更昔洛韦的电化学测定

更昔洛韦为一种广谱抗病毒药[1],预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒症.     

更昔洛韦在纳米级硼掺杂金刚石电极上的电化学行为研究

更昔洛韦(Ganciclovir)是一种新型核苷酸嘌呤类抗病毒药,可适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗.为了更好地控制该制剂产品的质量,保证用药安全和有效,有必要建立一种简便、快速和准确的分析方法测定药物制剂和体液中药物的含量.     

紫外分光光度法测定美洛昔康

美洛昔康是一种新型的非甾体抗炎药,在紫外光区有特征吸收。ＤＭＦ是美洛昔康的良好溶剂。盐酸能有效地提高光度。可利用紫外分光光度法对美洛昔康量进行测定。检测限为１．３４×１０＾－５ｇ／Ｌ。应用于美洛昔康片剂及症状洛昔康胶囊中美洛昔康的含量测定,结果满意。     

木脂素抗艾滋病病毒研究*

木脂素类化合物(lignans)具有抗癌、保肝、血小板活因子拮抗和抗氧化等重要生理活性.然而木脂素抗HIV的特性在90年代才被发现.作为一种源自于天然植物体内的艾滋病病毒抑制剂,它具有被开发成治疗艾滋病药物的可能性.本文综述了近年来关于木脂素类化合物抗艾滋病病毒的研究进展.     

科学家发现克服肿瘤多药耐药性新方法

<正>近日,中国科学技术大学化学与材料科学学院梁高林教授课题组与生命科学学院张华凤教授课题组合作,发现一种"智能"克服肿瘤多药耐药的新方法,并在小鼠体内验证了其优异的抗多药耐药效果。国际学术期刊《德国应用化学》6月26日在线发表了该研究成果。肿瘤的多药耐药性是指肿瘤细胞长期接触某一化疗药物而产生的不仅对此种化疗药物耐药性,而且可对其他结构和功能不同的多种化疗药物产生交叉耐药性的现象。它是导致癌症化疗失败的重要原因之一,也是癌症临床治疗的最大挑战。而解决该问题的传统做法是,通过抑制多药耐药泵出作用或     

美洛昔康-Ce(Ⅳ)-β-环糊精荧光体系的研究及分析应用

研究了美洛昔康-Ce(Ⅳ)-β-环糊精(β-CD)体系的荧光特性.实验发现,美洛昔康自身几乎没有荧光,但其能使Ce(Ⅳ)定量还原为Ce(Ⅲ),Ce(Ⅲ)能发射特征荧光,β-CD的加入对体系的荧光强度有增敏增稳作用,基于在λex=260nm和λem=362nm处测定Ce(Ⅲ)的荧光强度,提出了β-CD增敏间接荧光光谱法测...     

吡洛昔康的极谱测定

在0.06mol/LHAc NaAc(pH4.5±0.1)缓冲溶液中,吡洛昔康于-1.23V(vs.SCE)处产生一灵敏的极谱催化氢波,其二阶导数峰电流与吡洛昔康浓度在2.0×10-8～5.6×10-6mol/L范围内呈线性关系(r=0.9990,n=8),检出限为1.0×10-8mol/L。该方法可用于药剂中吡洛昔康的测定。     

基于均匀和正交试验设计的胶束电动毛细管色谱法同时测定消毒剂和抗抑菌产品中3种核苷类抗病毒药物

为防止消毒剂与抗抑菌产品中违规添加核苷类抗病毒药物,建立了胶束电动毛细管色谱（MEKC）同时分离测定消毒剂与抗抑菌产品中3种核苷类抗病毒药物（更昔洛韦、阿昔洛韦和喷昔洛韦）的新方法。通过3因素7水平均匀试验设计和4因素4水平的正交试验设计优化了十二烷基硫酸钠（SDS）、磷酸二氢钠（NaH₂PO₄）及硼砂（Na₂B₄O₇）在分离缓冲液中的浓度,最大限度地实现了3种核苷类抗病毒药物在短时间内的有效分离。以30.2 cm×50 μ m（有效长度为20 cm）未涂层熔融石英毛细管为分离柱,以25 mmol/L NaH₂PO₄+10 mmol/L Na₂B₄O₇（pH 7.41）+140 mmol/L（SDS）为分离缓冲溶液,分离电压为10 kV;进样压力为0.003 Pa,进样时间为4 s;检测波长为250 nm。3种抗病毒药物在一定的浓度范围内线性关系良好,相关系数r均不小于0.9995。3种抗病毒药物的检出限均为2.0 mg/kg,定量限均为7.0 mg/kg。低、中、高浓度加标回收率为85.4%~104.1%,相对标准偏差（RSD）均小于8.0%。该方法简便,快速,适于检测消毒剂与抗抑菌产品中更昔洛韦、阿昔洛韦和喷昔洛韦。     

抗生素的发展及其制造概况

抗生素的来源现在已知的抗生素达数百种,大部分是从土壤中的放线菌得到的,也有得自真菌和细菌;但能有实际应用价值并已大量生产的抗生素不过二十余种,如青霉素、链霉素、氯霉素、金霉素、地霉素、四圜素、红霉素、碳霉素、白霉素、新霉素、多粘菌素、桿菌素、苏联短桿菌素、制霉菌素(nystatin)和烟曲霉素(fumagillin)等。此外还有得自高等植物和高等动物的抗生素,如蛇蔴酮、番茄素和鱼素等。抗生素最近的发展许多细菌感染而引起的疾病都能用抗生素治疗,但对病毒和肿瘤所引起的疾病还缺少良好的药品。现在世界上不少国家都在寻找抗病毒和抗肿瘤的抗生素,已发现对病毒有抑制作用的抗病毒素(virusin)和 WCS-90等,及有抗肿瘤作用的抗瘤素(sarkomycin)、多霉素(pluramycin)和放线菌素 C等。以上这些抗病毒和抗肿瘤的抗生素在临床上尚不能获得满意的疗效,为了消除这两类疾病对人类的危害,须要更努力地去寻找有效的抗病毒和抗肿瘤的药物,而寻找新抗生素是很有希望的。最近中国科学院药物研究所发现了放线菌素 K,其抗瘤效力比放线菌素 C 强而毒性低,将来有希望在临床上应用。近年来对抗生素的研究和工业制造技术上的改进都有了很快的发展。例如,关于抗生素的生物合成和对于病原菌的作用机制的研究都有很重要的成就。     

研究发现与抗癌药物耐药性有关的蛋白质

美国科学家针对几种常见癌症的化疗治疗研究发现,一种特殊的蛋白质可能是导致患者对化疗药物产生耐药性的关键分子。在这一发现基础上,科研人员有望找到改善癌症化疗效果的新方法。     

艾托拉嗪的合成

自从色洛托宁(Serotonin)在1948年作为神经传导素被发现以后,它就与中枢神经系统(CNS)的活动联系在一起.经过科学家们的多年努力,芳基哌嗪作为种类繁多的5-HT1A受体中的一类得到了迅速发展,像布斯哌隆(Buspirone)和伊沙匹隆((Ipsapirone)很早就作为有效的抗焦虑和抗抑郁症药物得到广泛的应用.     

同步荧光法研究大蒜辣素与不同类型 蛋白的相互作用

研究大蒜辣素在大鼠血液中的分布及与不同蛋白质的相互作用。采用高效液相色谱法(HPLC)测定大蒜辣素在大鼠血浆及血细胞中的分布情况;荧光及同步荧光光谱法研究大蒜辣素及其转化产物硫化氢与牛血红蛋白、牛人血清白蛋白的相互作用。HPLC测定结果显示大蒜辣素进入血液后部分与血浆蛋白结合,部分进入血细胞后浓度需达到1100μg·mL~(-1)时才可检测到游离的大蒜辣素,同时可检测到有硫化氢产生;荧光法研究结果显示,大蒜辣素不与牛血红蛋白发生作用,而硫化氢可与牛血红蛋白相互作用;大蒜辣素可与牛及人血清白蛋白相互作用。大蒜辣素与不同类型的蛋白作用不同,为大蒜辣素的成药性研究提供数据支持。     

用作HIV-1融合抑制剂的多肽及其类似物

HIV-1通过其包膜糖蛋白跨膜亚基gp41介导的病毒-细胞膜融合进入和感染靶细胞.HIV-1融合抑制剂以gp41为靶点,通过阻断病毒与宿主细胞膜的融合,在感染的初始环节切断HIV-1的复制周期.2003年,首个多肽类融合抑制剂T-20获美国食品药物管理局（FDA）批准上市,但其易被体内蛋白酶降解、临床剂量大、耐受性差,且耐药性HIV-1毒株也很快出现.针对这些缺点,近年来在融合抑制剂的作用机制研究和新融合抑制剂的研发等方面取得了重要进展.以gp41不同功能区为靶点,具有高活性和更好代谢性质的多肽及多肽类似物候选分子不断被发现,成为抗HIV药物研究领域的热点之一.本文综述了多肽和类肽类融合抑制剂的研究进展,为相关的药物开发和基础研究提供参考.     

老药新用抗击新冠肺炎*

新冠肺炎疫情爆发以来,临床上通过老药新用的策略发展小分子药物,以用于治疗新冠肺炎。在短时间内迅速从抗病毒、抗炎药物中发现能够用于新冠治疗的药物,如洛匹那韦/利托那韦、磷酸氯喹等。结合几款典型的药物,浅析它们在抗击新冠肺炎中的应用。     

新型常山碱类似物的合成

鸡球虫病是由艾美球虫属(Eimeria)球虫寄生于鸡肠上皮细胞内引起的一种寄生虫病,对鸡的致病率高,危害严重.据估计,全球每年因鸡球虫病造成的经济损失可达20亿美元.目前防治本病仍然以饲料中系统地添加化学药物的方法为主[1-2].但由于对药物长期连续或不合理使用,鸡球虫产生了严重的耐药性,导致抗球虫药物使用年限缩短,防治失败或效果不佳,造成很大的经济损失,解决方法之一是不断研制新的抗鸡球虫药物[2-3].     

用微径柱测定血清中七种抗痉药物

苯妥英、卡马西平和硝基安定等药物是目前临床最常用的抗癞痫和镇静药物。但常因病人不遵医嘱滥服药物而发生中毒或无效等。为了给临床提供安全、有效的用药方案,对抗痉药物进行血药浓度监测和药代动力学研究十分重要。分别测定抗癫痫药和氮卓类药的HPLC法已有报道,     

口服抗高血压药物研究进展

对2011年以来FDA (美国食品药品监督管理局)批准上市的血管扩张药、β受体阻断药和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药物研究进行了综述,包括药物先导化合物的发现、作用机理、结构修饰、构效关系、合成方法等,为抗高血压药物研发提供参考。     

HIV整合酶抑制剂的研究进展

HIV整合酶是病毒DNA复制所必需的3个基本酶之一,是新批准上市的抗艾滋病药物Raltegravir(MK-0518,Isentress)的分子靶标.HIV整合酶抑制剂已经成为新一类治疗获得性免疫缺陷综合症的药物.对HIV整合酶抑制剂的研究进展进行了综述,为研究新型人类免疫缺陷病毒整合酶抑制剂提供参考.     

气相色谱-质谱法测定动物类食品中盐酸克伦特罗

盐酸克伦特罗,商品名为克喘素、氨孝素,是一种β2受体激动剂,属于拟肾上腺素类药物。它能改变动物体内代谢,促进肌肉生长,抑制脂肪的合成,瘦肉相对增加,可改善胴体品质,人们称之为"瘦肉精"。人体过量摄入会引起中毒,导致人体肌肉震颤、心悸、神经过敏、头痛、目眩、恶心、呕吐、发烧、战栗等症状,因此很多国家已严禁在养殖过程中添加此类药物,并制定了其在鲜肉及其制品中的最高残留量[1]。目前,我国对动物类食品中盐酸克伦特罗