新型水杨醛衍生物基Schiff碱的合成及其抑菌活性

以(取代)水杨醛、间(对)羧基苯胺和氨基甲酰肼为原料,分别采用冰浴法合成了4-(二乙基氨基)水杨醛-3-羧基苯胺(3a),4-(二乙基氨基)水杨醛-4-羧基苯胺(3b)和水杨醛-3-羧基苯胺(3c);采用固相法合成了4-(二乙基氨基)水杨醛-氨基甲酰肼(3d);采用水浴回流法合成了3,5-二溴水杨醛-4-羧基苯胺(3e)和2-羟基-1-萘甲醛-4-羧基苯胺(3f),3a~3f均为新化合物,其结构经1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。研究了3a~3f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及欧文氏草生杆菌的抑菌活性。结果表明:3a~3f对受试菌种均有一定的抑菌活性,其中3e的抑菌活性最好。     

新型含香豆素骨架水杨醛类Schiff碱衍生物的合成

在无溶剂条件下,以草酸为催化剂,间苯二酚与乙酰乙酸乙酯经Pechmann反应制得7-羟基-4-甲基香豆素(1);1经硝化、还原制得3-氨基7-羟基4-甲基香豆素(2);2与取代水杨醛经缩合反应合成了四个新的含香豆素骨架水杨醛类Schiff碱衍生物,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征.     

水杨醛缩牛磺酸Schiff碱和还原Schiff碱的合成、晶体结构及其荧光性质

在甲醇溶液中,水杨醛和牛磺酸经缩合反应合成了水杨醛缩牛磺酸Schiff碱(1);1用硼氢化钠还原制得对应的其还原Schiff碱(2).1和2的结构经1H NMR,IR和元素分析表征.X-射线单晶衍射分析表明,2属单斜晶系,空间群P21/c,晶胞参数a=10.787 4(12)A,b=8.989 7(10)A,c=11....     

5-溴水杨醛缩三乙烯四胺Schiff碱配合物的合成与表征

合成了5-溴水杨醛缩三乙烯四胺Schiff碱（H2Y）,并制备了Cu（Ⅱ）,Co（Ⅱ）和Mn（Ⅱ）的配合物[Cu2Y（H2O）2]（NO3）2（1）,[Co2Y（H2O）。（NO3）2]（2）,[Cu2ClY]Cl·H2O（3）和[MnY]（4）,利用元素分析、摩尔电导、IR和UV光谱对配合物的结构进行了表征,研究了它们的热稳定性．     

Schiff碱水杨醛缩异烟肼和水杨醛缩4-氨基安替吡啉的合成和晶体结构

通过水杨醛和异烟肼,4-氨基安替吡啉的缩合反应分别合成了Schiff 碱水杨醛缩异烟肼1,水杨醛缩4-氨基安替吡啉2,并获得其单晶结构。用元素分析,UV-Vis和IR谱进行表征。晶体结构通过X-射线衍射法测定,晶体结构均用直接法解出, 经全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正。化合物1:化学计量式为:C13H11N3O2,Mr = 241.25,晶体属于单斜晶系,空间群P21/n, 晶胞参数:a = 8.153(1),b = 15.574(4) , c = 9.554(2) ? b =105.48(1)? V =1169.1(4) ? , Z = 4, Dc =1.371 g/cm3 , m =0.096 mm-1, F(000) = 504,结构偏离因子R = 0.0832, wR = 0.1158,共收集到2384个独立衍射点,其中其I >2(I)的可观测点为2059个。化合物2:化学计量分子式为:C18H17N3O2,Mr = 307.35,晶体属于单斜晶系,空间群P21/n, 晶胞参数: a = 7.597(1),b = 7.500(1) , c = 27.266(5) , b = 95.31(1), V = 1546.7(4) ? , Z = 4, Dc = 1.320 g/cm3 , m = 0.088 mm-1, F(000) = 648,结构偏离因子R = 0.0413, wR = 0.0952,共收集到3282个独立衍射点,其中其I >2(I)的可观测点为2711个。X-射线分析显示化合物1和2的晶体结构均由分子间氢键和-弱相互作用堆积而成的二维层状结构。     

新型荧光试剂N-2-噻唑基水杨醛亚胺Schiff碱的合成及荧光性质

合成了１０种新型荧光试剂Ｎ－２－噻唑基水杨醛亚胺Ｓｃｈｉｆ碱,通过元素分析,ＩＲ,１ＨＮＭＲ和ＵＶ－ｖｉｓ光谱进行了结构表征,并且测定了试剂的荧光光谱,微量的二价碱土金属离子对试剂的荧光有一定的熄灭作用     

水杨醛缩胺类Schiff碱光致变色性质

用时间相关光谱法研究了水杨醛缩胺类Schiff碱光致变色的性质,发现分子共轭体系大小和分子骨架刚性等因素对光致变色性质存在规律性的影响.共轭体系越大,发生光致变色的速率越小;分子骨架的刚性越大,化合物越难发生光致变色;反之,则光致变色较容易进行.     

过渡金属胱氨酸水杨醛Schiff碱配合物的合成及抑菌活性

合成了三种胱氨酸水杨醛Schiff碱H2Cys-sal过渡金属配合物[Cu(Cys-sal)、Co(Cys-sal)、Mn(Cys-sal)];利用元素分析、紫外光谱、红外光谱、摩尔电导测定了其组成和结构;利用荧光光谱评价了其荧光特性,利用生物活性试验测定了其生物活性.结果表明,三种配合物都能强烈猝灭牛血清白蛋白(BSA)的内源荧光;配合物对金黄色葡萄球菌(S.Aureus,革兰氏阳性菌),大肠杆菌(E.Coli,革兰氏阴性菌),枯草杆菌(B.Subtilis,革兰氏阳性菌),绿脓杆菌(P.Aeruginosa,革兰氏阴性菌)均有不同程度的抑菌作用.     

水杨醛缩5-氨基水杨酸Schiff碱及其稀土配合物合成、表征和抑菌活性

水杨醛缩5-氨基水杨酸Schiff碱及其稀土配合物合成、表征和抑菌活性;水杨醛缩氨基水杨酸Schiff 碱;稀土配合物;合成;抑菌活性     

Schiff碱N,N-双水杨醛缩-1,6-己二胺的光致变色光谱研究

用稳态和时间相关荧光光谱、紫外-可见吸收光谱和傅立叶变换红外光谱等方法研究了Schiff碱N,N-双水杨醛缩-1,6-己二胺(BSH)的光致变色行为. 确定了光致变色的产物为双质子转移的酮式结构.     

Microcalorimetric Character of Inhibition of Salicylaldehyde Glucosamine Schiff Base SG on Bacterial Metabolism

ＩｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎＳｉｎｃｅＳｃｈｉｆｂａｓｅａｎｄｉｔｓｍｅｔａｌｃｏｍｐｌｅｘｅｓａｒｅｏｆａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌａｎｄａｎｔｉｃａｎｃｅｒｂｉｏａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ，ｔｈｅｙｈａｖｅｂｅｅｎａｒｅｓｅａｒｃｈｓｕｂｊｅｃｔｏｆｍｕｃｈ...     

三种水杨醛类席夫碱的合成与性质研究

以取代水杨醛和3-氨基噻吩为原料合成了三种水杨醛类席夫碱,探讨了水杨醛结构中酚羟基对位取代基结构变化对于该席夫碱探针的激发态内质子转移过程、pH响应和金属离子响应的影响。研究结果表明,改变取代基团的推、吸电子能力,可调节酚氧负离子对活泼氢的束缚能力,进而影响这些席夫碱分子的激发态内质子转移性能。同时,酚氧负离子的电荷密度也决定了其与阳离子的配位能力,从而表现出不同结构的席夫碱对金属离子的选择性和灵敏性差异。     

Convenient,Mild and One‐Pot Synthesis of Double Schiff Bases from Three Component Reaction of Salicylaldehyde,Ammonium Acetate and Aliphatic Aldehydes Accelerated by NEt3 as a Base

A convenient and efficient procedure for one‐pot preparation of double Schiff bases through a three component reaction of salicylaldehyde, ammonium acetate and aliphatic aldehyde was described. In this reaction, N,N′‐bis(salicylidene)‐1,1‐diaminoalkanes was easily obtained in excellent yields and short reaction times under mild reaction condition.     

新型呋喃基Schiff碱衍生物的合成、结构和生物活性

席夫碱类化合物具有独特的抗癌、抗菌、抗病毒等生物活性.以多羟烷基呋喃化合物为原料经氧化、脱水得到α,β-不饱和醛,活泼的醛羰基进一步与苯胺类化合物缩合得到8个新的呋喃基Schiff碱化合物,并对合成的化合物进行了初步的生物活性测试.     

Syntheses of Novel Flavones Containing Schiff Base Moiety

Introduction Flavones and their derivatives existing in naturae are commonly contained in plants. The members of the flavone class show a wide variety of biological activities, such as anti-inflammatory[1], antimicrobial[2] and antitumor activities[3]. Schiff bases have been intensively investigated due to their antibacterial activity and antitumor property[4,5].     

含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以N 1-(2-四氢呋喃烷基)-5-氟尿嘧啶为原料, 与1,4-二溴丁烷反应, 得到N¹-(2-四氢呋喃烷基)-N³-(4-溴丁基)-5-氟尿嘧啶(2), 最后与氨基酸席夫碱的钾盐缩合, 得到13个新的目标化合物3. 其结构经IR, ¹H NMR, MS和元素分析确证. 初步的体外抗肿瘤试验结果表明, 目标化合物具有一定的抗肿瘤活性.     

Gene Manipulation Based Selenium-containing Peptide Exhibiting Synergism of SOD and GPx

In this paper, we constructed a novel bifunctional superoxide dismutase（SOD）/glutathione peroxi- dase（GPx） mimic, a selenium-, copper-containing 35-mer peptide conjugate（Se-Cu-35P） in which a three-amino acid linker（（31y-Asn-Gly） connects the C-terminus of 17-mer polypeptide SOD mimic with the N-terminus of 15-mer po- lypeptide GPx mimic. The SOD and GPx activities of Se-Cu-35P are two orders of magnitude lower than those of natural SOD and GPx, respectively. It provides a GPx activity 56-fold higher than Ebselen（a well-known GPx mimic）. The glutathione（GSH） binding constant is 5.6× 10^2 L.mol 1. Se-Cu-35P synergistically resists against the inactivation by H202 and protects the mitochondria from oxidative damage in a dose dependent manner. These results highlight the challenge of generating an efficient SOD/GPx synergism mimic. It could facilitate the studies of the cooperation of GPx and SOD and could be a potential therapeutic agent for the treatment of ROS-mediated diseases,     

一种新型己基咔唑(还原)席夫碱的合成

N-己基咔唑单醛与三羟甲基氨基甲烷反应,合成了一种新型咔唑席夫碱(3);3在硼氢化钠存在下被还原制得己基咔唑还原席夫碱,其结构经1H NMR,ESI-MS和IR表征。     

新型双核席夫碱配合物的合成及谱学性质

Eight novel binuclear tetradentate Schiff base complexes (M=Cu(Ⅱ),Ni(Ⅱ),Zn(Ⅱ)) are synthesized. The structure of complexes is two discrete Schiff base unit bridged. The complexes were condensed from series sub-stituent Ketones (5-chloro-2-hydroxybenzophenone, 5-methyl-2-hydroxy-benzophenone, 5-Bromo-2-hydroxybenzop- henone) and dialdehydes (5,5′-methylene-disalicylaldehyde) with the amino group of 1,2-diaminobenzene, and by Metal ion as template. The compounds were characterized by elemental analyses, FT-infrared spectra, Raman, ¹H NMR, UV-vis electronic spectra, EPR spectra. The FT-infrared spectra and Raman spectra of complexes were compared and discussed. The UV-vis election spectra, ¹H NMR and EPR spectra of complexes have also been attributed and minutely analyzed.