5-取代嘧啶核苷类似物的设计、合成及生物活性研究进展

综述了近年来有关新型5-取代嘧啶核苷类似物作为潜在生物活性先导化合物的设计、合成及生物活性研究进展.该类先导物的设计与合成主要通过以下两个方面来完成:一是在嘧啶碱基的5位上引入不同的取代基;二是在嘧啶碱基5位上引入取代基的同时对核苷中的糖基进行修饰,以得到新的衍生物.本文从以上两个方面出发,介绍了近年来这一研究领域所取得的主要进展.     

核苷类似物5-杂环取代或1,5-二杂环取代-1-α/β-D-5脱氧呋喃核糖的合成

核糖在酸的作用下于甲醇中闭环得到呋喃核糖甲苷,将其2,3-二羟基形成异亚丙基后,与对甲苯磺酰氯作用生成5-O-对甲苯磺酰基-2,3-O-异亚丙基-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷,最后与取代哌嗪或吗啉反应,再在酸的作用下除去2,3-保护基,得到5-脱氧-5-杂环取代-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷.它们的结构经~1H NMR和MS确证.     

可交联嘌呤类脱氧核苷类似物的合成

可交联嘌呤类脱氧核苷是天然脱氧核苷类似物,可与互补链中配对碱基上的胺基发生链间交联反应,导致DNA双链发生不可逆转的交联,对开发核苷类药物和控制修饰基因表达等方面有重要应用。本文开发了一条新的合成路径,该方法以商业化的1-氯-2-脱氧-3,5-二-O-对甲苯甲酰基-D-呋喃核糖为起始原料,经由简便的合成路线制备了目标产...     

核苷类似物5-杂环取代或1,5-二杂环取代-1-α/β-D-5-脱氧呋喃核糖的合成

核糖在酸的作用下于甲醇中闭环得到呋喃核糖甲苷, 将其2,3-二羟基形成异亚丙基后, 与对甲苯磺酰氯作用生成5-O-对甲苯磺酰基-2,3-O-异亚丙基-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷, 最后与取代哌嗪或吗啉反应, 再在酸的作用下除去2,3-保护基, 得到5-脱氧-5-杂环取代-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷. 它们的结构经¹H NMR和MS确证.     

N~8-去氮-N~5-取代四氢叶酸类似物的设计合成及生物活性研究

以2,4-二氨基-6-羟甲基吡啶并[3,2-d]嘧啶为原料,在4-位氨基转换为羟基后与对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯连接生成叶酸类似物分子骨架,采用Adams催化方法还原吡啶环,在N5-位连接不同类型的取代基得到3个新的N8-去氮四氢叶酸类似物.经1H NMR,MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对人重组二氢叶酸还原酶的抑制活性与N5-位的取代基有关联.     

从核糖核苷合成2′,3′-不饱和核苷的研究进展

综述了从核糖核苷合成2′，3′－不饱和核苷及其类似物的方法，主要包括2′，3′－溴代乙酰酰氧基同时脱除法、2′，3′－O－甲烷基次甲基核苷脱除法、2′，3′－O－硫酸酯脱除法、2′，3′－O－甲烷磺酸酯脱除法等6种方法。引用文献23篇。     

一类新的嘌呤核苷类似物的合成及简单生物活性检测

Convenient procedure for coupling of 1,2,3,5-tetra-O-acetyl-β-D-ribofuranose and 4-nitroimidazole was provided to obtain β-anomer as major product. A novel category of nucleoside analogues with an imidazole base moiety bearing amino-acid residue was designed and synthesized to develop selective and effective antiviral agents. They were evaluated for the anti-HBV activity.     

烟酰胺碳核苷类似物的模块化合成

以核糖异头羧酸制备为起始,以可见光/金属镍双重催化脱羧偶联反应为核心,与氰基水解反应相结合,开发了一条新的模块化合成路线,实现了一系列苄基保护烟酰胺碳核苷类似物的高效合成,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS( ESI)表征。      

新型5＇-脱氧核苷衍生物的合成

以1,2,3-O-三乙酰基-5-脱氧核糖和6-氯嘌呤为主要原料,经Silyl反应制得6-氯-9-(2,3-二-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-呋喃核糖)嘌呤(1);1经水解或与亲核试剂经取代和水解反应合成了5个未见文献报道的6-取代-5’-脱氧核苷衍生物,其结构经1H NMR和MS表征。     

硫代核苷类似物合成研究进展

4′-硫代核苷类似物是核糖环中的氧原子被硫原子取代的核苷类似物。许多硫代核苷具有良好的抗病毒和抗肿瘤活性。4′-硫代核苷具有更稳定的糖基键和针对各种病毒或细胞酶的代谢稳定性的提升等固有优点。因此,对硫代核苷类似物的设计与合成,筛选出安全有效的抗病毒试剂应受到更多药物化学家们的关注,本文综述了近年来硫代核苷的合成研究进展。     

5-氨基噻唑衍生物合成的研究进展

5-氨基噻唑衍生物具有很好的生理活性,其合成方法和生物生理活性研究已引起药物研发者的关注.综述了近几十年来有关5-氨基噻唑衍生物的合成方法.     

爱博霉素B的全合成研究进展

爱博霉素B是16元环的大环内酯类化合物,以其独特的抗癌性能和复杂新颖的化学结构而受到越来越多的化学工作者的关注,从发现至今已有许多研究小组报道了相关的全合成研究成果.本文作者综述了其合成研究进展,分析了各合成路线的关键步骤,讨论了某些路线的优缺点,并对该药的研究前景进行了展望.     

多金属氧酸盐的合成化学研究新进展

介绍了近几年来多金属氧酸盐(polyoxometalate,缩写为POM)在合成化学研究方面的新进展,内容包括:由水热合成方法得到的Keggin型[SiNb12O40]16-及其与[Ti2O2]4 连接构成的一维链状结构及[H2Si4Nb16O56]14-簇;Silverton型多阴离子[GdMo12O40]9-及三维网络结构;POM和过渡金属簇通过有机π共轭体系形成的杂化材料;一步法自组装合成的四核轮状的多金属钨酸盐;控制合成得到具有蛋白质尺寸的Mo368氧簇和开普勒环形山结构的多钼氧簇;用{P2W12}杂多阴离子作为建筑块合成出的含有20个Cu中心的大轮型POM;用常规方法突破“氧墙”效应,获得的第一例稳定的含有第三过渡金属元素的多金属氧酸盐;通过逐步合成法用[SiW9O34]10-作为建筑单元合成出二聚和四聚的POM化合物;合成带有均匀孔道结构,具有选择性吸附和分离混合低碳脂肪醇和低碳氰分子的三维网络结构等.     

吲哚衍生物合成与应用的研究进展

综述了以苯胺衍生物(或硝基苯衍生物)为原料合成吲哚衍生物的方法和吲哚衍生物的应用。吲哚类化合物的合成方法主要有：Fischer合成法,苯胺衍生物合成法,硝基衍生物合成法和Nenitzescu合成法等。吲哚衍生物在制药、染料和香料等领域有重要应用。参考文献105篇。     

2,5-二氢氧杂环庚三烯合成方法研究进展*

2,5-二氢氧杂环庚三烯是许多天然产物和生物活性分子的骨架结构,实现该类化合物的高效合成一直是有机化学家的研究热点。与五元和六元环化合物合成方法相比,2,5-二氢氧杂环庚三烯的合成更具挑战性。本文综述了近年来利用烯烃复分解关环法、过渡金属催化偶联法、retro-Claisen重排法以及一些其他方法合成2,5-二氢氧杂环庚三烯的研究进展。     

吲哚-3-乙醛酰胺类化合物的合成及生物活性研究进展

综述了吲哚-3-乙醛酰胺类化合物（ID）的合成及生物活性的研究进展。ID具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、腺苷受体功能调节、缓解疼痛和抗类风湿关节炎等多种生物活性,在药物化学领域有广泛应用。ID的合成方法主要为：吲哚母核与乙酰氯在乙醚(或THF)中于室温反应1 h制得含草酰氯结构的中间体;中间体与取代胺基化合物和二异丙基胺乙基胺反应合成ID。并对ID未来的应用作了简要展望。参考文献32篇     

5E教学模式在我国的教学实践及其国外研究进展评析

5E教学模式在国际科学教学中具有广泛应用,是当今重要的探究教学和概念转变的教学模式,在我国基础教育中也有较多的研究和实践。5E教学模式是一种基于建构主义的“学习环”模式,包括引入、探究、解释、精致和评价5个环节,每个环节都有专门的教学策略。系统地梳理了5E教学模式的起源、内涵及特征,对我国现有的基于5E教学模式的实践案例进行了深入分析,描述5E教学模式在我国的实践应用现状及其存在的问题,提出积极的改进建议,促进我国探究教学的深入推进。通过阐释5E教学模式的发展演变和研究进展,描绘今后的研究方向和内容。     

4-羟基-2-吡啶酮类化合物的合成研究进展

4-羟基-2-吡啶酮是天然生物碱结构母核,同时也是一类重要的医药中间体,该类衍生物具有抗真菌、抗菌和抗肿瘤等多种生物活性.因此,其合成得到了广泛的研究和关注.综述了近年来4-羟基-2-吡啶酮类化合物的合成方法及其研究进展.     

Optimization of hydrothermal synthesis of H-ZSM-5 zeolite for dehydration of methanol to dimethyl ether using full factorial design

H-ZSM-5 zeolite was synthesized by hydrothermal method.The effects of different synthesis parameters,such as hydrothermal crystallization temperature(170-190 C) and Si/Al molar ratio(100-150),on the catalytic performance of the dehydration of methanol to dimethyl ether(DME) over the synthesized H-ZSM-5 zeolite were studied.The catalysts were characterized by N 2 adsorption-desorption,XRD,NH 3-TPD,TGA/DTA,and SEM techniques.The full factorial design of experiments was applied to the synthesis of H-ZSM-5 zeolite and the effects of synthesis conditions and their interaction on the yield of DME as the response variable were determined.Analysis of variance showed that two variables and their interaction significantly affected the response.According to the experimental results,the optimized catalyst prepared at 170 C with the Si/Al molar ratio of 100 showed the best catalytic performance among the tested H-ZSM-5 zeolite.     

丙烯二聚催化剂的研究进展

综述了近年来丙烯二聚催化剂的研究进展,讨论了不同催化剂活性中心原子、助催化剂和辅助膦配体对催化反应活性和产物选择性的影响,比较了二聚反应中均相催化剂和非均相催化剂的催化反应机理.与此同时,结合多孔材料择形催化和离子液体的优点,提出了开发离子液体基丙烯二聚复合催化体系的新思路.