全合成海南粗榧新碱的研究

海南粗榧新碱是从海南粗榧和三尖杉植物中分离得到的一种抗癌有效成份。首次设计并完成了一条以胡椒醛和Ｌ－（＋）谷氨酸为起始原料，经１４步反应，全合成海南新碱的路线，提出了由化合物（１３）在酸性条件下生成海南新碱的反应机理。     

海南粗榧新碱类似物芳环的反常氢化反应（英文）

报道了海南粗榧新碱类似物芳环的一种反常氢化反应，并提出了可能的反应机理。     

超声提取-高效液相色谱法测定粗榧中高三尖杉酯碱

用乙醇(每克样品加15 mL)超声提取40 min使粗榧中高三尖杉酯碱溶出.每一样品先后提取3次,所得提取液经合并,减压蒸发并定容为10.0 mL供高效液相色谱分析用.在色谱测定中,采用Diamonsil C18色谱柱作为固定相,采用0.08 mol·L-1乙酸铵溶液和甲醇以55比45的体积比混合的溶液作为流动相.紫外检测的波长为291 nm,对方法的精密度和回收率分别作了试验,测得其相对标准偏差(n=5)为8.08%.     

海南新碱衍生物的化学

海南新碱及其异己烯基取代的海南新碱是通过分子间区域选择性环化反应获得。取代海南新碱在不同条件下的还原可得一系列4-甲基戊烯或4-甲基戊烷海南新碱衍生物, 用化学关联, 光谱分析和X-射线衍射确立了它们的立体化学。     

辣椒碱类似物的合成、结构及抗肿瘤活性

以自制或试剂级羧酸、酰氯为原料,通过酰氯化、胺基化反应,设计合成了15个含香兰素胺的酰胺结构的辣椒碱类似物。其结构经IR,MS,1HNMR表征,并用X射线单晶衍射测定了化合物W5和W11的晶体结构。体外抗肿瘤活性测试表明,该类化合物具有一定程度的抗肿瘤活性。化合物W1在100μg/ml时,对人宫颈癌细胞（HELA）、人肝癌细胞（SMMC-7721）、人口腔表皮癌细胞（KB）、人卵巢癌细胞（HO-8901）抑制率均达到90%以上。W13在100μg/ml时,对KB、HO-8901抑制率分别达到89.62%、90.36%。初步构效关系分析认为,含香兰素胺的酰胺结构片段为一活性基团。     

抗癌环肽药物放线菌素D新类似物的化学全合成研究

放线菌素D(Actinomycin D,AMD,其结构如Scheme 1所示)是肿瘤的临床治疗药物之一,用于小儿肾母细胞瘤(Wilm’s tumor)、恶性葡萄胎及妊娠绒毛膜上皮癌等一些恶性肿瘤的治疗,但由于毒性太大而限制了其应用范围。     

三尖杉碱全合成研究的新进展

三尖杉碱是抗癌药物-三尖杉酯类尖化合物的母体。它的全合成研究一直受到众多学者的亲睐。近几年来，取得了三条新的合成路线。共同特点是:采用单环或二环小分子为原料，巧妙地合成了具有独特五环结构的三尖杉硷(1)。其中的Kuehne路线，产率达到41%。     

娃儿藤碱类似物DCB-3501的全合成及其细胞毒性

以3,4-二甲氧基苯甲醛与3,4-二甲氧基苯乙酸为起始原料,经Perkin缩合、自由基氧化偶联反应、Swern氧化、还原胺化及付克酰基化等7步反应全合成了娃儿藤碱类似物DCB-3501,其结构经¹H NMR和ESI-MS确证。体外细胞毒性测试结果表明：DCB-3501对人结肠癌细胞HCT116、人胃癌细胞BGC-823、人肝癌细胞HepG-2、人宫颈癌细胞HeLa和人大细胞肺癌细胞H460的IC₅₀分别为20.0 μmol·L^-1, 50.9 μmol·L^-1, 2.1 μmol·L^-1, 65.8 μmol·L^-1和30.8 μmol·L^-1。     

The Chemistry of Hainanensine Derivatives

Hainanensine(1) and its analog 6 were obtained through intramolecular regiospecific cycliza-tion. Reduction of 6 under different conditions gave 7～12. The stereochemistry was established bychemical correlation, spectral analysis and X-ray diffraction.     

Total Synthesis of Chatancin

As an antagonist of the platelet activating factor , chatancin ( 1 ), which is isolated from a soft coral, is of potential therapeutic use. The first total synthesis [Eq. (1)] of this structurally unusual diterpene in racemic form is described along with the formal total syntheses of natural (+)-chatancin as well as unnatural (−)-chatancin.     

Total Synthesis of (+)-Lactacystin

A double stereodifferentiating crotylation between aldehyde 1 and silane (S)- 2 to afford homoallylic alcohol 3 is the key diastereoselective step (anti:syn >30:1) in an efficient asymmetric synthesis of (+)-lactacystin. This compound is a metabolite isolated from Streptomyces sp. OM-6519 that exhibits significant neurotrophic activity. An additional important step in the synthesis is a catalytic asymmetric aminohydroxylation used as the key step in the synthesis of the (2R,3S)-hydroxyleucine synthon.     

Corylifolin 的首次全合成

类异戊二烯酚类化合物 Corylifolin(1) 是由 Snapka 等[1]于1998年从豆科植物 Psoralea Corylifolia 中分离得到的天然产物, 其结构已由波谱学和化学方法确定, 一同分离的还有化合物 Bakuchio(2). 植物 Psoralea Corylifolia 是广泛分布于中国和印度的豆科类植物, 药理实验研究表明, 此植物对 Streptococcus 和 Paramecium 等具有很高的活性, 因此它作为民间药材被长期使用. 化合物 Corylifolin(1) 和 Bakuchio(2) 具有类似的化学结构及生物活性, 是有效的DNA复制聚合酶的抑制剂, 而且具有抗肿瘤和抗诱变作用.     

First Total Synthesis of 6-Oxodendrolasinolide

~~First Total Synthesis of 6-Oxodendrolasinolide1.For a report on vinyl dithiane regioselectivity and similar reactions, see: (a) W. S. Murphy, S. Wattanasin, J. Chem. Soc, Perkin Trans. 1, 1980, 2678. (b) L. Colombo, C. Gennari, M. Santandrea, et al, J. …     

6-Oxodendrolasinolide的全合成

以香叶醇(2)和异戊烯醇(5)为起始原料, 经过12步反应, 以5.6%的总收率完成了倍半萜内酯6-Oxodendrolasinolide (1)的全合成. 其关键步骤包括乙烯基二噻烷(7)的负离子与烯丙基氯(4a)的区域选择性烷基化反应和Corey's氧化内酯化反应.     

脱落酸的全合成

脱落酸是一种广泛存在于植物体内的抑制性植物激素,与植物离层形成、诱导休眠、抑制发芽、促进器官衰老和脱落、增强抗逆性等密切相关。本文简要综述了脱落酸的全合成路线,并对各路线的优劣与存在的问题进行了分析、比较。     

天然产物goodyeroside A的全合成研究

以5-(S)-(d-盖氧基)-2(5H)-呋喃酮为起始原料．对具有肝保护活性的天然产物goodyeroside A进行了全合成研究。将合成所得目标产物的比旋光值及光谱数据与天然产物的数值相比较，两者一致，证明两者的结构与构型相同。     

Total Synthesis of Mycolactones A and B

First and second generation total syntheses of mycolactones A and B are reported. The first generation total synthesis unambiguously confirmed our earlier assignment of the relative and absolute stereochemistry of mycolactones A and B. Knowledge of the chemical properties of the mycolactones accumulated through the first generation total synthesis allowed us to implement several major improvements to the original synthesis, including: (1) optimizing the choice of protecting groups, (2) eliminating the unnecessary adjustment of protecting groups, and (3) improving the overall stereoselectivity and synthetic efficiency. The second generation total synthesis consists of 21 longest linear steps, with 6.3% overall yield.