共查询到20条相似文献,搜索用时 0 毫秒
1.
含苯并噻唑杂环的α-氨基烷基膦酸二乙酯的合成及生物活性 总被引:2,自引:0,他引:2
用亚磷酸二乙酯与亚胺加成的方法合成了20个N-(2-苯并噻唑基)-α-氨基膦酸二乙酯类化合物.利用协同3+2机理对反应进行了解释.运用量子化学方法(MINDO/3)计算了亚胺分子的原子电荷,并讨论了取代基对五元环过渡态形成的影响.所合成的部分化合物具有较好的抑制烟草花叶病毒(TMV)活性和一定的除草活性. 相似文献
2.
含苯并噻唑杂环的α-氨基膦酸二苯酯的合成及生物活性 总被引:8,自引:0,他引:8
α氨基膦酸作为氨基酸的含磷类似物,具有广泛的除草[1]、杀菌[2]和植物生长调节活性[3].最近的研究表明,某些α氨基膦酸衍生物还具有较好的抗植物病毒活性[4,5].在研究植物病毒抑制剂的过程中,我们发现含苯并噻唑杂环的α氨基膦酸二乙酯类化合物... 相似文献
3.
4.
5.
6.
N-吡唑啉酮基-α-氨基膦酸酯的合成及其生物活性的研究 总被引:6,自引:0,他引:6
N-吡唑啉酮基-α-氨基膦酸酯的合成及其生物活性的研究龙韫先,张克胜,邱德文(南开大学元素有机化学研究所,天津,300071)关键词氨基膦酸酯,合成,抗病毒活性植物病毒病素有“植物癌症”之称,每年因此造成经济损失多达上百亿美元。因此,国内外的科研工作... 相似文献
7.
8.
O,O''''-二烷基-α-(取代苯并噻唑-2-基)氨基-(取代苯基甲基)膦酸酯的合成与抗烟草花叶病毒活性 总被引:1,自引:0,他引:1
采用无溶剂无催化剂合成方法,分别进行了以O,O'-二烷基亚磷酸酯、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2-氨基取代苯并噻唑为原料的类Mannich一锅法合成反应研究,经合成筛选,优选出控制反应温度100℃,无溶剂、无催化剂加热反应120min的合成方法,实验结果表明该方法经济、简便、对环境友好.经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征.培养并测定了化合物4a的晶体结构.初步生物活性测试表明,化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性. 相似文献
9.
N,N—二(邻硝基苯氨基乙基)甘氨酸糖酯的合成 总被引:4,自引:0,他引:4
在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下,将N,N-二(邻硝基苯氨基乙基)甘氨酸分别与O-乙酰基代葡萄糖,O-乙酰基溴代半乳糖,O-乙酰基溴代乳糖和O-乙酰基溴代木糖作用,制得N,N-二取代甘氨酸的对应乙酰基糖酯。由元素分析,IR,MS和H^1H NMR确认了4个的糖酯的结构。 相似文献
10.
综述了近年来光学活性α-氨基膦酸及其酯的各种不对称合成方法,包括化学计量不对称合成和催化不对称合成。重点介绍了近年发展起来的催化不对称合成方法,并且对各种合成方法的优劣进行了评述。 相似文献
11.
12.
13.
为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的含苯并噻唑结构的4-氨基喹唑啉类衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定了目标化合物对人乳腺癌细胞系(MCF-7)、人胃癌细胞系(MGC-803)、人前列腺癌细胞系(PC-3)和人高度分化的胃癌细胞系(HGC-27)四种肿瘤细胞的抗增殖活性.结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中2-((苯并[d]噻唑-2-基甲基)硫亚基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-喹唑啉-4-胺(13n)对MCF-7、MGC-803、PC-3和HGC-27四种细胞显示出最好的抗增殖活性, IC50值分别为(6.01±0.54),(7.63±0.48),(6.16±0.34)和(7.59±0.62)μmol·L-1,其活性均优于阳性对照物吉非替尼.分子对接结果显示化合物13n能与表皮生长因子受体(EGFR)很好地结合,为抗肿瘤药物的研究提供了线索. 相似文献
14.
α—氨基膦(次膦)酸类衍生物的合成及其性质 总被引:1,自引:0,他引:1
采用8种合成方法,合成了38种α-氨基膦(次膦)酸类衍生物。发现部分α-氨基膦酸化合物中含有1个结晶水。测定了化合物的pK_α值。所有化合物都具有一定除草和杀菌活性。 相似文献
15.
6-取代苯并噻唑-2-氨基硫代磷酸二烷基酯的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
用6-位取代的2-氨基苯并噻唑与三氯硫磷反应,合成了3个苯并噻唑-2-氨基硫代磷酰二氯,并由此合成了9个苯并噻唑-2-氨基硫代磷酸二烷基酯.讨论了苯并噻唑环上取代基对反应的影响和产物中硫代磷酸酯的烷基的空间效应对反应的影响.所合成的部分化合物对人喉鳞状细胞癌(Hep-2)具有一定的抑制能力. 相似文献
16.
N—三苯锗丙酰基—α—氨基膦酸酯的合成及其性质研究 总被引:8,自引:0,他引:8
合成了两个系列含有三锗丙酰基的α-氨基磷酸酯类化合物,研究了空阻大的α-氨基膦酸酯与β-三苯锗丙酸的缩合方法、反应条件及反应机理,生物活性测定结果表明,这类衍生物与相应的α-氨基膦酸衍生物相比有显著抗癌活性和抗烟草病毒活性。 相似文献
17.
18.
19.
20.