新型小檗碱衍生物的合成及其体外降糖活性

为提高小檗碱的水溶性以及降糖活性，对其C-9位进行了结构修饰，合成了6个9-O-小檗碱酯类衍生物（3a~3f），其中3b~3d和3f为新化合物，其结构经¹H NMR， IR和HR-MS(ESI)表征。选用人肝癌细胞（HepG2）建立胰岛素抵抗模型（HepG2-IR），通过MTT法研究了3a~3f的体外降糖活性。结果表明：3a~3f均具有不同程度的降糖活性，其中化合物3a(IC₅₀=0.044 ±0.97 mg·L^-1)在低浓度0.08 mg·L^-1时，对HepG2-IR细胞葡萄糖消耗量为3.5 mM，优于小檗碱(2.75 mM)。     

胶束薄层扫描法测定黄连及其制剂中的小檗碱、巴马汀和药根碱

以2％CPC-醋酸乙酯(9：1)胶束溶液为展开剂,在聚酰胺薄膜上成功地分离了小檗碱、巴马汀和药根碱。以345nm为测定波长,550nm为参比波长进行扫描测定,建立了一种新的同时测定黄连及其制剂中小檗碱、巴马汀和药根碱的胶束薄层扫描法。小檗碱、巴马汀和药根碱的线性范围分别为0．2—2．4、0．1—1．0和0．1—1．0μg;回收率分别为97．7％-99．4％、101．7％～102．6％和96．7％-97．8％;相对标准偏差分别为1．4％-1．7％、1．9％-2．7％和1．8％-2．2％。     

吡啶甲酸铬衍生物的合成、安全性及降糖活性

合成了4种新型吡啶甲酸铬衍生物并通过单晶衍射、电喷雾质谱、元素分析、电导率及红外光谱等手段对其结构进行了表征。通过循环伏安法研究了配体对配合物氧化还原活性的影响,通过Fenton-like反应观察了配合物诱发产生自由基的程度,发现其中有3个配合物诱发产生的自由基少于市售产品吡啶甲酸铬Cr(pic)3。动物活体实验表明,高剂量配合物3不会对小鼠脏器造成明显损伤,低剂量喂食能降低糖尿病小鼠的空腹血糖及低密度脂蛋白,其效果优于Cr(pic)3。     

含硫Schiff碱的合成及其抑菌活性

1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑啉酮分别与氨基硫脲、肼基二硫代甲酸苄酯、肼基二硫代甲酸甲酯和1,3-二氨基硫脲反应合成了6个含硫Schiff碱(6a~6 e),其结构经UV,1H NMR,IR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,部分6对大肠杆菌和枯草芽孢杆菌具有一定的抑菌活性。     

壳聚糖希夫碱的合成及其对灰霉菌抑菌活性研究

以壳聚糖(CTS)、水杨醛(Sal)、2-羟基-4-甲氧基苯甲醛(2-Hy)、香草醛(Val)和邻香草醛(O-val)为原料,经过缩合反应得到四种壳聚糖衍生物(CTS-Sal,CTS-2Hy,CTS-Val,CTS-O-val),采用红外光谱(FT-IR)和紫外分光光谱(UV)对结构进行了表征。通过微量液体稀释法和真菌菌丝生长速率法测定了四种衍生物对灰霉菌的最小抑菌浓度(MIC)和半抑制量浓度(EC50)。结果表明,与CTS相比,四种衍生物对灰霉菌均有明显抑制作用,其中CTS-2Hy的MIC和EC50均最小,分别为1 184.49μg·m L-1和724.44μg·m L-1。     

新型水杨醛衍生物基Schiff碱的合成及其抑菌活性

以(取代)水杨醛、间(对)羧基苯胺和氨基甲酰肼为原料,分别采用冰浴法合成了4-(二乙基氨基)水杨醛-3-羧基苯胺(3a),4-(二乙基氨基)水杨醛-4-羧基苯胺(3b)和水杨醛-3-羧基苯胺(3c);采用固相法合成了4-(二乙基氨基)水杨醛-氨基甲酰肼(3d);采用水浴回流法合成了3,5-二溴水杨醛-4-羧基苯胺(3e)和2-羟基-1-萘甲醛-4-羧基苯胺(3f),3a~3f均为新化合物,其结构经1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。研究了3a~3f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及欧文氏草生杆菌的抑菌活性。结果表明:3a~3f对受试菌种均有一定的抑菌活性,其中3e的抑菌活性最好。     

新型香草醛缩苯并咪唑Schiff碱的合成及其抑菌活性

以邻苯二胺和香草醛为原料,合成了3个新型的香草醛缩苯并咪唑Schiff碱(5a~5c),其结构经¹H NMR和IR表征。用菌丝生长速率法研究了5a~5c对小麦赤霉病菌(F.gra),马铃薯干腐病菌(F.oxy),玉米弯苞叶斑病菌(C.sor),番茄早疫病菌(A.sol)和棉花枯萎病菌(F.oxy.s.v)的抑制活性。结果表明:香草醛缩2-甲基-5-氨基苯并咪唑（5c）对F.gra, F.oxy和C.sor的抑制活性高于多菌灵,其EC₅₀值分别为19.76 mg·L^-1, 24.94 mg·L^-1和29.15 mg·L^-1。     

大环Schiff碱化合物的合成、表征及其荧光活性研究

含乙酰丙酮类大环Schiff碱化合物一般都具有良好的荧光活性．采用模板合成法,用对苯二胺与乙酰丙酮反应合成得到的Schiff碱配体（H2L）与烷基二胺（即1,2-乙二胺,1,3-丙二胺,1,4-丁二胺）反应合成了3种新型大环Schiff碱化合物,通过元素分析,^1H NMR,IR,MS,UV,摩尔电导等手段对合成得到的化合物进行了组成和结构表征,同时在DMF溶液中对大环Schiff碱锌（Ⅱ）配合物的荧光活性进行了初步研究．     

汉防己甲素衍生物的合成及其生物活性

为寻找更为有效的抗肿瘤药物,改善汉防己甲素的抗肿瘤活性,本文以汉防己甲素为原料,经过Suzuki反应设计并合成了6个新的双苄基异喹啉类衍生物。新化合物经过质谱(MS)、核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(~(13)C NMR)等技术手段进行了结构确证。采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法初步评价了6个新化合物对人肺癌细胞(A549)和小鼠白血病细胞(P388)的抗肿瘤活性。结果表明,化合物均有不同程度的抗肿瘤活性,其中化合物H1、H4、H6对A549细胞的抗肿瘤活性(IC5010μmol/L)明显优于阳性对照汉防己甲素。     

吲哚醌类Schiff碱及其配合物的合成与抗肿瘤活性研究

合成了两种吲哚醌类Schiff碱配体及其过渡金属Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)、Mn(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)的配合物,并用电子光谱、红外光谱、1H NMR加以表征。采用MTT比色法测定了配合物的体外抗肿瘤活性。经电子光谱、红外光谱、1H NMR所研究的结构与所预测的基本一致,并获得了L1·Zn、L2·Cu、L2·Zn、L2·Mn、L2·Co、L2·Ni等配合物的体外抗肿瘤活性测试结果。L1·Zn配合物对肺癌细胞SPCA-1、舌癌细胞Tb、胃癌细胞MGC以及白血病细胞K562的抑制作用较弱,吲哚醌单Schiff碱配体及金属Zn均可能是导致L1.Zn配合物抗肿瘤活性较弱的因素。L2的配合物对癌细胞都有一定的杀伤作用,尤其是Cu(II)的配合物,其对这几种细胞的抑制作用明显好于其他配合物。     

新型色酮衍生物的合成及其抗胃癌细胞(SGC-7901)活性

取代苯甲醛与取代2-羟基苯乙酮缩合形成α,β-不饱和酮(4a~4 f);4用H2O2氧化关环制得取代-3-羟基-2-取代苯基色酮(5a~5 f);5与2-氯-5-氯甲基吡啶反应合成了6个新型的含二氯五氯甲基吡啶结构的色酮类衍生物(6a~6 f),其结构经1H NMR,13C NMR和元素分析表征。初步体外活性实验结果表明,部分化合物具有较好的抗胃癌细胞(SGC-7901)活性。     

2,4,5-三苯基咪唑Schiff碱的合成及其抑菌活性

以联苯甲酰、对硝基苯甲醛和乙酸铵为原料,经缩合和还原反应制得2-(4-氨基苯基)-4,5-二苯基咪唑(2);2再与芳香醛缩合制得三个新型的2,4,5-三苯基咪唑Schiff碱衍生物(3a～3c),其结构经1H NMR,IR和MS表征。初步抑菌活性测试结果表明,3a～3c对大肠杆菌,苏云金杆菌和枯草芽孢杆菌均有较好的抑菌活性。     

具有激素活性的Schiff碱化合物的研究(Ⅰ)──苯氧乙酸类Schiff碱的合成及其生物活性

具有激素活性的Ｓｃｈｉｆｆ碱化合物的研究（Ⅰ）──苯氧乙酸类Ｓｃｈｉｆｆ碱的合成及其生物活性汪焱钢,叶文法,尹大学,黄君珉,陆爱红（华中师范大学化学系,武汉,４３００７０）关键词Ｓｃｈｉｆｆ碱,氨基苯氧乙酸,植物激素活性芳胺的Ｓｃｈｉｆｆ碱类化合物,...     

小檗碱衍生物合成及生理活性研究进展

小檗碱是一种季铵型异喹啉生物碱,主要存在于毛茛科、芸香科和小檗科等植物中,具有多种药理功能.近年来,大量小檗碱衍生物的合成,极大提高了小檗碱的生理活性及拓展了小檗碱的应用范围.文章重点综述了小檗碱及其衍生物的生物及化学合成,简述了其生理活性,并对新型小檗碱衍生物合成的设计方向作了展望.     

姜黄素Mannich碱的合成及抑菌活性

为了寻求杀菌剂的新的先导化合物,用姜黄素、甲醛和仲胺发生Mannich反应得到8个新的姜黄素Mannich碱衍生物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR,MS和元素分析所表征.初步抑菌实验结果表明,所有姜黄素Mannich碱衍生物与姜黄素对比,对枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、青霉、黑霉有更好的抑菌效果.这些结果表明含有哌嗪环的姜黄素Mannich碱抑制霉菌的活性明显(16.88~21.34 mm).     

左旋多巴胺Schiff碱的合成,表征和抗菌活性

近来,资料表明Schiff碱作为相转移催化烷基化的良好中间体,在药物合成、催化、分析化学等领域有着重要应用。Schiff碱及其衍生物与金属形成的配合物具有抑菌、杀菌、抗肿瘤、抗病毒等多方面的生物活性,在医学领域有广泛的应用前景[1,2]。本文利用广西丰富的天然资源左旋多巴为原料,与芳香醛酮反应,合成并表征了8种左旋多巴胺Schiff碱(其中4-硝基苯甲醛、香兰醛、4-氯苯甲醛、肉桂醛、大茴香醛及水杨醛缩多巴胺Schiff碱未见文献报道),并研究它们对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的体外抑菌活性。1实验部分1·1药口和试剂硅胶GH254、硅胶H(200-3…     

长柱十大功劳中药根碱、巴马汀和小檗碱的高效液相色谱法同时测定

建立了高效液相色谱法同时测定长柱十大功劳中药根碱、巴马汀、小檗碱含量的方法.样品用盐酸-甲醇(体积比1:100)混合溶液超声提取,C18柱色谱分离,以乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾缓冲液(磷酸调Ph值至3.0)(体积比28:72)为流动相,检测波长:265 nm.方法线性良好,相关系数均大于0.999,盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的加标回收率及相对标准偏差分别为99%,1.43%; 100%,1.93%; 99%,2.82%.     

手性单双糖Schiff碱的合成及抑菌活性研究

多糖、寡糖、Schifr碱及其配合物具有抗癌、抗病毒、杀菌等生物活性。酰肼类化合物可与生物体中的微量元素作用达到抗结核和抗肿瘤效果。在酰肼Schiff碱分子中引入单双糖分子,不仅可增加水溶性,降低毒性,引入手性源,     

气化炉渣的碱活性研究

目前混凝土骨料资源短缺问题突显,气化炉渣是潜在资源.若采用气化炉渣作细骨料,首先需要判别气化炉渣的碱活性.试验按照砂浆棒快速法研究气化炉渣的碱活性,用三个主要粒级的气化炉渣替代天然砂制作砂浆棒,测定各龄期砂浆棒的长度.试验结果表明天然砂砂浆棒28 d的膨胀率为0.09%,而含有气化炉渣的各组砂浆棒膨胀率均小于0.06%,且0.63 mm粒级是碱硅酸型碱骨料反应的敏感粒级.作为混凝土细骨料使用时,气化炉渣不属于碱活性骨料,反而对碱骨料反应膨胀有一定抑制作用.应用于混凝土时,不必担忧气化炉渣会引起碱骨料反应危害.     

AT1受体的中药活性成分筛选模型及其作用机理研究

传统中药对治疗心血管类疾病疗效显著,例如钩藤、黄芪、益母草等在临床应用广泛.现代药理研究表明钩藤碱可以降压;黄芪中毛蕊异黄酮能舒张血管平滑肌、保护心脑血管;益母草碱可扩张微血管,改善血液流变异常,但它们分子层面作用机制尚不明确.首先以牛视紫红质蛋白为模板,模建出心血管疾病主要靶点AT1受体的三维结构.然后将AT1受体拮抗剂和中药活性成分与受体模型结合的作用方式进行了对比研究,据此提出了中药活性成分治疗心血管疾病的作用机理,并建立了AT1受体的中药活性成分筛选模型.结果表明:黄芪毛蕊异黄酮等中药活性成分能与AT1受体活性口袋中的残基发生氢键作用,结合方式与AT1受体拮抗剂相似.每一种AT1受体拮抗剂均与His183,Lys199,His256,Gln257,Ser105,Ser109,Tyr113,Asn200中多个发生氢键作用;黄芪毛蕊异黄酮与Try113,Lys199,Gln257,Ser105发生氢键作用.本研究从分子层面上阐释了一些中药活性小分子的治病机理,为进一步挖掘中药资源,研究AT1受体相关的心脑血管类药物,合理设计和筛选AT1受体的拮抗剂提供重要依据.