丹参素衍生物的合成

在丹参素冰片酯的基础上,以原儿茶醛类似物为起始原料,经乙酰化,水解,酸化处理后得到中间体β-(3,4-二甲氧基苯基)丙酮酸、β-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙酮酸、β-(4-氯苯基)丙酮酸。选择具有扩张血管等作用的烟酸、异烟酸以及具有促渗透作用的薄荷醇作为取代基,借助功能导向合成方法及君-使化合物的思想对中间体的羧基和α-羟基做进一步的结构优化,得到6种丹参素衍生物。通过MS,1H NMR,13C NMR对所合成化合物的结构进行表征,可为心血管药物的开发提供新的实体分子。     

手性席夫碱及其配合物的研究进展分析

系统分析了1991—2002年间发表的百余篇有关手性Schiff碱及其配合物的文献，主要讨论了年份分布，作者国籍分布、刊物分布、内容和方向等方面的问题。从90年代以来，对手性Schiff碱的研究逐步从基础研究向应用研究转化，并渴望发展成为具有工业化前景的手性催化剂以及手性药物。     

新型氮唑衍生物的合成及体外抗真菌活性

以伊曲康唑中间体1为底物,经叠氮化钠亲核取代、氨基还原和缩合反应,合成19个伊曲康唑衍生物,并用于抗真菌构效关系研究,经文献检索,所合成的化合物均为新化合物,且均经1H NMR和MS确证.通过最小抑制浓度(MICs)评估化合物体外抗真菌活性,结果显示伊曲康唑衍生物对白念珠菌和近平滑假丝酵母菌均具有较好的体外抑制活性,衍...     

丹参素异丙酯/冰片酯的合成及手性拆分研究

以原儿茶醛为初始原料,经苄基保护酚羟基,氯乙酸酯参与的Darzens环氧化,钯碳/氢气催化还原,共4步反应,分别得到混旋丹参素异丙酯及丹参素冰片酯,总产率分别达到58%,56%以上。这两种混旋丹参素酯分别经超临界流体色谱(Supercritical fluid chromatography,SFC)法分离纯化,得到相应光学纯度的丹参素异丙酯及丹参素冰片酯(收率均达90%以上,ee值均达99.5%以上)。该合成路线原料易得,步骤短,产率高,是一种适合工业化生产混旋丹参素异丙酯及丹参素冰片酯的合成方法;利用SFC分离纯化,简单易行,产物光学纯度高,可进行工业化生产。     

丹参素的合成工艺研究

目标：用化学合成的方法制备丹参素．方法：以L-酪氨酸为起始原料,经过傅雷德尔-克拉夫兹酰基化反应,再经酯化反应和重氮化反应、最后经Dakin反应制备丹参素,结合IR、MS和1H-NMR对其结构进行确证,并通过外标法对其最终产物进行含量检测．结果：采用化学合成方法成功制备得到了与天然丹参素一致的化合物,总收率37.7%,经含量测定,其纯度为98.29%．结论:该合成路线简单易操作,反应条件温和,适宜于进行规模化生产．     

S—累积二烯基不对称硫赶磷酸酯的合成与生物活性研究

本文报道了S－累积－二烯基不对称硫赶磷酸酯系列新化合物的合成方法，并对产物及其前体的生物活性作了试验和初步构－效关系研究。     

一种新型抗癌药物Talabostat及其衍生物的绿色合成方法

提出了一种新型绿色合成抗癌药物Talabostat及其衍生物的新方法,该方法能够高产率、高选择性地合成一系列Talabostat及其衍生物.相比传统的使用有机溶剂的方法,本文方法选用水作为溶剂,具有成本低廉、安全无污染、产物易于分离等优点.利用提出的方法可以简便地合成出一类具有生物活性的含硼有机化合物,在抗癌药物的研发和应用领域具有十分重要的发展潜力.     

氟康唑及其衍生物构效关系的分子力学和量子化学研究

利用分子力学程序MMPM和量子化学程序CNDO／2对一系列C－8位上以氮原子与母体相连的氟康唑类分子进行计算，将计算的分子轨道指数进行多元逐步回归处理，建立了多元线性回归方程，对影响抑菌活性的主要因素做了讨论。     

浅谈生物催化的不对称合成

生物催化手性合成是近些年来备受关注的一个重大课题，生物催化的手性合成反应条件温和、环境友好、高效率和高选择性。这使它成为当今手性合成方法研究的热点和发展方向。本文就近几年来，尤其是2000年以来在这些方面的研究进展作一总结。     

含苯并噻唑环的β-咔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,制备具有更好抗肿瘤活性的化合物,在前期研究基础上,设计并合成了10个苯并噻唑环取代的新型β-咔啉衍生物(Ⅶa-Ⅶj),通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱等方法确定了化合物的化学结构。采用噻唑蓝(MTT)法评估了目标化合物对肺癌细胞(A549)、胃癌细胞(BGC-823)、结肠癌细胞(CT-26)、肝癌细胞(Bel-7402)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抑制活性,结果表明,大部分化合物都表现出了中度至强效的抗肿瘤活性,并且比其前一步中间体活性高。其中化合物Ⅶd对A549,BGC-823,Bel-7402和MCF-7显示出较好的抗肿瘤活性,IC₅₀值分别为12.9±0.9、6.7±0.6、12.4±0.8和10.2±0.7μmol·L^-1,其活性优于对照品顺铂。化合物Ⅶc对A549细胞的抑制作用效果优于顺铂2倍(IC₅₀=15.8±2.4μmol·L^-1),其IC₅₀值为7.7±0.5μmol·L^-1,研究结果可为基于...     

丹参素川芎嗪偶合物的结构修饰

实验室前期研究发现的丹参素川芎嗪偶合物(DTC)具有良好的心肌细胞保护作用,为优化其结构,本研究对其酚羟基与醇羟基部位进行脂肪链的酯键修饰,合成一系列新型衍生物,并测定这些衍生物对叔丁基过氧化氢诱导损伤的H9c2细胞的保护作用,初步探索其构效关系.结果显示,仅在酚羟基上修饰的化合物显示出较好的细胞保护作用;若在酚羟基的修饰基础上,进一步对醇羟基修饰会造成化合物活性下降,且当醇羟基部位修饰基团碳链较长(3)时,随碳链延长而活性下降明显.该结果对丹参素衍生物构效关系的深入研究奠定了基础.     

利用相转移催化法合成乙酰氧基甲基-七甲基环四硅氧烷

探讨了利用相转移催化法由八甲基环四硅氧烷合成乙酰氧基甲基—七甲基环四硅氧烷的方法．从催化剂的选择，反应时间，反应温度，原料比，溶剂的选择等方面对该反应可能的最佳条件进行了初步探讨．实验证明以四丁基硫酸氢铵为相转移催化剂，水为溶剂，用—氟甲基—七甲基环四硅氧烷与醋酸钾反应，可以在温和的条件下制备乙酰氧基甲基—七甲基环四硅氧烷、反应条件：—氟甲基—七甲基环四硅氧烷与醋酸钾的摩尔投料比1：1．3，60℃回流1．5h较为适宜．     

RP-HPLC法测定复方丹参胶囊中丹参素的含量

为测定复方丹参胶囊中丹参素含量,采用反相高效液相色谱法,D ikm a HPLC column色谱柱(5μm,200×4.6 mm),以乙腈—水—冰醋酸(5∶160∶1)为流动相,流速1.0 mL/m in,检测波长280nm,柱温30℃测定.RP-HPLC测定的线性范围为0.28~1.40μg,相关系数为r=0.9998;胶囊中丹参素的平均回收率为100.17%,RSD=0.78%(n=6),精密度良好(RSD=0.64%).该法操作简便、快速、准确,适用于复方丹参胶囊中丹参素的含量测定.     

液相色谱-串联质谱法测定血浆中丹参素浓度

研究了液相色谱-串联质谱法测定血浆中丹参素含量的方法．在实验确定的样品处理及液相色谱-质谱测定条件下,丹参素在2-400ng·mL。范围内呈良好的线性关系,加权最小二乘法计算得r为0．9985,最低定量限为2ng·mL^-1;血浆中加入丹参素浓度为5．0、50．0和400．0ng·mL“时的绝对回收率分别为54．3％、55．2％和51．6％,准确度（RE％）分别为-9．90％、-5．42％和4．50％,日内、日间精密度（RSD）分别为5．57％、5．54％、6．36％和2．86％、6．22％、9．02％．该方法灵敏度高、精密度和准确度好,满足药代动力学研究的要求．     

异甘草素及其类似物的合成

以2,4-二羟基苯乙酮和取代苯甲醛为原料,在微波辅助下,以KOH为催化剂,以C2H5OH为溶剂,较高产率（65%～89%）合成了10种异甘草素及其类似物.经1 H-NMR,IR,MS波谱分析确定了合成化合物的结构,并分别考察了辐射功率、辐射时间、反应的原料配比以及溶剂用量等因素对反应产率的影响.     

异噻唑啉酮类衍生物的合成及应用研究进展

系统概述了异噻唑啉酮类衍生物近几十年的国内外发展现状,包括其杀菌机理研究、合成进展以及该类衍生物在工农业和医药方面的应用进展．     

氨基硫脲及其衍生物的研究现状

本文综述了氨基硫脲及其衍生物的合成方法和反应类型,总结了此类化合物在分析化学、医药、工业等方面的应用。     

烟酸酰基硫脲衍生物的合成与光谱分析

为了寻找高活性的农药，以高活性的植物源成分烟酸为前体，通过相转移催化法，合成了4个酰基硫脲衍生物。经核磁共振氢谱、红外光谱分析，确认了新化合物的结构。     

3-氨基香豆素及其衍生物的合成

采用改良的西佛碱水解法和Lossen重排法合成了 3_氨基香豆素与 3_羟基香豆素 ,产率 5 1%～ 80 %。合成方法更为简便、快速。同时得到 5种 3_氨基香豆素衍生物 ,其结构均得到确认。