苯并三氮唑类化合物的合成及生物活性

设计并合成了6种新的苯并三氮唑类化合物,其结构均经^1H NMR和IR确认。初步测定了其生物活性．结果表明6种化合物对小白菜的胚根、根和苗的生长均具有一定的调节作用。     

含苯并三氮唑单元的聚对苯撑乙炔类聚合物的合成及性能

利用Pd（Ⅱ）配合物为催化剂,使用4,7-二溴-2-十二烷基-1,2,3-苯并三氮唑和1,4-二乙炔基-2,5-二（烷氧基）苯通过Sonogashira反应合成了3个带有不同长度烷氧基侧链,主链中含有1,2,3-苯并三氮唑单元的聚苯乙炔类聚合物。采用FT-IR、1H-NMR对其化学结构进行了表征。结果表明：这类聚合物的数均分子量在0.93×104～1.13×104,苯并三氮唑单元上长链烷基和苯环上长链烷氧基的存在使此类聚合物在CHCl3、THF等溶液中的溶解度较大,其固态薄膜也较容易制备,聚合物在固态薄膜状态下的紫外-可见最大吸收波长比在CHCl3溶液中红移了约45 nm,在固态薄膜状态下的荧光发射峰比在CHCl3溶液中也发生了较大的红移。     

含(4,4′-二氟苯)甲酮肟醚官能团的1,2,3-三氮唑衍生物的合成及抗菌活性研究

以(4,4′-二氟苯)甲酮、盐酸羟胺、苄溴及溴丙炔为原料,应用5 mol%的CuI为催化剂,DMF-H 2O(1∶1)为溶剂,在70℃反应4h以23~81%的收率制得了9个含有(4,4′-二氟苯)甲酮肟醚官能团的1,2,3-三氮唑衍生物5(a~i)。合成的9个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析对其结构进行确证。经体外抗菌活性测试表明有4个化合物对时对所测试的大肠杆菌具有明显的抑制活性,其MIC为32ug·mL^-1。     

苯磺酰胺嘧啶类化合物的合成及其除草活性

在吡啶溶剂中,取代嘧啶胺与(取代)苯磺酰氯反应.合成了6个苯磺酰胺嘧啶类化合物(3a～3f),其结构经1H NMR和元素分析表征.初步的生物活性测试结果表明,3a～3f均具有一定的除草活性.     

2-取代苯并噁唑衍生物的合成及生物活性

疏基苯并噁唑;2-取代苯并噁唑衍生物的合成及生物活性     

三唑并嘧啶类衍生物的合成及生物活性研究

Twelve [1,2,4]-triazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives had been designed and synthesized by using substituted hydrazine hydrate as starting materials.The synthesized compounds were confirmed by elemental analysis,Infrared spectra and 1~H NMR techniques.Preliminary bioassay indicated that some of them displayed good herbicidal activities.     

含1,2,3-三氮唑结构的1,5-苯并硫氮杂[艹卓]的合成及其抑真菌活性

设计合成了三类含1,2,3-三氮唑结构的1,5-苯并硫氮杂[艹卓]化合物3-(1H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,5-二氢-1,5-苯并硫氮杂[艹卓](5a^5f)、3-(2H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂[艹卓](6a^6f)和3-(1H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫氮杂[艹卓](7a^7f).研究了中间体及目标产物的合成条件,分离出其中两个副产物并进行了结构确定.目标产物的抑真菌活性测试表明,化合物5a^5f对真菌具有良好的抑制作用,对新生隐球菌的抑制效果尤为突出.初步抑真菌构效关系研究表明, 1H-1,2,3-三氮唑环和C=C双键是化合物5a^5f抑真菌活性的关键官能团.     

丙烯酰基苯并三氮唑及其聚合物光物理过程的研究

1-N-丙烯酰基苯并三氮唑(ABT)及其聚合物-聚丙烯酰基苯并三氮唑(PABT)作为功能高分子材料的母体和重要原料已引起人们的重视。如报道[1]利用PABT可制备聚丙烯酸及其各种不同的酯类、带芳酰胺或脂肪酰胺侧基的各种聚酰胺化合物等。     

某些芳氧基嘧啶醚类化合物的合成及除草活性

设计并合成了１９余种以嘧啶衍生物为中心,分别含有三氯水杨酸甲酯及１,２,４－三唑并嘧啶的醚类新化合物。利用＾１Ｈ ＮＭＲ谱及元素分析确定了产物结构。除草活性测定结果表明,所合成的化合物均表现出一定的活性,个别化合物对阔叶杂草活性较好。     

含有单取代嘧啶的新型磺酰脲类化合物的设计、合成及除草活性

为了寻找高效的磺酰脲类除草剂, 以商品化磺酰脲类除草剂为基础, 将单取代嘧啶结构引入到分子中, 合成了一系列新型磺酰脲类化合物, 并通过¹H NMR和高分辨质谱确定了其结构. 采用盆栽法和平皿法测试了所有化合物的除草活性以及部分化合物对油菜的IC₅₀值. 结果表明, 一些化合物具有一定的除草活性, 其中化合物7b和7d对油菜和反枝苋具有较好的抑制活性.     

含取代嘧啶环的苯磺酰脲的合成和生物活性测定

报道了１２种含不同取代嘧啶环的苯磺酰脲的合成及初步的生物活性测定结果，其中１０种为新化合物，结构经＾１ＨＮＭＲ，ＩＲ和元素分析等证实。     

α-硫羰基膦酸衍生化喹唑啉酮含磷类似物的研究

研究了两种不同的合成路线，合成１７个新的α－硫羰基膦酸衍生化喹唑啉酮含磷类似物２ａ－２ｑ，其结构经ＮＭＲ，ＩＲ，ＭＳ和元素分析表征，通过单晶Ｘ射线衍射分析，探讨了稠杂环标化合物的立体化学特征，并对其１，３位取代棋的氢谱磁不等价现象进行了合理解释。     

Syntheses and Biological Activities of Novel Benzotriazole Compounds Containing a Thioamide Group

IntroductionTriazoles(including benzotriazole)and their deri-vatives represent one of the most active classes of com-pounds possessing a wide spectrum of biological activi-ties.During the past several years,considerable evi-dence has been accumulated to d…     

Syntheses and Insecticidal Activity of Spirocyclic Tetronic Acid Derivatives Containing Oxime Ether Moiety

In order to develop novel spirocyclic tetronic acid lead compounds, a series of new spirocyclic tetronic acid derivatives containing oxime ether moiety was synthesized and bioassayed. The structures of 16 target compounds were characterized by ¹H NMR spectra, ¹³C NMR spectra and high-resolution mass spectrometer(HRMS). Preliminary bioassays indicated that most of the title compounds displayed excellent insecticidal activity against Aphis fabae and Nilaparvata lugens at 100 mg/L. In particular, compound 6k showed the similar activity(LC₅₀=6.87 mg/L) against A. fabae as the spirotetramat(LC₅₀=4.56 mg/L) and had better effects(LC₅₀=1.64 mg/L) against N. lugens in comparison with spirotetramat(LC₅₀=7.90 mg/L). The study showed that compound 6k exhibited more promising and broad-spectrum insecticide activity and may serve as a new insecticidal agent for sucking pests.     

含肟醚的新型四唑啉酮衍生物的合成及除草活性研究

1-(4-氯苯基)-1,4-二氢-四唑-5-酮(1)与氯丙酮反应生成1-(4-氯苯基)-4-(2-氧代丙基)-1,4-二氢-四唑-5-酮(2). 中间体2、盐酸羟胺和卤化物通过三组分一锅法合成了目标化合物3. 初步生物活性测试结果表明: 目标化合物3具有较好的除草活性.     

含嘧啶环的1,3,4-噁二唑Mannich碱的合成及生物活性

以芳香酸为原料, 通过酯化、 肼解及环化反应制得中间体5-芳基取代-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(C1~C3), 然后中间体与甲醛和取代氨基嘧啶(D1~D5)发生Mannich反应得到一系列新型含有嘧啶环的1,3,4-噁二唑类衍生物(E1~E15). 所得目标化合物的结构经元素分析、 IR及 ¹H NMR确认. 初步的生物活性测定结果表明, 大部分目标化合物对植物病原菌有很好的抑制作用, 其中化合物E3和E8的抑菌效果优于对照药三唑酮.     

新型异烟酸类蚜虫报警信息素类似物的设计、合成及生物活性

以蚜虫报警信息素[(E)-β-farnesene,EBF]为先导,通过活性亚结构拼接和生物电子等排原理,设计合成了一系列结构新颖的异烟酸类EBF类似物.以香叶醇为原料,经4步反应制得20个目标化合物(19个未见文献报道),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR及HRMS确证.初步生物活性测定结果表明,所有化合物对桃蚜有驱避活性和杀死活性,其中化合物7d,8f和8n表现出较好的桃蚜驱避活性,对桃蚜的驱避率分别为62.6%,62.0%和61.0%;化合物8a,8b和8d对桃蚜的致死率分别为73.6%,81.1%和70.2%.初步构效关系分析发现,酯基的引入对桃蚜的驱避活性有利;酰胺基的引入对杀蚜活性有利;N烷基取代的链长及支链数量影响驱避活性.     

Synthesis and Cytotoxic Activity of Coumarin Derivatives Containing Benzotriazole Moieties

Three coumarin derivatives containing benzotriazole moieties, 3-(1-benzotriazolyl)-4-methyl-coumarin (BMC), 3-(1-benzotriazolyl)-4-methyl-benzo[7,8]coumarin (BMBC), and 3-(4-methyl-1-benzotriazolyl)-4-methyl-benzo[7,8]coumarin (MBMBC), were synthesized. Among them, 3-(4-methyl-1-benzotriazolyl)-4-methyl-benzo[7,8]coumarin has been structurally characterized by X-ray crystallography. The cytotoxic effect by Sulforhodamine B (SRB) assay with these compounds against the human hepatocellular carcinoma cell lines (HepG-2) was carried out in vitro. The preliminary results showed that all compounds inhibit HepG-2 growth effectively.