β—（N—取代酰胺基）乙基倍半氧锗的合成

β┐（Ｎ┐取代酰胺基）乙基倍半氧锗的合成范继能（四川师范学院化学系南充６３７００２）曾宪顺曾强（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）国家自然科学基金资助项目１９９６－０４－２９收稿，１９９６－０７－２０修回锗是许多药材中的重要成份，人参、灵芝...     

有机锗倍半氧化物及倍半硫化物的合成

有机锗化合物具有广谱药理活性,特别是抗肿瘤活性,其中有机锗倍半氧化物和倍半硫化物具有显著的抗癌活性。在我国这方面的研究却很少,为进一步研究有机锗的药理活性,我们合成了未见报道的一系列有机锗倍半氧化物和倍半硫化物,并分离了它们的中间体。     

多羟基有机锗及有机锗倍半氧化物的合成

合成了六个未见文献报道的有机锗新化合物,并分离了它们的中间体新化合物。讨论了Ⅲａ′,Ⅲｂ,Ⅲｃ,Ⅲｄ,Ⅲｅ中的ＧｅＯＨ的红外吸收特征。通过水解条件的改变,获得了水溶性和脂溶性均非常好的有机锗倍半氧化物和多羟菜有机锗化合物Ⅲａ－Ⅲｃ。     

新型有机锗倍半氧化物及硫化物的合成

已先后合成的倍半氧化物类及倍半硫化物类化合物的前体,即有机锗三氯化物中只含1个锗原子。为了考查从含2个锗原子的前体合成的有机锗倍半氧化物及硫化物的药物活性,我们合成了1类化合物及相应的倍半氧化物(2类)及倍半硫化物(3类),并合成了酰基苯胺化合物1_e、2_e及3_e。结果见表1。     

β—羧基—α—（取代苯基）乙基锗的倍半氧化物的合成

β-羧基乙基锗的倍半氧化物是日本学者七十年代初首次合成的,具有广谱生物活性和药理活性。大量的研究证明:它有明显的抗癌活性、干扰素的诱发作用、治疗高血压、放射增敏作用、促进毛发生长、植物生长调节作用等,并且几乎无毒,但其脂溶性很差,在体     

β-酰胺乙基(或α-甲基乙基)锗倍半氧化物的合成、结构及抗癌作用

醋酸三烷基锗及β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)有抑菌及抗癌作用。Ge-132的某些衍生物具有更强的抗癌活性。本文报道8种酰胺衍生物的合成,它们的光谱、质谱及热分解性质和部分衍生物的抗癌活性。     

某些有机锗倍半氧化物的合成及活性研究

某些有机锗倍半氧化物的合成及活性研究曾强，曾宪顺，崔涛（南开大学元素有机化学研究所，天津３０００７１）范继能（四川师范学院化学系，南充６３７００２）Ｇｅ－１３２及其类似物具有广泛的药理活性［１］，作为药物或辅剂，其主要特点是毒性低。其中一大类倍半氧锗...     

β—羧乙基锗倍半氧化物中无机锗的示波极谱法测定

β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)因其有增强人体免疫功能和抗衰老等作用而被用于食品添加剂和某些化妆品中。在合成过程中若处理不当则会有较高含量的无机锗存在。无机锗对人体有毒害作用,故合成产品中无机锗的含量是衡量产品质量优劣的重要指标。若采用苯芴酮吸光光度法测定无机锗,有机锗有干扰。需萃取分离后测定,手续较繁。我们通过试验发现,β-羧乙基锗倍半氧化物在草酸-苏木精-V(Ⅳ)体系中示波极谱法测定无机锗时不产生干扰,无需分离有机锗。方法快速、简便。     

抗坏血酸有机锗倍半氧化物的合成及抗癌活性研究

通过三氯锗仿与抗坏血酸分子的加成反应,合成了一种新型有机锗倍半氧化物,产物的结构通过元素分析、IR及UV光谱等方法进行了表征．生物活性实验表明合成物对小鼠S-180肿瘤生长具有显著的抑制作用．     

二羧乙基锗倍半氧化物中二氧化锗的锆共沉—比色测定法

用氢氧化锆共沉－比色法测定二羧乙基锗倍半氧化物的二氧化锗的含量，先将锗与氢氧化锆共沉，沉淀用盐酸溶解，再用四氯化碳萃取盐酸溶液中锗，锗用苯芴酮比色法在５１０ｎｍ，处测定。结果表明，锗在１０＾－６－１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ范围同吸收率与浓度呈线性关系，回收率为９８％－１０３％，变异系数小于５％，该法可用于原料及制占二氧化锗的分析。     

双官能团修饰的新型有机锗倍半氧化物的合成

通过锗氯仿和３－烷氧羰基丙烯－２－磷酸二烷酯的反就，合成了β位置磷酰基团和羰基同时修饰的有机锗倍半氧化物，对合成方法作了一定的探讨。所有产物的结构均经过＾１ＨＮＭＲ、＾３１Ｐ ＮＭＲ、ＩＲ和元素分析等方法证明。     

氨基酸及杂环胺酰乙基锗倍半氧化物合成及对癌细胞的作用

β-羧乙基锗倍半氧化物(即Gc-132)是具广谱药理活性的水溶性有机锗化合物,但因其在体内代谢速度太快而影响药物利用度。因此,对它的各种衍生物的合成和生物活性研究受到重视。为提高Ge-132的亲脂性,增强药物活性,我们在分子中引入具有生物活性的氨基酸或杂环胺,合成了8种新型酰胺衍生物。合成路线如下:     

抗坏血酸有机锗倍半氧化物油水分配系数的测定

抗坏血酸有机锗倍半氧化物是一种抗肿瘤药物。通过建立了紫外分光光度法测定抗坏血酸有机锗倍半氧化物含量的方法,用摇瓶法测定其油水分配系数。建立标准曲线方程A=5.312 9C+0.043 0,检测波长217nm,回收率为98.28%,油水分配系数P=0.37。应用摇瓶-紫外分光光度法,能够准确测定抗坏血酸有机锗倍半氧化物的油水分配系数,为脂质体处方设计提供参考。     

对-(二乙氨基)苯基锗倍半氧化物的合成及对体外培养癌细胞的作用

β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)的无毒广谱抗癌作用以及潜在的治疗艾滋病的功能~[1～3]促进了Ge-132及其衍生物合成及生物活性研究~[4～6],而对锗原子直接与苯环及其衍生物连接的有机锗倍半氧化物的研究则相对较少.我们曾报道了~[7]p-(二甲氨基)苯基锗倍半氧化物的合成、结构及对癌细胞的作用,p-(二乙氨基)苯基锗倍半氧化物的研究尚未见报道.本文采用改进的方法合成了p-(二乙氨基)苯基锗倍半氧化物(Ge-164).通过元素分析、IP、XPS和TG-DTA确定了组成和结构,观察了它对体外培养人乳腺癌细胞有丝分裂的影响.