酰胺型茄呢醇衍生物的合成与生理活性

酰胺型茄呢醇衍生物的合成与生理活性;N-茄呢基酰胺;N-酰基-N′-茄呢基哌嗪;合成;生理活性     

茄呢基氮芥衍生物的合成及生理活性

茄呢基氮芥衍生物的合成及生理活性;氮芥;茄呢醇;合成;生理活性     

N-茄呢基谷氨酰胺类化合物的合成

在N,N 二环己基碳二酰亚胺存在下,N 苯甲酰 Nα 茄呢基 L 谷氨酰胺酸和N 羟基琥珀酰亚胺反应制成活化酯,然后分别与胺或者氨基酸甲酯盐酸盐反应制得3种新N 茄呢基谷氨酰胺类化合物.这些化合物的结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证.     

茄呢基胺类化合物的合成研究(Ⅰ)——N,N-二(酰氧基乙基)茄呢基胺的合成

茄呢基胺类化合物的合成研究(Ⅰ)——N;N-二(酰氧基乙基)茄呢基胺的合成     

N-酰基-N''''-茄呢基哌嗪衍生物的合成及生物活性

以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为单元的N-(2-全乙酰葡萄糖基苯甲酰基)-N'-茄呢基哌嗪(5)和N-(2-葡萄糖基苯甲酰基)-N'-茄呢基哌嗪(6),共6个新茄呢基哌嗪衍生物.其结构经元素分析,IR,1H NMR和MS确证.测试了化合物4c,5,6对三种人癌细胞(Bel-7402,KB,HCT-8)的体外生理活性,初步结果表明化合物6比4c和5对三种所测细胞有更好的抑制效果.     

N-茄呢基-N,N''''-二芳基乙二胺衍生物的合成与生理活性

以乙二胺，芳香醛和相应的卤代物为原料合成了N-茄呢基-N，N’-二（3，4-二甲氧基苄基）乙二胺（SBD-乙二胺）及三个新的衍生物．对L1210和CHO细胞初步的体外活性测试表明在SBD-乙二胺的仲氮上引入第四个取代基后，生成的衍生物对所测细胞的抑制活性提高，但对长春新碱的增效作用减弱．     

N-酰基-N′-茄呢基哌嗪衍生物的合成及生物活性

以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为关键中间体合成了 4个N 酰基 N′ 茄呢基哌嗪 ( 4a～ 4d) ,以及 2个含葡萄糖单元的N ( 2 全乙酰葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 5 )和N ( 2 葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 6) ,共 6个新茄呢基哌嗪衍生物 .其结构经元素分析 ,IR ,1HNMR和MS确证 .测试了化合物 4c ,5 ,6对三种人癌细胞 (Bel 740 2 ,KB ,HCT 8)的体外生理活性 ,初步结果表明化合物 6比 4c和 5对三种所测细胞有更好的抑制效果     

N-茄呢基-N,N′-二芳基乙二胺衍生物的合成与生理活性(英文)

以乙二胺,芳香醛和相应的卤代物为原料合成了N-茄呢基-N,N′-二(3,4-二甲氧基苄基)乙二胺(SBD-乙二胺)及三个新的衍生物.对L1210和CHO细胞初步的体外活性测试表明在SBD-乙二胺的仲氮上引入第四个取代基后,生成的衍生物对所测细胞的抑制活性提高,但对长春新碱的增效作用减弱.     

二元酸茄呢醇乙酰葡萄糖二酯的合成及其生物活性

二元酸茄呢醇单酯;体外活性;二元酸茄呢醇乙酰葡萄糖二酯的合成及其生物活性     

N-茄呢基-N,N′-二(3,4-二甲氧基苄基)乙二胺的合成

癌症仍是需要攻克的医学难题之一. 虽然已有多种抗癌剂用于临床,但大多数抗癌剂是以细胞毒性来抑制癌细胞的繁殖,使用剂量受到限制,长期治疗还会产生毒副作用. 研究表明,N-茄呢基-N,N′-二(3,4-二甲氧基苄基)乙二胺(简称SDB-乙二胺)[1]具有优先作用于多种抗药性肿瘤的直接的细胞毒性,对几乎所有类型临床抗肿瘤药物具有增效作用,其中对抗生素类和生物碱类抗癌药物的增效尤为显著,如对其中的博莱霉素(争光霉素)、呱来霉素、磅霉素等,每毫升注射液含有3和10 μg的SDB-乙二胺,药效分别能提高47和130倍,对新制癌菌素(neocarzinostatin)也能提高2倍以上[2]. 与其他增效剂相比,SDB-乙二胺的增效作用具有定向细胞毒性,而本身完全没有细胞毒性,安全性好,可以连续使用,可减少抗癌剂的剂量,减轻毒副作用[3]. 因此,研究开发抗癌药物增效剂是癌症治疗的发展方向之一.     

4－N－茄呢基氨基苯甲酸糖酯的合成

在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下，将化合物4－N－茄呢基氨基苯甲酸（3） 分别与O－乙酰基溴代葡萄糖、O－乙酰基溴代半乳糖、O－乙酰基溴代乳糖和O－乙 酰基溴代麦牙糖反应制得对应的糖酯4a-4d，由元素分析，IR，~1H NMR，~(13)C NMR和MS确证了四个新化合物的结构，并做了几种抗癌生理活性测试。     

二元酸茄呢醇乳糖和麦芽糖酯合成及生是活性测试研究

七个二元酸茄呢基单酯分别与溴代乙酰乳糖和溴代乙酰麦芽糖在四丁基溴化铵 催化下反应生成对应的糖酯，制得的十四个化合物均为新化合物，其结构经过了元 素分析、IR，~1H NMR和MS确证。并对六个化合物做了KB（人口腔上皮癌细胞）、 Bel-7402（人肝癌细胞）、HCT-8（人结肠癌细胞）三种癌细胞初步生理活性测试。     

N,N-二取代甘氨酸四乙酰基葡萄糖酯的合成与表征

在碳酸钾和十六烷基三甲基溴化铵存在下, 将N-(N-乙酰基-N-芳氨基乙酰基)-N-芳氨基乙酸与全乙酰化α-溴代葡萄糖反应合成出了7个新的N,N-二取代甘氨酸四乙酰基葡萄糖酯(5a～5g), 并利用IR, 1H NMR, MS和元素分析对其结构进行了表征.     

鱼藤酮肟羧酸酯的合成和生物活性

以鱼藤酮为原料,经肟化、酯化反应合成了9种鱼藤酮肟羧酸酯新化合物,化合物经1H NMR、红外、元素分析等确证结构.生物活性试验结果表明:3a,3b和3c对家蝇(0.30 mg/mL)死亡率分别为80.0%,90.0%和95.0%,对甜菜夜蛾(0.10 mg/mL)的致死率分别为57.1%,60.0%和73.3%;3b对粘虫(1.00mg/mL)的致死率为86.4%,对叶蝉(0.50 mg/mL)的致死率为71.8%;3c对粘虫(1.00mg/mL)的致死率为100%;3a对叶蝉(0.50 mg/mL)的致死率为54.2%.     

5-(4-羟基苄基)-2,4-咪唑啉二酮酯类化合物合成及生物活性

为了发现高效、低毒、低残留的农药先导化合物,模拟AdSS酶天然抑制剂的活性结构,以L-酪氨酸为起始原料,经过关环和酯化等反应合成了24个新的5-(4-羟基苄基)-2,4-咪唑啉二酮酯系列化合物6a～6x,它们的结构通过IR,1H NMR和元素分析进行了确证。化合物6m经X射线衍射测定: C18H16N2O5,Mr＝340.33,单斜晶系,空间群 P2(1)/c,a＝0.86071(17) nm,b＝1.1167(2) nm,c＝0.93826(2) nm,β＝115.10(3)°,V＝0.8166(3) nm3,Dc＝1.384 g/cm3,Z＝2,F(000)＝356,m(Mo Kα)＝0.103 mm－1,final R＝0.0359,wR＝0.0998。初步生物活性实验结果表明,在200 mg/mL浓度下,部分化合物对小麦和拟南芥的生长有一定的抑制作用,而部分化合物对玉米的生长有促进作用。     

[5-(芳亚甲基氨基)-1,3,4-噻二唑-2-基]硫乙酰芳胺的合成及 生物活性研究

在K2CO3存在下利用聚乙二醇-400 (PEG-400)作相转移催化剂, 于固-液相转移催化条件下, 通过5-芳亚甲基氨 基-2-巯基-1,3,4-噻二唑与氯乙酰芳胺的硫烷基化反应, 合成了16个未见文献报道的[5-(芳亚甲基氨基)-1,3,4-噻二唑-2-基]硫乙酰芳胺衍生物. 经元素分析, FT-IR,1H NMR和13C NMR确证了其结构. 生物活性实验结果表明, 部分化合物对小麦幼苗的生长具有明显的植物生长调节活性, 并对枯草杆菌具有一定的抑制活性.     

Synthesis and Anticancer Activity of 5-(1,2-Diselenolan-3-Yl)pentanoic Acid and its Derivatives

Abstract

A green and high-yielding synthetic route for the preparation of 5-(1,2-diselenolan-3-yl)pentanoic acid (SeA) was reported. Some SeA derivatives, N′-substituted benzylidene-5-(1,2-diselenolan-3-yl)pentanehydrazide, were prepared, and they were screened for their anticancer activity against human breast MCF-7, leukemia HL-60, cervixuterus Hela, and placental villus Bewo cancer cell lines. The minimum inhibitory concentrations (MICs) of the synthetic compounds showed moderate anticancer activity at low concentrations (0.5–5 μg/mL).     

取代苯基呋喃甲酸长链烷基酯的合成及生物活性

取代苯基呋喃甲酸长链烷基酯的合成及生物活性司宗兴＊孙亚秋汪海涛（中国农业大学应用化学系北京１０００９４）关键词苯基呋喃甲酸酯，合成，杀菌活性１９９６－０６－１７收稿，１９９６－１２－０５修回取代芳基呋喃甲酸是一类很好的活性基团，它的酯在医学上用做镇痛...     

含氯羧酸吡唑醛肟酯化合物的合成及生物活性

含氯羧酸吡唑醛肟酯化合物的合成及生物活性;羧酸吡唑醛肟酯;合成;生物活性