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7β-杂环酰胺基头孢菌素新衍生物的半合成及抗菌活性研究 总被引:2,自引:1,他引:2
利用1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-连三唑-4-甲酰氯-,苯并三唑-1-乙酰氯以及5-甲基异恶唑-3-甲酰氯在低温,丙酮-水条件下,分别用7-ACA,7-DCA和7-ADCT反应,制得13种头孢菌素衍生物3a-3i,6a-6b和9a-9b,所有化合物经葡萄糖聚糖凝胶柱层析和离心薄层层析反复精制得纯品,新化合物结构经元素分析,IR,^1HNMR和FAB-MS确认,其中代表物显示出强的抗菌活性。 相似文献
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7β-杂环酰胺基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
通过2-取代1,3,4-恶二唑-5-硫醇1a-1f和头孢菌素母体7-ACA反应,制得头孢菌素中间体2a-2f,用氨噻唑肟活性酯3和1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯4a-4e分别和头孢菌素中间体缩合制得头孢菌素新衍生物5a-5b和6a-6h,新化合物的结构经^1H NMR,IR及MS确认,初步体外抗菌结果表明,头孢菌素5a-5b对革兰氏阳性和阴性菌有显著抑制活性,而6a-6h对其则显示出中等程度的抑制活性。 相似文献
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以万古霉素盐酸盐为原料,其糖胺部位与异腈酸酯反应后,在邻苯二酚位上与氨甲基膦酸进行曼尼希反应,合成了一系列新型的N-胺基羰酰取代的万古霉素衍生物,其结构经1H NMR,31p NMR和ESI-MS表征. 相似文献
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3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 总被引:3,自引:3,他引:3
通过取代噁二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体7-ACA反应,制得14种7-氨基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素新母体2a-2n,用1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯与头孢菌素新母体缩合,制得2种新的7β-(1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-取代1,3,4-bI二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素4c,4d.新化合物结构经元素分析、IR、1HNMR及FAB-MS确认.初步体外抗菌结果表明,新母体化合物2对革兰氏阳性菌有抑制活性且在相同浓度下比7-ACA强20倍,而头孢菌素4c,4d对革兰氏阳性和阴性菌都有显著抑制活性. 相似文献
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β┐(N┐取代酰胺基)乙基倍半氧锗的合成范继能(四川师范学院化学系南充637002)曾宪顺曾强(南开大学元素有机化学研究所天津300071)国家自然科学基金资助项目1996-04-29收稿,1996-07-20修回锗是许多药材中的重要成份,人参、灵芝... 相似文献
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半合成头孢菌素和青霉素新衍生物的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
将5-芳基-2H-四唑乙酰氯分别和头孢菌素母体7-ACA,7-ADCA以及青霉素母体6-APA反应制得9种7β(5-芳基-2H-四唑乙酰胺基)头孢菌素衍生物和1种6β(5-芳基-2H-四唑乙酰胺基)青霉素衍生物,将2-苯基-4-喹啉甲酰氯分别和7-ACA、7-ADCA及6-APA反应制得2种7β(2-苯基-4-(喹啉甲酰胺基)头孢菌素化合物,1种6β(2-苯基-4-喹啉甲酰胺基)青霉素衍生物。粗产 相似文献
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通过5-氨基-1-(4'-氯苯基-4-甲酰肼基-1,2,3-三唑与芳基异硫氰酸酯的反应,合成了13种新的1-[5'-氨基-1'-(4''-氯苯基)-1',2',3'-三唑-4'-甲酰基]-4-芳基氨基硫脲类化全物3a-1,经元素分析,IR,HNMR以及MS确证其结构。 相似文献
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二茂锆杂环羧酸衍生物的合成陈宏明(北京医科大学药学院100083)应卫,周耀坤(兰州大学化学系730000)1961年NationalLeadCo.[1]首先以专利形式报导了一些二茂钛羧酸衍生物的合成,并发现这类化合物可作为烯烃的聚合催化剂。近几年又... 相似文献