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1.
为了寻找新型抗菌先导化合物,采用活性亚结构拼接的方法引入新的活性片段及取代基,设计合成了27个新型含双酰胺结构的1,2,4-噁二唑类衍生物4a~4c和6a~6x,经核磁共振氢谱(1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证其化学结构.抗菌活性测试结果表明,当浓度为3.13 mg/L时,化合物6f, 6i, 6m, 6n和6q对大豆锈病(Phakopsorapachyrhiz)的防效分别为80%, 90%, 80%, 90%和70%,优于杀菌剂Flufenoxadiazam(30%)和对照药剂苯醚甲环唑(50%);化合物6i和6n的抗菌活性优异,当浓度为1.56 mg/L时,对大豆锈病仍有50%和70%的抗菌活性.化合物6n在浓度为1.56mg/L时,对玉米锈病(Pucciniasorghi)具有100%防效的优异抗菌活性.分子对接模拟结果表明,化合物6n与组蛋白去乙酰化酶4(HDAC 4)具有多种相互作用,与PRO-298, LEU-299及HIS-158号残基形成的氢键作用可能是其抗菌活性优异的重要原因. 相似文献
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以双氢青蒿素为起始原料,经胺化、氧化、烷基化、胺化和酰化反应,快速、高效地合成了青蒿砜及其衍生物,并对所有化合物进行了结构确定.采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的细胞毒活性,初步研究结果表明,该类化合物具有明显的抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞活性,给药72h,半抑制浓度IC50最优值为0.09μmol/mL. 相似文献
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利用中间体衍生化方法, 将噻吩环引入到双酰胺类化合物中, 合成了一系列取代噻吩双酰胺类化合物1~3; 目标化合物的结构经核磁共振波谱、 红外光谱及元素分析确认. 生物活性测试结果表明, 化合物1在600 mg/L剂量下对小菜蛾具有良好的杀虫效果, 致死率均为100%, 其中化合物1a和1e在20 mg/L剂量下对小菜蛾的致死率仍达到60%以上; 改变双酰胺结构中的吡唑环得到化合物2和3, 其杀虫活性消失, 说明该类化合物中吡唑环结构对杀虫活性具有关键作用. 相似文献
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以含氰基及环丙烷的酰胺类杀菌剂为先导,设计合成了结构全新的双氰基环丙烷甲酰胺类化合物.通过Strecker反应获得中间体2-氨基-2-(取代)苯基乙(丙)腈(1a~1n),以氰乙酸乙酯和1,2-二溴乙烷环经环化、水解得到1-氰基环丙烷-1-甲酸(3),由化合物3和1经缩合反应得到目标化合物4a~4n,其结构均经NMR和HRMS表征.生物活性测试结果表明,在离体条件下,50μg/m L的化合物4f对瓜果腐霉和稻瘟菌的抑制活性分别为55.3%和67.1%;盆栽实验中,400μg/m L的化合物4f对黄瓜霜霉病和小麦白粉病的抑制活性分别为50%和85%,化合物4m对玉米锈病的抑制活性达100%;5μg/m L的化合物4c,4d,4g,4j和4m对蚊幼虫的致死率均60%,600μg/m L的化合物4h和4j对粘虫的致死率分别为66.7%和50%. 相似文献
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光学活性螺-环丙烷双内酯化合物的合成 总被引:3,自引:0,他引:3
描述了5-(l-孟氧基)-3-溴-2(5H)-呋喃酮新手性试剂1与氮亲核试剂发生的串联不对称双Michael加成/分子内亲核取代反应,一举生成4个新手性中心。报道了含有叔胺官能团的螺-环丙烷双内酯化合物4a-4d的合成方法以及结构测定。 相似文献
8.
以双氢青蒿素(DHA)为原料,与草酰氯和哌嗪经“一锅”法制得DHA哌嗪衍生物(2); 2与脂肪族酰氯经酰化反应合成了6个新型的双氢青蒿素哌嗪-酰胺类衍生物(4a~4f),其结构经1H NMR, 13C NMR,IR和HR-ESI-MS进行表征。以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)初步研究了4a~4f对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制活性。结果表明,4a~4f显著抑制SMMC-7721的增殖,并诱导其凋亡。其中,双氢青蒿素哌嗪-氯乙酰胺(4c)的活性最好,IC50为0.05 μM,优于青蒿素(IC50 0.53 μM)和DHA(IC500.52 μM)。 相似文献
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2,4-二氟苯甲酸或2-氟苯甲酸与二氯亚砜经酰氯化反应,再与邻氨基苯甲酸反应后在醋酸酐中闭环,最后与取代苯并噻唑胺反应合成了9个新型的N-[2-(取代苯并噻唑-2-氨基甲酰基)苯基]取代氟基苯甲酰胺(6a~6i),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。采用MTT法对6a~6i进行抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明6a~6i具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中10μmol.L-16b对PC3的抑制率为69.9%。 相似文献
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以3, 5-二氨基-1,2,4-三唑与取代苯甲醛为原料成功合成了5种1,2,4-三唑双席夫碱衍生物(D1-D5)。采用菌丝生长速率法和分子对接技术研究了化合物对小麦赤霉病菌的体外抗真菌活性。结果表明,除化合物D3外,其余4种化合物的活性均优于对照药物氟康唑,其中化合物D1的抑制效果约为对照药物的1.8倍,可作为抗小麦赤霉病菌的先导化合物进一步研究。分子对接的结果与生物活性一致,即对接结合能越小,抗小麦赤霉病菌的活性越强,且氢键是维持药物分子与受体蛋白稳定结合的关键因素。为克服病原菌的耐药性问题,研究了活性最强的化合物D1和D2与氟康唑复配体系的抑菌作用,结果发现,m(D1)∶m(氟康唑)=1∶2、m(D2)∶m(氟康唑)=1∶1、1∶2、1∶4和4∶1时,共毒系数(CTC)值大于120,表现为增效作用,故化合物D2有望成为一种具有应用前景的复配用剂。 相似文献
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以18β-甘草次酸和2,5-吡啶二甲酸为起始原料,便捷地合成了5种含吡啶杂环多酰胺结构的18β-甘草次酸衍生物.全部新合成化合物的结构由1H NMR,13C NMR及HRMS等方法得到了确证.通过四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所有新合成化合物的抑制人宫颈癌Hela细胞活性进行了体外评价,初步发现目标系列化合物对人宫颈癌Hela细胞均具有细胞毒活性,能够有效抑制Hela细胞增殖、诱导其凋亡,IC50最小值仅为0.02μmol·L-1,均优于临床抗肿瘤药物阿糖胞苷. 相似文献
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微波辐射条件下,μ-氧-双(三正丁基锡)分别与二苯乙醇酸、2-氯烟酸反应,合成了三正丁基锡羧酸酯(n-Bu)3SnO2CR(H2O)[R:C(OH)Ph2(1),C5NH3Cl(2)]。经IR、1H和13C NMR、元素分析及X-射线单晶衍射表征结构。配合物1、2均属正交晶系,空间群分别为Pbca和P212121,配基与中心锡原子均构成五配位畸变三角双锥构型。1和2晶体中,存在着多种氢键作用,分别连接扩展成二维和三维超分子网络。初步测试表明:1和2对人癌细胞Colo205、HepG2、MCF-7、Hela、NCI-H460增殖均有较强的抑制作用,尤其对MCF-7、Hela、NCI-H460的抑制作用均大大优于卡铂,且1的抗肿瘤活性更优于2。 相似文献
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微波辐射条件下, μ-氧-双(三正丁基锡)分别与二苯乙醇酸、2-氯烟酸反应, 合成了三正丁基锡羧酸酯(n-Bu)3SnO2CR(H2O)[R:C(OH)Ph2 (1), C5NH3Cl (2)]。经IR、1H和13C NMR、元素分析及X-射线单晶衍射表征结构。配合物1、2均属正交晶系, 空间群分别为Pbca和P212121, 配基与中心锡原子均构成五配位畸变三角双锥构型。1和2晶体中, 存在着多种氢键作用, 分别连接扩展成二维和三维超分子网络。初步测试表明:1和2对人癌细胞Colo205、HepG2、MCF-7、Hela、NCI-H460增殖均有较强的抑制作用, 尤其对MCF-7、Hela、NCI-H460的抑制作用均大大优于卡铂, 且1的抗肿瘤活性更优于2。 相似文献
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新型手性双二茂铁希呋碱亚胺配体的合成及其在不对称环丙烷化反应中的应用 总被引:3,自引:1,他引:3
以手性二茂铁乙胺为手性前体分别与吡啶二醛和吡啶二酮进行希呋碱缩合反应,合成了两种二茂铁手性亚胺膦配体,并经元素分析,^1HNMR,^31PNMR等手段进行了表征,用这类化合物作为手性配体,研究了其金属Ru(Ⅱ)配合物对苯乙烯与重氮乙酸乙酯的不对称环丙烷反应的催化作用,结果表明该类化合物的Ru(Ⅱ)配合物具有很高的催化活性。 相似文献
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以α-蒎烯为起始原料,经氧化制得桃金娘烯酸(3);脂肪族二酸在POCl3作用下与氨基硫脲经脱水环合制得脂肪族双噻二唑(4a~4h); 4a~4h分别与3经脱水反应合成了8个新型的桃金娘烯醛基双酰胺噻二唑化合物(5a~5h),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和ESI-MS表征。抗真菌活性测试结果表明,在用药量为50 μg·mL-1时,5a~5h对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌均有一定的抑制作用,其中桃金娘烯醛-辛二酸基双酰胺-噻二唑(5f)对苹果轮纹病菌的抑制率为60.3%,桃金娘烯醛-丁二酸基双酰胺-噻二唑(5b)和桃金娘烯醛-癸二酸基双酰胺-噻二唑(5h)对小麦赤霉病菌的抑制率分别为52.8%和54.4%。 相似文献