含氟卟啉的研究进展

综述了近几年国内外含氟卟啉的合成及其研究进展. 含氟卟啉合成方法分为直接氟化法和间接氟化法. 直接法主要采用无机氟化试剂直接对卟啉环进行氟化; 间接法主要采用含氟砌块法引入氟基团. 由于合成卟啉环比较复杂, 目前氟化学家主要采用间接氟化法合成含氟卟啉化合物.     

含氟内酯化合物的合成方法研究进展

内酯化合物广泛存在于天然产物和具有生理活性的物质中, 因此, 内酯化合物的合成一直是人们非常关心的一个研究领域, 不仅作为天然产物的重要合成砌块, 也用来合成一些精细化工产品和医药中间体. 将氟原子或含氟基团引入到内酯化合物分子中, 可使其生理活性发生改变. 就含氟内酯化合物合成方法的研究进展进行了综述.     

用环加成反应合成含氟杂环化合物的研究

综述了近年来利用一些新型的含氟砌块，通过它们的环加成反应来高效地合成 含氟杂环化合物的研究，其中包括以下两个部分：(1)用1，3—偶极环加成反应合 成五元含氟杂环化合物；(2)用杂原于Diels-Alder反应合成六元含氟杂环化合物．     

含氟双环吡啶类杂环化合物的“一步法”合成

建立了以杂环烯酮缩胺为原料与含氟β-二羰基化合物在酸性条件下"一步法"合成含氟双环吡啶类化合物的方法.以含氟β-二羰基化合物三氟乙酰乙酸乙酯(2)、六氟乙酰丙酮(3)为砌块在1,4-二氧六环溶剂中,醋酸催化下分别与杂环烯酮缩胺1反应,"一步法"简捷高效地合成了一系列新的含氟双环吡啶类化合物4a~4e及5a~5e,产率79%~95%.该方法具有原料易得、合成路线简捷、产率高、后处理简单等优点.     

羰基兼容的氟代反应及远端氟代脂肪酮合成的近期进展

含氟化合物在医药、农药以及材料领域有着广泛的应用, 然而温和而高效的构建sp³碳氟键却极具挑战性. 氟代脂肪酮类化合物是一类重要的含氟合成砌块. 本文将从碳氢键氟化、脱羧脱硼氟化、双键氟化、开环氟化四个方面简要概述近年来羰基兼容的氟代反应以及在合成远端氟代脂肪酮方面取得的重要进展.     

芳香胺类化合物的二氟烷基化研究进展

含氟化合物具有独特的物理化学特性，被广泛应用于药物开发、临床医学、农业化学、材料科学和有机合成等领域。过去几十年里，利用含氟砌块策略将含氟官能团引入有机分子中引起了合成化学家们的广泛关注，特别是利用二氟烷基化试剂合成具有重要价值的含氟分子方面取得了重要进展。本文聚焦于总结芳香胺类化合物的二氟烷基化反应，按照金属催化、可见光催化以及其它方法对近年来文献报道的芳香氮杂化合物的二氟烷基化反应进行介绍，并对反应机理进行探究，期望为该类含氟化合物的合成及进一步应用提供方法和思路。     

三氟甲基三氮唑及四氮唑化合物的合成研究进展

三氟甲基取代的三氮唑及四氮唑化合物在药物、农药、催化及材料等领域发挥着越来越重要的作用,其合成方法也日益受到重视.对近10年来三氟甲基三氮唑及四氮唑化合物的合成方法研究进展进行了分类归纳总结,着重展示了三氟甲基炔烃、三氟乙酰基衍生物、三氟甲基吡喃酮及三氟重氮乙烷等含氟砌块在这两类杂环合成中的应用.     

全氟烷基卤化物作为含氟砌块在构建氟烷基取代杂环化合物中的研究进展

有机氟化学和杂环化学的研究对药物研发、新材料制备等方面具有重要意义.过去几年中,利用高度商业化、低毒性、廉价、稳定、易操作的全氟烷基卤化物为含氟砌块构建氟烷基取代杂环化合物取得了重要进展.本综述将全氟烷基卤化物作为含氟砌块参与构建杂环化合物的报道进行总结:(1)通过全氟烷基卤化物的单个碳卤键官能化构建杂环化合物;(2)...     

全氟烷基乙烯基醚合成的研究进展

全氟烷基乙烯基醚(PAVE)作为含氟单体,与含氟烯烃发生共聚,得到具有特殊功能的有机高分子材料,广泛用于含氟塑料、含氟橡胶和功能材料等领域。在合成方法上,主要包括直接热解法、催化热解法、Zn还原法、加氢脱氯法和含氟砌块法,通过分析这些方法的特点,认为催化热解法和含氟砌块法是比较有应用前景的两种方法。     

P,N配位的环钯配合物催化Suzuki偶联合成含氟液晶化合物的研究

合成了P,N配位的环钯配合物1-2.它们不仅是在室温下高效催化对溴甲苯与对氟苯硼酸的交叉偶联反应而且也是合成含氟液晶化合物的高效催化剂.在最佳反应条件下,含氟液晶化合物的产率都超过90%.     

自由基介导含氟杂环化合物的构建研究

含氟杂环化合物由于其优异的物理化学性质,在有机化学、药物化学、材料科学等诸多领域扮演着重要的角色.但自然界中,天然含氟杂环化合物屈指可数,开发高效的含氟杂环化合物的合成方法显得尤为重要.随着过渡金属催化、光催化以及电催化自由基反应的迅速发展,自由基化学在合成领域取得了突破性进展,激发了有机化学家利用自由基化学构建含氟杂环的兴趣.主要以不饱和烃的单氟烷基化、二氟烷基化、三氟甲基化、三氟烷氧/硫/硒基化、全氟烷基化以及杂环的直接C—H氟烷基化进行分类,从过渡金属催化、光催化以及电催化等几个方面,对自由基介导的含氟侧链杂环化合物的构建进行讨论.     

硫含氧酸盐引发的氟烷基化内酯化反应

内酯官能团广泛存在于天然产物和生理活性化合物中,而含氟基团或氟原子的引入会对有机分子的理化性质、生理活性等产生显著的影响[1],所以含氟内酯化合物的合成一直是许多科学家感兴趣的课题.我们建立了一个通过连二亚硫酸钠引发含氟碘代烷与烯酸合成含氟内酯的新方法[2].本工作继续对其它硫含氧酸盐引发的氟烷基化内酯化反应进行深入研究.     

α,α-二氟-γ-丁内酯化合物的合成研究

内酯化合物是天然存在的一类具有生物活性的化合物.而含氟基团或氟原子的引入对有机分子的理化性质、生理活性等会产生显著的影响[1],所以含氟内酯化合物的合成一直是许多科学家感兴趣的课题.我们曾利用多氟烷基碘代烷与4-戊烯酸反应得到了含氟内酯化合物[2].由于二氟甲基的取代效应与醚链相似[3],因此研究α,α-二氟-y-丁内酯的合成具有其特殊的重要意义.     

高价碘试剂参与酰胺的选择性二氟氯乙基化反应研究

含氟乙基化产物在生物医药和材料领域有着广泛的应用,合成含氟乙基的化合物有着重要意义.目前对三氟乙基化合物的合成有了相关报道,但是对于如何合成二氟乙基化产物却鲜有报道.通过氯二氟高价碘试剂和酰胺进行反应,选择性生成氮-氯二氟乙基化和氧-氯二氟乙基化产物,该反应的选择性通过溶剂选择即可调控,反应高效便捷实用.     

丙米嗪类似物的合成及其镇痛活性研究

为寻找高效低毒的三环类镇痛药物,以含氟-2-硝基甲苯为原料,经偶合、还原、缩合得到含氟二氢二苯并氮杂,再与3-氨基氯代丙烷进行N-烷基化反应,合成了12个未见文献报道的含氟丙米嗪类似物,讨论了关键中间体含氟二氢二苯并氮杂的合成条件,产物结构经1HNMR,IR,MS和元素分析确证.采用经典的小鼠热板法对所合成的化合物进行了镇痛活性的研究,活性测试结果表明6个新化合物的镇痛活性明显高于母体化合物丙米嗪.     

第五、六族元素的有机化合物在有机合成中应用的研究——LⅡ.含氟烯醚的合成

1,3偶极环加成反应是合成某些具有生理活性的杂环化合物的好方法.以带有给电子基团的烯烃作为亲偶极体时,往往得到位置专一性的产物.以含氟烯醚作为亲偶极体的偶极环加成反应,尚未见文献报道.另外,某些含氟烯醚在亲核试剂作用下,可以作为烷基化试剂.因此,含氟烯醚的合成是有意义的.     

含氟苯甲酰基硫脲的合成及生物活性研究

以含氟苯甲酸为原料, 经酰氯化、酰化得到含氟苯甲酰基异硫氰酸酯, 再与取代2-氨基嘧啶或2-氨基吡啶进行加成反应, 合成了12种未见文献报道的含氟苯甲酰基硫脲化合物, 探讨了影响加成反应的主要因素, 产物结构经1H NMR, IR, GC-MS和元素分析确证. 初步生物活性测试结果表明: 当浓度为1 mg/L时, 部分目标化合物具有较好的植物生长调节活性, 讨论了间氟苯甲酰基硫脲类化合物的生物活性与其分子结构之间的相关性.     

无溶剂Ugi四组分反应合成新型含氟Philanthotoxin-12衍生物及杀虫活性

以无溶剂Ugi四组分反应合成关键含氟中间体,然后经三氟乙酸脱除保护基,合成了8个未见文献报道的新型含氟Philanthotoxin-12衍生物。重要的中间体和目标化合物的结构经¹H NMR、¹³C NMR和HRMS或MS的确认。对目标化合物进行了初步的杀虫活性测试,其中含氟的化合物6b在100 mg/L浓度下对棉铃虫和菜青虫的杀死率分别为44%和42%。     

三氟甲基季碳中心的合成进展

三氟甲基是一个重要的含氟基团,常被应用于药物和农药领域.季碳中心是广泛存在于天然产物和合成药物中的结构.近年来,构建含有三氟甲基季碳中心的分子得到了快速发展.从直接三氟甲基化反应、新的合成砌块和新反应的探索几个方面,综述了近十年来合成三氟甲基季碳中心的研究进展.     

氟代脱硝合成含氟芳香化合物

氟化四烷基铵;氟代脱硝合成含氟芳香化合物