丙氨酸铂配合物的合成与表征

顺铂、卡铂等铂配合物目前已经应用于卵巢癌、睾丸癌等肿瘤疾患的治疗,然而这类药物在低剂量下也存在严重的毒副作用,同时还存在溶解性差、不稳定等缺点[1,2,3].寻找高效、低毒的新一代铂类抗癌药物是医药领域的迫切任务.     

甲氧苄啶的合成

丙烯腈与苯胺经ZnCl2/AcOH体系催化加成得β-苯胺丙腈(2);2与3,4,5-三甲氧基苯甲醛在叔丁醇钾存在下缩合制得β-苯胺基-α-3,4,5-三甲氧基苯基丙烯腈(3);3在甲醇钠甲醇溶液中与硝酸胍环化合成了甲氧苄啶(TMP),总收率77.1%.3和TMP的结构经1H NMR和EI-MS表征.     

新型铂配合物的合成及其抗肿瘤活性

以顺-二碘-二环戊胺合铂(Ⅱ)为起始原料,经聚合反应和胺化反应制得顺式-二碘-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(2);2分别与氯化钾,1,1-环丁基二羧酸钾和一水合草酸钾反应,合成了3个新型的铂配合物:顺式-二氯-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(1a,收率36.6%),顺式-1,1-环丁基二羧酸-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(1b,收率43.6%)和顺式-草酸-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(1c,收率28.1%),其结构经1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。采用MTT法测定了1a~1c对肝癌(SMMC-7721),肺癌(A-549),乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(SW480)的体外抑制活性。结果表明,1a~1c对部分癌细胞的IC50值小于40μm,具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。     

聚天冬氨酸铂的合成与表征

铂类化合物中顺铂、卡铂等目前已经应用于卵巢癌、睾丸癌等肿瘤疾患的治疗,然而这类药物在低剂量下也存在严重的毒副作用[1,2,3].     

萘啶酮的单核和双核银配合物的合成与晶体结构

合成了萘啶酮的单核和双核银配合物Ag₂(L₁)₂(HL₁=5，7-二甲基-1，8-萘啶-2-酮) (1)和[Ag(HL₂)(PPh₃)₂]·2H₂O(H₂L₂=1，8-萘啶-2,7-二酮) (2)。并通过元素分析，红外光谱及X-射线单晶衍射对其进行了结构表征。配合物1的晶体属单斜晶系，P1空间群。中心金属银为三配位T型几何构型，Ag-Ag间距离为0.274 8(2) nm，具有强的Ag…Ag作用。配合物2的晶体属三斜晶系，P2₁/n空间群。银与1个氮原子及2个磷原子形成三配位结构。     

三烷基膦—铂—氢配合物的合成及NMR研究

合成了配合物ｔｒａｎｓ－ＰｔＨＸＬ２（Ｌ＝ＰＢｕ３，ＰＰｒ３，ＰＥｔ３；Ｘ＝Ｃｌ＾－，Ｂｒ＾－，Ｉ＾－，ＮＯ＾－３，ＮＯ＾－２，ＳＣＮ＾－，ＣＮ＾－），并进行了ＨＮＭＲ研究。测得Ｐｔ－Ｈ键的Ｈ的高场的化学位移δ＝－８～－２４ｐｐｍ；Ｊ＝８００～１５００Ｈｚ和Ｊｐ－Ｈ＝１３．０～１７．０Ｈｚ，鉴定了配合物的顺反异构和键合异构。研究了阴离子配体（Ｘ）及中性配体（Ｌ）对Ｐｔ－Ｈ键的δ的关系，Ｐｔ－Ｈ化学     

混胺二元羧酸根合铂(Ⅱ)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性

顺铂和卡铂是目前治疗多种癌症的重要药物,但顺铂的肾毒性和肠胃反应,卡铂的有效剂量大等缺点限制了它们在临床上的广泛应用。混胺铂类配合物是一类甚具发展潜力的抗癌活性化合物 [1～ 5],其中有关离去基团为氯离子的混胺类铂配合物的抗癌活性报道颇多,但离去基团为二元羧酸根的混胺铂类配合物由于合成上的困难,而报道甚少,可是它们在化学结构上却兼顾了顺铂及卡铂的优点,故对此类配合物的研究具有重要的意义。我们在制备中用直接加入二元羧酸和碳酸银的方法,成功地合成了三个新的混胺二元羧酸根合铂 ?配合物,并对其进行某些生物活…     

铂抗癌药物研究进展

综述了铂抗癌药物作用机理及合成进展状况，并对该类药物的发展趋势进行了展望，参考文献31篇。     

嘧啶并嘧啶类化合物的合成研究进展

综述了近几十年来在医药和农药领域具有广泛用途的嘧啶并嘧啶类化合物的合成研究进展,介绍了三大类嘧啶并嘧啶类化合物的主要结构类型:嘧啶并[1,2-a]嘧啶类化合物、嘧啶并[4,5-d]嘧啶类化合物、嘧啶并[5,4-d]嘧啶类化合物的相关合成方法及新进展.     

膦取代的羰基铂簇的合成,结构和性质

Pt(PPh_3)_2Cl_2在碱性介质中,与一氧化碳直接进行还原及羰基化反应,得到五种膦取代的羰基铂配合物:Pt_5(μ_2-CO)_5(CO)(PPh_3)_4 1,Pt_3(μ_2-CO)_3(PPh_3)_3 2,Pt_3(μ_2-CO)_3(PPh_3)_4 3,Pt_4(μ_2-CO)_5(PPh_3)_4 4,以及Pt(Cl)(PPh_3)_2(COOCH_3) 5。经X-射线单晶衍射分析,确定了新的三核铂羰基簇2以及配合物5的分子结构。还讨论了1和5的生成机理。     

聚硅氧烷负载富勒烯铂配合物的合成及其催化性能

对 C60 及其衍生物的金属化合物催化性能的研究表明 ,以富勒烯为基体的催化剂对许多化学反应具有独特的催化活性 ,这方面的研究是富勒烯科学的一个重要发展方向 ,并显示出良好的应用前景 .但在已有的工作中 ,研究的主要是 C60 的小分子金属配合物、有机金属复合物以及纳米级金属吸附在C60 的表面所形成的金属 - C60 混合物等的催化性能 ,而有关高分子负载富勒烯金属配合物在催化方面的应用较少报道 [1～ 5] .富勒烯是一个具有独特球形 π电子体系的弱电子给体 ,且体积庞大 ,它的引入势必会改变高分子负载催化剂金属活性中心的局部电荷密度…     

姜黄素类铂（Ⅱ）配合物的合成及其抗肿瘤活性

以乙醇为溶剂,用自制的姜黄素衍生物（L1～L4）和碘亚铂酸钾为原料,合成得到了4种姜黄素类铂（II）配合物（A～D）,通过FT-IR、1H NMR、MS、差热热重和元素分析对所有目标化合物进行了结构表征.应用MTT（3-（4,5-二甲基噻唑-2）-2,5-二苯基四氮唑溴盐）法研究了化合物体外对人肺腺癌A549、子宫颈癌...     

金和铂的某些冠醚类配合物的合成与性质

制得5种金和铂的冠醚类配合物,用元素分析、红外和紫外光谱、摩尔电导和~1H核磁共振谱等方法研究了配合物的组成及其有关性质。     

顺铂:从意外合成到抗癌应用

19世纪中叶,顺铂在实验室意外合成。18世纪末到19世纪80年代,以原子-分子论为基础的配合物理论,对顺铂结构的探索从依赖宏观现象和经验归纳发展为微观层面的假说演绎。19世纪末,电子的发现使得配合物理论进入电子时代,并因此对顺铂结构有了新的解释。20世纪60年代,顺铂的抗癌价值得以发现,至今仍不断改良顺铂以减弱其副作用。顺铂的合成和抗癌应用过程,包含着对物质由表及里的认识过程,展现了化学家认识物质、改造物质的动态发展过程,对化学研究和化学教育均有重要的启示。     

一种环金属铱、铂双核配合物的合成及光电性能

设计合成了一种双核环金属铱,铂配合物二[N,N-2-(2,4-二氟苯基吡啶)C3,N1](吡啶甲酸)合铱(Ⅲ)-C₆-[苯基吡啶-C3,N1](吡啶甲酸)合铂(Ⅱ)(FIrPPyPt)。 通过核磁共振仪、元素分析仪、紫外-可见吸收光谱仪和光致发光光谱仪对其结构和性能进行了表征。 结果表明,配合物FIrPPyPt的紫外-可见吸收位于250~450 nm之间,荧光发射峰位于465和493 nm。 将配合物FIrPPyPt以质量分数1%~8%掺杂到主体材料聚乙烯基咔唑(PVK)+2-(联苯-4-芳基)-5-(4-叔丁基苯)-1,3,4-噁二唑(PBD)(30%)中制作了电致发光器件,在不同电压下电致发光光谱中,显现出铱配合物和铂配合物的特征峰,波峰位于400、500和530 nm蓝绿光区发射区。 该双核配合物用于单掺杂有机白光电致发光器件具有制作简单、色稳定性和重复性好等特点,为单掺杂白光发光器件提供了一种好的思路。     

抗肿瘤铂配合物的研究进展

综述了30年来抗肿瘤铂配合物的研究进展,重点介绍了违背原有构效关系的铂的新型配合物的设计思想及研究情况,包括铂(Ⅳ)配合物、反式铂配合物、铂高分子配合物等。     

水相法合成二氯二甲茂钛与水杨酸类配合物

Ｃｐ2 ＴｉＣｌ2 具有很好的抗癌活性 ,已成为第三代抗癌药物[1 - 3] 。为了寻求活性更高的抗癌药物 ,探索抗癌机理 ,我们用 (ＭｅＣｐ) 2 ＴｉＣｌ2 、水杨酸或其衍生物 ,按水相法合成了甲茂钛的水杨酸类配合物。合成路线如下图所示 :其中 :Ⅰ为ｐＨ <4 ,Ｘ =Ｈ ,Ｙ =Ｈ的产物 ;Ⅱ为ｐＨ <4 ,Ｘ =Ｈ ,Ｙ =ＮＯ2 的产物 ;Ⅲ为ｐＨ >6 ,Ｘ =ＮＯ2 ,Ｙ =ＮＯ2 ,Ｚ =Ｏ的产物 ;Ⅳ为ｐＨ >6 ,Ｘ =Ｈ ,Ｙ =Ｈ ,Ｚ =Ｓ的产物。 (Ⅰ～Ⅳ为新化合物 )1　实验部分1 .1　仪器与试剂水杨酸、ＴｉＣｌ4,ＡＲ ;5 -硝基水杨酸、3,5 -二硝基水杨酸、5 -磺基…     

新的cis-Pt(diphos)(Ⅹ)2配合物的合成和谱学表征

本文合成了三个新的双膦螯合配体和一系列新的cis-Pt(diphos)X₂(diphos=R₂PCH₂CH₂PR₂,R=Et,n-Pr,n-Bu,i-Bu;X=Cl^-,Br^-,I^-,CN^-,SCN^-,NO₂^-)配合物,经过IR、³¹PNMR和元素分析表征了它们的结构,并观察到³¹P化学位移δ_p、铂-磷偶合常数J_p1-p与配体X的反位效应和双膦配体的σ-供电性质有关。此外,根据谱学研究,发现SCN^-和NO₂^-配体存在键合异构现象,并对谱带进行了归属。