7β-杂环酰胺基头孢菌素新衍生物的半合成及抗菌活性研究

利用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－连三唑－４－甲酰氯－，苯并三唑－１－乙酰氯以及５－甲基异恶唑－３－甲酰氯在低温，丙酮－水条件下，分别用７－ＡＣＡ，７－ＤＣＡ和７－ＡＤＣＴ反应，制得１３种头孢菌素衍生物３ａ－３ｉ，６ａ－６ｂ和９ａ－９ｂ，所有化合物经葡萄糖聚糖凝胶柱层析和离心薄层层析反复精制得纯品，新化合物结构经元素分析，ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ和ＦＡＢ－ＭＳ确认，其中代表物显示出强的抗菌活性。     

7β-杂环酰胺基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究

通过２－取代１,３,４－恶二唑－５－硫醇１ａ－１ｆ和头孢菌素母体７－ＡＣＡ反应,制得头孢菌素中间体２ａ－２ｆ,用氨噻唑肟活性酯３和１－芳基－１Ｈ－１,２,３－三唑－４－甲酰氯４ａ－４ｅ分别和头孢菌素中间体缩合制得头孢菌素新衍生物５ａ－５ｂ和６ａ－６ｈ,新化合物的结构经＾１Ｈ ＮＭＲ,ＩＲ及ＭＳ确认,初步体外抗菌结果表明,头孢菌素５ａ－５ｂ对革兰氏阳性和阴性菌有显著抑制活性,而６ａ－６ｈ对其则显示出中等程度的抑制活性。     

N-胺基羰酰万古霉素衍生物的合成

以万古霉素盐酸盐为原料,其糖胺部位与异腈酸酯反应后,在邻苯二酚位上与氨甲基膦酸进行曼尼希反应,合成了一系列新型的N-胺基羰酰取代的万古霉素衍生物,其结构经1H NMR,31p NMR和ESI-MS表征.     

3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究

通过取代噁二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体7-ACA反应,制得14种7-氨基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素新母体2a-2n,用1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯与头孢菌素新母体缩合,制得2种新的7β-(1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-取代1,3,4-bI二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素4c,4d.新化合物结构经元素分析、IR、¹HNMR及FAB-MS确认.初步体外抗菌结果表明,新母体化合物2对革兰氏阳性菌有抑制活性且在相同浓度下比7-ACA强20倍,而头孢菌素4c,4d对革兰氏阳性和阴性菌都有显著抑制活性.     

β—（N—取代酰胺基）乙基倍半氧锗的合成

β┐（Ｎ┐取代酰胺基）乙基倍半氧锗的合成范继能（四川师范学院化学系南充６３７００２）曾宪顺曾强（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）国家自然科学基金资助项目１９９６－０４－２９收稿，１９９６－０７－２０修回锗是许多药材中的重要成份，人参、灵芝...     

半合成头孢菌素和青霉素新衍生物的研究

将５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰氯分别和头孢菌素母体７－ＡＣＡ，７－ＡＤＣＡ以及青霉素母体６－ＡＰＡ反应制得９种７β（５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰胺基）头孢菌素衍生物和１种６β（５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰胺基）青霉素衍生物，将２－苯基－４－喹啉甲酰氯分别和７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ及６－ＡＰＡ反应制得２种７β（２－苯基－４－（喹啉甲酰胺基）头孢菌素化合物，１种６β（２－苯基－４－喹啉甲酰胺基）青霉素衍生物。粗产     

酰氨基硫脲及相关杂环衍生物研究（XXV）

通过５－氨基－１－（４＇－氯苯基－４－甲酰肼基－１，２，３－三唑与芳基异硫氰酸酯的反应，合成了１３种新的１－［５＇－氨基－１＇－（４＇＇－氯苯基）－１＇，２＇，３＇－三唑－４＇－甲酰基］－４－芳基氨基硫脲类化全物３ａ－１，经元素分析，ＩＲ，ＨＮＭＲ以及ＭＳ确证其结构。     

酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究 XII: 1-(α-苯基氰乙酰胺基)-3-芳酰基硫脲及3-(α-苯基氰甲基)-4-芳酰基-1,2,4-三唑-5-硫酚衍生物的合成

报导了α-苯基氰乙酰肼同异硫氰酸酯反应, 制得一系列1-(α-苯基氰乙酰胺基)-3-芳酰基硫脲的新衍生物, 用二分子酰胺基硫脲衍生物与一克分子NaH进行催化反应可环化成1,2,4-三唑衍生物.     

某些氮杂环烷衍生物的合成

多氮杂环多羧酸及其氮取代化合物因其特殊的螯合能力近年来得到了日益广泛的研究,多氮杂环烷多乙酸的合成及其应用研究报道较多[1～3],而多氮杂环多丙酸及氮上带3个碳原子以上取代基的化合物研究较少,随着氮原子上碳链的增长,此类化合物作为配体其硬度下降,有助于分离某些金属离子.我们以Cyelen.4HCl及Cyclam为原料以LiOH为碱在水溶液中与氯丙酸反应合成了化合物Ⅰ,Ⅱ,用Cyclen和Cyclam为原料与丙烯腈回流合成了化合物Ⅲ,Ⅳ.     

二茂锆杂环羧酸衍生物的合成

二茂锆杂环羧酸衍生物的合成陈宏明（北京医科大学药学院１０００８３）应卫，周耀坤（兰州大学化学系７３００００）１９６１年ＮａｔｉｏｎａｌＬｅａｄＣｏ．［１］首先以专利形式报导了一些二茂钛羧酸衍生物的合成，并发现这类化合物可作为烯烃的聚合催化剂。近几年又...     

氮杂环丙烷衍生物的合成方法研究进展

氮杂环丙烷衍生物是重要的有机中间体,广泛应用于某些药物和具有生物活性化合物的合成,同时它还是许多天然产物的重要构件砌块。长期以来它的合成方法研究一直受到人们的广泛关注,文章对此进行了比较详细的综述。