氯硝柳胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以氯硝柳胺为起始原料,经醚化、亲核取代反应得到目标化合物,采用MTT法考察所合成化合物对人类乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人类胰腺癌细胞(ASPC-1)的体外抗肿瘤活性。合成了5个氯硝柳胺衍生物,其结构均经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证。初步的体外抗肿瘤活性结果显示目标化合物9b和9c的抗肿瘤活性强于阳性对照药,其中化合物9b的活性对所测两种肿瘤株的抑制活性均强于阳性对照药,展现出较强的应用前景。     

他克林及其衍生物的合成与表征

以廉价的靛红为起始原料,经靛红-3-肟和邻氨基苯甲腈两个中间体合成了他克林,并对其进行衍生化合成。所有新化合物的结构均经^1H NMR,IR,MS和元素分析确证。     

新型羰基锰衍生物的合成及结构表征

30年代末,H.Gilman等人首次报道Mn(C6H6)2的合成,引起了人们的极大关注,一些新型金属有机锰化合物相继出现,大大促进了金属有机锰化学的发展.50年代,人们发现CpMn(CO3)及其一些衍生物可用作汽油中的抗爆剂,以替代对环境危害性较大的四乙基铅,这一发现更增加了人们对羰基锰及其衍生物研究的兴趣.     

三环己基锡衍生物的合成及其结构表征

三环己基锡衍生物(Cy_3SnX,Cy=环己基)都具有生物活性,其活性中心是三环己基锡基(cy_3sn-),配体X虽不起主导作用,但可改变其溶解度,从而影响它在生物体内的传输性能,因此,有可能改善其药效。我们曾用三环己基氯化锡和三环己基氢氧化锡合成了一系列三环己基锡羧酸盐,其杀螨活性的测定结果证明了上述结论。实验实验中所使用的无水乙醚、无水苯及无水石油醚均用金属钠加热回流至二苯甲酮指示剂     

环丙基修饰的氯硝柳胺类衍生物合成及抗肺纤维化活性

以氯硝柳胺为先导化合物,2-位羟基为修饰位点,乙酰基为连接子,设计并合成6个新的氯硝柳胺类衍生物(8a~8f),其结构经¹H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用噻唑蓝(MTT)法考察目标化合物对小鼠成纤维细胞(3T3细胞)的体外抗肺纤维化活性。活性测试结果表明：环丙基修饰的化合物8a表现出比氯硝柳胺更好的抑制效果,具有一定的抗肺纤维化活性。      

手性氮杂环丙烷衍生物的合成及结构表征

以二甲基亚砜为溶剂,在60～65℃加热回流条件下,5-(L)-■氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮与脂肪胺通过不对称Michael加成/分子内亲核取代反应,简便、快速、高收率地合成了手性氮杂环丙烷衍生物,产率为61%～67%。经元素分析、IR、1HNMR、13CNMR和MS对产物进行了结构表征,并通过X-射线单晶测定确认了其中的5-(R)-(1R,2S,5R)-■氧基-丁内酯[3,4-b]-2(S)-6(R)-1-N-异丙基氮杂环丙烷的立体结构。     

新型手性咔唑类衍生物的合成与表征

首次用手性Hajos酮的衍生物(2)与PCl3在Fischer条件下制得手性吲哚类化合物(3和4);3和4分别成肟后进行Beckmann裂解反应,合成了两个系列的新型的咔唑类衍生物(3～9),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR, MS和元素分析表征.9的结构经X-射线单晶衍射分析确证.     

氯硝柳胺衍生物的透皮控释给药研究

透皮给药;药物控释;氯硝柳胺衍生物的透皮控释给药研究     

三嗪酮类衍生物的合成与结构表征

三嗪酮类化合物是一类具有潜在生物活性的杂环化合物。通过分子设计和合成先导化合物,然后优化结构已经成为新药开发的重要途径。本文合成了6种含三嗪酮环的新化合物,并探讨了合成氨基三嗪酮的反应机理,合成的化合物采用IR、1HNMR和MS进行了结构鉴定。     

聚乙二醇衍生物的合成研究进展

功能化聚醚尤其是功能化聚乙二醇衍生物,如聚乙二醇对甲苯磺酸酯、胺基聚乙二醇、羧基聚乙二醇、聚乙二醇－聚酯及聚乙二醇－聚氨基酸共聚物等在有机合成、多肽合成,高分子合成、药物的缓释控释、靶向施药等多方面具有广泛的应用前景,目前它已成为国内外研究的热点,本文综述了近年来聚乙二醇衍生物的合成研究进展。     

吡唑类化合物的合成研究进展

吡唑类化合物是一类重要的药物合成中间体,在抗肿瘤、抗病毒、抗抑郁等领域发挥着重要作用。本文综述了吡唑类衍生物的合成方法,包括1,3-亲电化合物与肼类的环化、1,3-偶极体系的环加成等。     

双香豆素类化合物的合成及表征

香豆素是一类具有重要生理活性的天然产物。本文通过4-羟基香豆素的合成,然后与醛缩合,制备了一类具有双香豆素结构的化合物,对其结构通过^1H NMR、IR及元素分析确证并对其波谱学特征予以了讨论。     

Synthesis and Characterization of Novel Stilbene Derivatives with 1,3,4‐Oxadiazole Unit

Four novel stilbene derivatives containing 1,3,4‐oxadiazole unit have been synthesized in four steps with overall yields (27～35%). The synthetic route involved one‐step installation of 2,5‐di‐p‐tolyl‐1,3,4‐oxadiazol via the direct coupling of p‐toluic acid with hydrazine hydrate promoted by PPA , benzylic bromination, conventional phosphonate formation, and Wittig‐Horner olefination.     

Synthesis and Antibacterial Activities of Erythromycin Derivatives

Ten new erythromycin antibacterial agents containing amidino group were designed and synthesized from erythromycin via oximation, reduction and condensation. Their structures were confirmed by MS and ^13C NMR; the synthetic condition(reaction medium)was explored; and their in vtiro antibacterial activities were tested. Compound HMA-3 showed antibacterial activity against staphylococcus aureus, which is equivalent to that of erythromycin A. Compounds HMA-8 and HMA-4 also showed an antibacterial activitiy. But no compound showed bactericidal activity.     

吡唑衍生物的合成及生物活性

以５－吡唑甲酰肼（７，８）为原料合成了４类共３０种新化合物，这些化合物的结构均经＾１Ｈ ＮＭＲ，元素分析证实，部分化合物还经过了ＭＳ、ＩＲ确证，对大部分化合物做了生物活性测试，结果表明均具有一定的杀菌和除草活性。     

Synthesis and Characterization of Chloropentaaryloxycyclotriphosphazene Derivatives

Five chloropentaaryloxycyclotriphosphazene derivatives were synthesized by the reaction of hexachlorocyclotriphosphazene with potassium phenoxide in tetrahydrofuran. A satisfactory yield could be obtained when a 5.1 : 1(KOC ₆ H ₄ R : P ₃ N ₃ Cl ₆ ) molar ratio was used. The new compounds were characterized by IR, ¹H NMR, ³¹P NMR, ¹³C NMR, and ESI-MS, and for two of them by HR-MS.     

芳基肼衍生物的设计、合成及其抑菌活性研究

为了探索具有较高潜力的新型植物病原真菌抑制剂,本文以取代芳胺、3,3-二甲基-2-丁酮和乙酸乙酯为起始原料,采用Claisen缩合、氯代、重氮化、亲核取代等反应合成了16个新型的芳基肼类衍生物(4a～4p),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR及ESI-MS确证。初步抑菌活性测试结果表明,目标化合物4d、4g和4j具有潜在的广谱性抑菌作用,其对9种植物病原真菌的平均抑制率分别为64.7%、71.2%和67.8%,显著优于阳性对照药物噁霉灵(50.1%)和百菌清(60.0%)。构效关系研究表明,保持羰基α位氯原子不变,在芳基肼结构中引入甲基、氯、氟、三氟甲氧基等基团能有效提高其抑菌作用。此研究为基于芳基肼骨架的农用抑菌剂结构优化提供了参考。     

吲唑衍生物的合成及其生物活性的研究

报道了１０种吲唑衍射生物合成及其初步生物活性的测定结果，结构经＾１ＨＮＭＲ，ＩＲ元素分析等证实。     

新型硫脲化合物的合成与生物活性研究

以异硫氰酸酯为原料合成了5种新化合物，这些化合物结构均经1H NMR，元素分析确定，经生物活性测试，部分化合物具有良好抗烟草花叶病毒活性。