吡唑衍生物的合成及生物活性

以５－吡唑甲酰肼（７，８）为原料合成了４类共３０种新化合物，这些化合物的结构均经＾１Ｈ ＮＭＲ，元素分析证实，部分化合物还经过了ＭＳ、ＩＲ确证，对大部分化合物做了生物活性测试，结果表明均具有一定的杀菌和除草活性。     

固-液相转移催化法合成N-芳酰基-N’-芳基硫脲衍生物及其生物活性

近年来相继报道，芳酰基硫脲衍生物对小麦根和苗的生长具有显著的促进生长功效，其效果优于2．4-二氯苯氧基乙酸和α-萘氧基乙酸等。为了进一步研究芳酰基硫脲类化合物的结构与生物活性之间的关系，本文于固液相转移催化剂条件下，以PEG-400为催化剂，合成了一系列N-芳酰基-N’-芳酰基硫脲衍生物。初步生物活性试验结果表明，目标化合物对小麦幼苗的生长有显著的促进功效。合成反应如下。     

取代吡唑啉衍生物的合成与生物活性

采用α-三唑-β-烷氧基芳酮与肼关环,制备了1,3-二苯基-4-三唑基吡唑啉1a,1-苯基-3-对氯苯基-4-三唑基吡唑啉1b和3-取代苯基-4-三唑基吡唑啉(7),并研究了化合物7的成环优化条件.使用α,β-不饱和酮与肼关环合成了1,3,4,5-多取代吡唑啉衍生物1c-1h,并初步用质谱法确定了该反应产物的结构;同时,以3,5-二取代吡唑啉(6)和7作为中间体合成了1-,3-,4-或5-取代的化合物2a-2l.初步生物活性测定结果表明,所合成的化合物均有一定的杀菌、激素和除草效果.     

取代吡唑啉睡物的合成与生物活性

采用α－三唑－β－烷氧基芳酮与肼关环，备了１，３－二苯基－４－三唑基吡唑啉１ａ，１－苯基－３－对氯苯基－４－三唑基吡唑啉１ｂｔ ３－ｂｃ ｗａ ａｓｇ ａｄ －４－ｄｇ ｋｗｗ ａｄ ｋｘｘ ｋｗｗ ｋｓｓ （７）     

N-取代-5-磺酰基吡唑肟醚衍生物的合成及生物活性研究

以吡唑酮、盐酸羟胺、硫酚、2-氯-5-氯甲基吡啶等化合物为原料,设计合成了5个未见文献报道的磺酰基吡唑肟醚新化合物,其结构经元素分析、1HNMR、IR和MS验证。初步生物活性测试表明,部分化合物具有一定的杀菌活性。     

固-液相转移催化法合成N-芳酰基-N′-芳基硫脲衍生物及其生物活性

近年来相继报道,芳酰基硫脲衍生物对小麦根和苗的生长具有显著的促进生长功效,其效果优于2·4-二氯苯氧基乙酸和α-萘氧基乙酸等[1-6]。为了进一步研究芳酰基硫脲类化合物的结构与生物活性之间的关系,本文于固液相转移催化剂条件下,以PEG-400为催化剂,合成了一系列N-芳酰基-N′     

N-酰基-N''''-茄呢基哌嗪衍生物的合成及生物活性

以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为单元的N-(2-全乙酰葡萄糖基苯甲酰基)-N'-茄呢基哌嗪(5)和N-(2-葡萄糖基苯甲酰基)-N'-茄呢基哌嗪(6),共6个新茄呢基哌嗪衍生物.其结构经元素分析,IR,1H NMR和MS确证.测试了化合物4c,5,6对三种人癌细胞(Bel-7402,KB,HCT-8)的体外生理活性,初步结果表明化合物6比4c和5对三种所测细胞有更好的抑制效果.     

N1-吡啶甲基-N-芳酰基脲衍生物的合成及生物活性

吡啶衍生物;N1-吡啶甲基-N-芳酰基脲衍生物的合成及生物活性     

含哌嗪的吡唑酰胺衍生物的合成与生物活性

设计合成了16个新型的含哌嗪的吡唑酰胺衍生物,所有化合物结构经1 H NMR、13C NMR、IR和元素分析表征.初步生物活性测试表明,在试验浓度下,部分目标化合物表现出一定的抗菌活性和较好的抗TMV活性.     

N-酰基-N′-茄呢基哌嗪衍生物的合成及生物活性

以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为关键中间体合成了 4个N 酰基 N′ 茄呢基哌嗪 ( 4a～ 4d) ,以及 2个含葡萄糖单元的N ( 2 全乙酰葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 5 )和N ( 2 葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 6) ,共 6个新茄呢基哌嗪衍生物 .其结构经元素分析 ,IR ,1HNMR和MS确证 .测试了化合物 4c ,5 ,6对三种人癌细胞 (Bel 740 2 ,KB ,HCT 8)的体外生理活性 ,初步结果表明化合物 6比 4c和 5对三种所测细胞有更好的抑制效果     

2-氰基丙烯酸酯的合成及其生物活性研究进展

2-氰基丙烯酸酯具有除草和杀菌活性,本文综述了近年来国内外对其合成与生物活性的研究进展。参考文献12篇。     

8-黄酮哌嗪衍生物的合成及生理活性研究

设计合成了4个8-黄酮甲基哌嗪和4个8-黄酮甲基多聚异戊二烯哌嗪类化合物, 产物结构均经1H NMR, ESI-MS和元素分析确认. 使用MTT法测试了8个化合物对Bel-7402 (人肝癌细胞)和K562(白血病细胞)两种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性. 结果表明哌嗪单黄酮和双黄酮体外生理活性并不理想, 但在黄酮骨架上引入多聚异戊二烯哌嗪基后的产物对K562细胞表现出比N,N-二(8-黄酮甲基)香叶基胺(1)更好的体外抗肿瘤活性.     

黄烷类衍生物的合成及其生物活性研究

An efficient and feasible synthetic approach was developed for the synthesis of an array of new flavane derivafives from the substituted benzaldehyde with the reduction of chalcones and subsequent cyclization as the key steps. The purity and structure of the products were confirmed by the elemental analysis and a combination of its IR, ^1H and ^13C NMR, and mass spectra. These synthetic compounds were tested for xanthine oxidase （XO） inhibitions and antifungal actions against Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Aspergillus sp. and Trichophyton rubrum. 7-Hydrazinocarbonylmethoxy-4＇-methoxyflavane （9） was found to be the most XO inhibitory with IC50=76.4 μmol/L, and the most potent antifungal compound was 4＇-hydrazinocarbonylmethoxyflavane （12） with minimal inhibition concentration MIC=8 μg/mL against Trichophyton rubrum.     

噻唑类杀菌剂的合成及生物活性研究进展

噻唑类化合物具有较好的抗真菌,抗细菌及抗微生物活性,在新农药和医药中得到广泛地应用。简要介绍了国内外近年来噻唑类杀菌剂的合成及生物活性研究进展。参考文献38篇。     

新型含三唑及噻唑环的腙类化合物的合成及生物活性研究

为寻找具有医用或农用生物活性的新颖化合物,以对氯苯胺为起始原料,经由四步反应,制得1-对氯苯基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-乙酮缩氨基硫脲(3),随后中间体3与ω-溴代芳基乙酮在无水乙醇中回流或在超声波辐射下反应,得到了一系列新型N-(1-对氯苯基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-乙酰基)-N'-(4-芳基-噻唑-2-基)腙类化合物.用1H NMR MS谱和元素分析对所有化合物进行了结构表征.初步生物活性测试表明,化合物4d和4e表现出一定的生物活性.     

双环磷酸酯基氨基甲酸酯类和双酰肼类化合物的合成和生物活性

双环磷酸酯基氨基甲酸酯类和双酰肼类化合物的合成和生物活性     

替米沙坦及其类似物的合成和生物活性研究

设计合成了替米沙坦及其类似物, 改进了替米沙坦的合成工艺. 用邻苯二胺与相应的有机羧酸缩合, 所得产物苯并咪唑衍生物与4'-溴甲基联苯-2-甲酸甲酯通过N-烷基化得到相应的目标化合物, 合成了替米沙坦和9种未见文献报道的苯并咪唑联苯化合物, 其结构经¹H NMR, IR, MS和元素分析确证. 用体外动脉环的方法, 研究目标化合物的初步体外抗高血压活性, 试验结果表明其中部分化合物具有一定的抗高血压活性.     

Synthesis of Pyrazole Derivatives Possessing Anticancer Activity: Current Status

Pyrazole is a versatile lead compound to design potent bioactive molecules for drug discovery and development, particularly in cancer therapy. The aim of this review is to present the most recent deeds in the field of synthetic route made for functionalized pyrazole derivatives active against cell proliferation disease. The review article covers the synthesis of 1H-pyrazole, synthesis of N-substituted pyrazoles, synthesis of pyrazolopyrazoles, and synthesis of pyrazoles fused with a naturally occurring moiety. Some of these reported compounds have passed the preclinical or initial-phase clinical trials for their anticancer activity.     

两类氮芥衍生物的合成及其生理活性研究

设计合成了3个苯胺氮芥和6个萘酰亚胺-氮芥衍生物,产物结构均经1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析确认.使用MTT [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测试了9个化合物对HL-60,K562和SMMC-7721三种...     

新型1-吡啶基-3,5-二甲基-1-氢吡唑类化合物的合成及晶体结构

以卤代吡啶为起始原料与水合肼反应合成肼基吡啶衍生物中间体,该中间体进一步与2,4-戊二酮关环合成了一类新型1-吡啶基-3,5-二甲基吡唑衍生物。对合成目标化合物进行了质谱、核磁表征。并且采用X射线单晶衍射分析方法进一步测定了目标化合物1-(3,5,6-三氯吡啶-2-基)-3,5-二甲基-1氢吡唑(3f)的晶体结构。