚甲基4-咪唑啉二酮的-S-烷基化反应合成了2-烷硫基-3-正丁基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物。探讨了S-烷基化反应的反应条件和所合成化合物的波谱性质。目标产物均为新的化合物，其结构经元素分析，IR，1H NMR和MS确正。     

2-芳胺基-5-[5’-氨基-1’-(4”-氯苯基)-1’,2’,3’-三唑-4’-基]——1,3,4-噁二唑的合成

利用1-[5’-氨基-1’-(4”-氯苯基)-1’,2’,3’-三唑-4’-甲酰基]-4-芳基氨基硫脲在汞盐Hg(OAc)_2-HOAc中加热缩合,制得11种新的2-芳胺基-5-[5’-氨基-1’-(4”-氯苯基)-1’,2’,3’-三唑-4’-基]-1,3,4-噁二唑。所有化合物的结构经元素分析,IR、MS以及~1HNMR确认。选择代表物作生测试验,结果表明,2b,2k在MIC3.1mg/L时,对大肠杆菌及金黄色葡萄球菌繁殖有明显抑制。     

2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4- 噻唑啉酮的合成

以2-氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑(1)为起始原料, 合成了中间体2-氯乙酰氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑)-2-乙酰亚胺(2)和2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-4-噻唑啉酮(3), 化合物3进一步与取代苯甲醛发生类Knoevenagle缩合反应, 得到了一系列2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4-噻唑啉酮类化合物4a～4p. 目标化合物4a～4p的结构经IR, ¹H NMR和元素分析确证.     

1-[4-(1,2,4-三唑-5-硫酮)]-3-对甲氧基苯甲酰基硫脲镍配合物的晶体结构

采用缓慢蒸发法培养出化合物1-[4-(1,2,4-三唑-5-硫酮)]-3-对甲氧基苯甲酰基硫脲镍配合物晶体,并通过X-射线单晶衍射法测定了晶体结构,它为P2/n空间群的单斜晶体,晶胞参数为α=1.2577(2)nm,b=0.88790(17)nm,c=1.2628(2)nm,V=1.3304(4)nm3,R1=0.0291和wR2=0.0694.     

5-[5-(3-吡啶)-2H-四唑亚甲基]-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑的合成

正如前文报道,l,3,4—噻二唑类杂环之所以有除草,植物生长调节,驱虫以及消炎等多种生物活性,无疑起因于噻唑母核。尽管母核上取代基不起主导作用,但它作为辅助基,在改善分子溶解性以及药效方面所产生的影响是不能忽略的。因而深入研究各种生物活性基团导入噻二唑环母核以制得多结构单元聚集于同一分子中的噻二唑新衍生物,对于开发多功能新药具有一定的理论意义和实际价值。     

N'-5-四唑基-N-芳甲酰基硫脲的合成及其生物活性研究(Ⅰ)

为寻找新的高活性农药,根据生物等排原理,设计合成了10种未见文献报道的N'-5-(1H-1,2,3,4-四唑基)-N-芳甲酰基硫脲类化合物.它们的结构经IR,1H NMR和元素分析确证.初步的生物活性测定结果表明,部分化合物具有优良的除草活性或植物生长调节活性.     

N′-5-四唑基-N-芳甲酰基硫脲的合成及其生物活性研究(I)

为寻找新的高活性农药 ,根据生物等排原理 ,设计合成了 10种未见文献报道的N′ 5 ( 1H 1,2 ,3 ,4 四唑基 ) N 芳甲酰基硫脲类化合物 .它们的结构经IR ,1HNMR和元素分析确证 .初步的生物活性测定结果表明 ,部分化合物具有优良的除草活性或植物生长调节活性 .     

微波作用下1-苯基-5-[5-(芳胺羰基甲硫基)-4-苯基-1,2,4-三唑-3-甲硫基]四唑的合成及生物活性

采用微波和相转移催化法通过1-苯基-5-(4-苯基-1,2,4-三唑-5-巯基-3-甲硫基)四唑(2)与2-氯乙酰芳胺(3)反应高效、快速地合成了10种尚未见文献报道的1-苯基-5-[5-(芳胺羰基甲硫基)-4-苯基-1,2,4-三唑-3-甲硫基]四唑. 其结构经 IR, ¹H NMR, ¹³C NMR 和元素分析表征. 生物活性实验结果表明, 该类化合物在较低浓度下部分化合物对小麦芽有很好的促进作用.