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缩氨基硫脲类化合物的设计合成和生物活性研究 总被引:11,自引:0,他引:11
通过CS2, H2NNH2•H2O, (CH3O)2SO4反应制得肼基二硫代甲酸甲酯, 肼基二硫代甲酸甲酯再与相应的醛或酮, 通过缩合反应制得中间体化合物1a~1h, 产率78%~96%. 以乙醇作溶剂, 1与吗啉, 哌嗪, N-单取代哌嗪发生取代反应制得相应的目标化合物2, 3, 4, 产率57%~84%. 共计合成目标化合物16个, 均为新化合物, 并且有2个中间体为新化合物. 以上新化合物均经熔点、质谱、元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证. 通过对目标化合物进行体外抗菌、抗癌活性测试表明, 16个目标化合物中, 化合物3f具有较强的抑菌活性, 化合物4c具有一定的抗癌作用. 相似文献
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缩氨基硫脲衍生物受体的合成及阴离子识别研究 总被引:18,自引:3,他引:18
利用简便的方法设计合成了三种缩氨基硫脲衍生物受体分子. 利用紫外-可见吸收光谱及1H NMR考察了其与 F-, Cl-, Br-, I-, CH3COO-, C3H7COO-, ClO4-, NO3-等阴离子的作用. 结果表明, 该类受体分子与阴离子形成氢键配合物, 加入F-, CH3COO-, C3H7COO-时, 溶液颜色由无色转变为黄色, 而加入其它阴离子则无变化, 从而实现对这三种阴离子的裸眼检测. 通过计算可知, 同种受体分子对此三种阴离子的作用为F->C3H7COO->CH3COO-. 随着苯环上取代基的变化, 此三种受体分子对三种阴离子的作用呈现出有规律的变化, 即o-F取代的受体分子对阴离子的识别作用大于其它两种受体分子, 且主客体间形成1∶1的配合物. 1H NMR滴定及质子溶剂效应为受体分子与阴离子间的氢键作用本质提供了直接依据. 相似文献
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以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲眯为起始原料,经环化、氯化、取代和缩合四步反应,设计、合成了六个未见文献报道的含有缩氨基硫脲的喹唑啉衍生物4a~4f,其结构用1H NMR,13C NMR,ESI-MS,IR及元素分析测试技术进行了表征.采用MTT法测试了化合物4a~4f对人胃癌SGC-7901、人口腔表皮样癌KB和人纤维肉瘤HT-1080的体外抗肿瘤活性.初步的测试结果表明,化合物4a和4f对HT1080表现出显著的抗肿瘤活性. 相似文献
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1—芳酰基—4—取代吡唑甲酰基氨基硫脲和环化产物的合成及生… 总被引:13,自引:0,他引:13
利用1-苯基-3-甲基-5-氯-4-吡唑甲酰基异硫氰酸酯(1)与芳酰肼(Ⅱ)的加成反应合成了系列新的酰胺基硫脲衍生物(Ⅱ)并将Ⅲ在酸性条件下进行环化反应得到2-取代吡唑甲酰基氨基5-芳基-1,3,4-噻二唑(Ⅳ)生物活性测定结果表明部分化合物Ⅲ和Ⅳ具有较好的除草活性。 相似文献
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以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,经环化、氯化、胺化和缩合反应,合成了15个新的喹唑啉哌嗪缩氨基硫脲衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,HRMS及元素分析确认.采用MTT法测试了化合物6a~6o对表皮生长因子受体(EGFR)过度表达的人乳腺癌MCF-7、人肺癌A549和人前列腺癌PC3的体外抗癌活性.结果表明,部分化合物表现出较强的抗癌活性,其中,化合物6a和6o对3种癌细胞的抗癌活性优于对照药拉帕替尼(Lapatinib),略低于对照药阿霉素(ADM).化合物6a和6o对MCF-7的IC50值分别为6.97和6.99μmol/L,对A549的IC50值分别为5.15和3.11μmol/L,而对PC3的IC50值分别为2.30和1.42μmol/L.本文还初步探讨了化合物结构与抗癌活性之间的关系. 相似文献
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SynthesisandStructureof4-NitrobenzaldehydeThiosemicarbazoneTianYu-Peng;DuanChun-Ying;LuZhong-Lin;YouXiao-Zeng(CoordinationChe... 相似文献
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根据活性亚结构拼接原理,通过紫罗兰酮与(取代)苯甲醛反应合成了紫罗兰酮基双查尔酮,然后经与氨基硫脲缩合得到一系列未见报道的新型含紫罗兰酮、查尔酮及氨基硫脲3种优势结构单元的杂化体,它们的化学结构经傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振波谱(~1H NMR、~(13)C NMR)、元素分析及质谱(MS)等测试技术所证实。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法初步测定其体外抗肿瘤活性(乳腺癌细胞(MCF-7),肝癌细胞(Hep G2),肺癌细胞(A549)),结果表明,对于不同类型的肿瘤细胞,化合物展现较好的增殖抑制活性。尤其是化合物3a与3b对MCF-7细胞展现较强的抗增殖活性,半数致死量(IC_(50))值分别为10.83和7.62μmol/L,化合物3e对A549细胞显示一定的增殖抑制活性效果(IC_(50)值为13.36μmol/L),化合物3f对Hep G2细胞表现了高效的抗增殖活性(IC_(50)值为8.55μmol/L)。目标物的抗增殖活性与紫罗兰酮结构及查尔酮环上不同电子效应的取代基有关。 相似文献
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为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a~6g),其结构经元素分析和光谱数据确证。 体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a~5g)和目标化合物(6a~6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当。 因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。 相似文献
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取代苯基吡唑类化合物的合成及其除草活性 总被引:6,自引:0,他引:6
以1′-(4-氯-2-氟-5-甲基苯基)-4′,4′,4′-三氟-1,3-丁二酮为原料,合成了一系列具有取代苯基吡唑结构的新化合物.化合物结构经1HNMR,IR,CIMS和元素分析确认.初步生物活性测试表明,所合成的化合物对阔叶杂草具有较高的活性. 相似文献
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SynthesisandStructureof2-AcetylthiopheneThiosemicarbazone¥HuangTai-Shan;YaoZhi-Yang;ZhouZhao-Hui(DepartmentofChemistry,Xiamen... 相似文献