O-(1-甲硫基乙叉胺基)磷酰胺酯(或磷酸酯)的合成及其生物活性研究

首次合成了30种新型O-(1-甲硫基乙叉胺基)磷酰胺酯及磷酸酯类化合物,生物活性测定表明,部分化合物具有一定的杀菌和除草活性,化合物(R¹O)₂P(O)-ON＝C(SCH₃)CH₃(V)具有一定的杀虫活性.     

O—芳基—O—烷基—O—（1—甲硫基乙叉胺基）磷酸酯的合成？…

以盐酸羟胺、乙醛、取代酚类及烷氧基磷酰二氯为原料,合成了２２个Ｏ－芳基－Ｏ－烷基－Ｏ－（１－甲硫基乙叉胺基）磷酸酯化合物,采用元素分析、红外光谱和＾１ＨＮＭＲ谱对其进行了表征。初步生物活性测定结果表明,部分化合物具有一定的杀菌、除草活性,许多化合物具有优良的杀虫活性。     

O—（1—甲硫基乙叉胺基）硫代磷酰胺（酯）的合成及生物活性…

首次报道了甲硫基乙醛肟与硫代磷酰氯的缩合反应，合成了１６种新型Ｏ－（１－甲硫基乙叉胺基）硫代磷酰胺酯及硫代磷酸酯类化合物，化合物６ｂ具有很好的杀虫活性。     

O-芳基-O-烷基-O-(1-甲硫基乙叉胺基)磷酸酯的合成及其生物活性研究

以盐酸羟胺、乙醛、取代酚类及烷氧基磷酰二氯为原料,合成了22个O-芳基-O-烷基-O-(1-甲硫基乙叉胺基)磷酸酯化合物,采用元素分析、红外光谱和1H NMR谱对其进行了表征.初步生物活性测定结果表明,部分化合物具有一定的杀菌、除草活性,许多化合物具有优良的杀虫活性.     

含O（1,2,2,2—四氯）乙基—O—取代苯基硫逐磷酰胺酯的合成,结构表征和…

以取代的苯氧基替代烷氧基，合成了２１种新的Ｏ－（１，２，２，２－四氯）乙基－Ｏ－取代苯基硫逐磷酰胺酯，通过元素分析、ＩＲ、ＨＮＭＲ、＾３１ＰＮＭＲ和ＭＳ对化合物进行鉴定，Ｏ－（１，２，２，２－四氯）乙基硫逐磷酰肼在碱性条件下可容易地生成１，３，４，２恶二唑磷杂环戊烷，产确定了其质谱裂解机制，生物活性普筛结果表明，个别化合物具有高效防治根结线虫活性。     

O-(1-甲硫基乙叉胺基)硫代磷酚胺(酯)的合成及生物活性研究

首次报道了甲硫基乙醛肟与硫代磷酰氯的缩合反应,合成了16种新型O-(1-甲硫基乙叉胺基)硫代磷酰胺酯及硫代磷酸酯类化合物,化合物6b具有很好的杀虫活性。     

烷硫芳基硫逐磷酰胺酯的合成与生物活性

以MeOP(S)Cl2，甲硫基苯酚和胺类化合物为原料，“一锅反应法”合成了14个通式为MeO(MeSC6H4O)P(S)NHR的磷酰胺酯新化合物，并用元素分析、IR和^1H NMR进行了表征。目标化合物的生物实验表明在0.025%浓度时，杀蚜虫活性为97％－100％。     

丙硫基磷酰胺酯的研究——烯丙氧基丙硫基磷酰胺酯的合成

由于含丙硫基磷酸酯对某些抗性品系昆虫具有良好的生物活性，同时具有高效、低毒的突出优点，近十多年来已引起广泛的重视，近几年来相继出现了一些有推广应用价值的商品化品种。在这些品种中大多是含丙硫基磷酸酯和二硫代磷酸酯类化合物，例如西德拜耳公司开发的Tokuthion对防治抗性棉铃虫有特效。而对丙硫基磷酰胺类化合物的研究报道较少。     

含羟基芳基或氨基芳基的磷酰胺酯衍生物的合成

采用均相反应的方法合成了6个含羟基芳基或氨基芳基的磷酰胺酯衍生物:[(ClCH_2CH_2)_2NP(O)(OPh)(XArY)](X:O,NH;Y:m或p-OH或NH_2).用元素分析、红外光谱、氢核磁共振谱及质谱证实了它们的组成及结构.     

烷氧基对甲硫苯氧基磷酰胺酯的合成与生物活性

有机磷化合物;杀虫活性;烷氧基对甲硫苯氧基磷酰胺酯的合成与生物活性     

N′,N′—二—（2—氯乙基）—O—芳基—N^3—芳基硫脲基磷酰胺…

合成了１４种含有氮芥结构及芳基取代硫脲基的磷酰胺酯，其结构经＾１ＨＮＭＲ、ＩＲ、ＭＳ和元素分析证实研究了它们的波谱性质及结构和化学位移的关系，讨论了磷原子上取代基对反应的影响，初步生测结果表明，部分化合物具有良好的抗ＴＭＶ病毒活性和良好的抗肿瘤活性。     

N—（4,6—二甲氧基嘧啶—2—基）—N‘—磷酰基脲类衍生物的及生？…

利用二氯磷酰基异氰酸酯与４，６－二甲氧基－２－氨基嘧啶的加成反应合成了中间体Ｎ－（４，６－二甲基嘧啶－２－基）－Ｎ’－二氯代磷酰基脲，Ⅰ与２倍的醇或胺反应得到对称双取代磷酸基脲类化合物Ⅱａ－Ⅱｉ，Ⅰ与１倍的受反应得到氯代磷酰基脲类化合物Ⅲａ－Ⅲｅ，再与Ⅰ１倍的醇反应则得到不对称双取代磷酰基脲类化合物Ⅳａ－Ⅳｇ。     

N,N-二(2-氯乙基)果糖基磷酰胺酯的合成及其抗肿瘤活性研究

糖基磷酸酯类化合物,特别是葡萄糖基磷酸酯类化合物的合成及其生物活性的研究已有报道。1988年Hayachi等发现葡萄糖基磷酸酯衍生物具有抗肿瘤、抗病毒等生物活性,可用作医用药物。但果糖基磷酰胺酯及其衍生物的合成与抗肿瘤活性尚未见文献报道。为研究糖基磷酰胺酯的合成方法并筛选出有抗肿瘤活性的化合物,以期发现新型、高效、低毒、有应     

含O-(1,2,2,2-四氯)乙基-O-取代苯基硫逐磷酰胺酯的合成、结构表征和生物活性

以取代的苯氧基替代烷氧基，合成了２１种新的Ｏ－（１，２，２，２－四氯）乙基－Ｏ－取代苯基硫逐磷酰胺酯．通过元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ、３１ＰＮＭＲ和ＭＳ对化合物进行鉴定．Ｏ－（１，２，２，２－四氯）乙基硫逐磷酰肼在碱性条件下可容易地生成１，３，４，２－口恶二唑磷杂环戊烷．并确定了其质谱裂解机制．生物活性普筛结果表明，个别化合物具有高效防治根结线虫活性．     

具有生物活性的有机磷化合物的研究Ⅶ．4－（喹噁啉－2－氧基）苯基烷基N－烷基磷酰胺酯的合成与性质

烷基磷酰二氯分别与４－（喹啉－２－氧基）苯酚钠和仲胺在极性有机溶剂中亲核取代反应合成了８种新的标题化合物，其结构用元素分析，红外光谱，核磁共振谱及质谱进行了表征，并测定了它们的除草活性。     

О—半乳吡喃糖基N,N—二（2—氯乙基）磷酰二胺酯的合成及其…

为探讨糖基磷酰胺酯类化合物的抗肿瘤活性，用三氯氧磷作磷酰化试剂，合成了标题化合物。通过重结晶，分离出标题化合物的一个纯异构体。经Ｘ射线衍射单晶结构分析，该晶体属单斜晶系，空间群Ｐ２１，α＝１．３４７４（５）ｎｍ，ｂ＝１．０６２４（４）ｎｍ，ｃ＝１．６９１６（５）ｎｍ，β＝１１０．５５（３）°，ｚ＝４，Ｄｘ＝１．３５ｇ／ｃｍ＾３，收集到独立衍射点４３７９个，其中２１５９个可观测点，最终一致性因子Ｒ…