2-氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性

酰胺;2-氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1;3;4-噻二唑衍生物的合成及生物活性     

新型氨基功能化碱性离子液体1-(2-氨基乙基)-3-甲基咪唑咪唑盐催化四类取代2-氨基-4H-色烯衍生物的合成

设计合成了阴阳离子均具有碱性位点的新型氨基功能化碱性离子液体1-(2-氨基乙基)-3-甲基咪唑咪唑盐([2-aemim]im,3),经ESIMS和1H NMR确定了结构.[2-aemim]im的碱性与氨基功能化的阳离子([2-amim]+)有关,但主要取决于咪唑阴离子(im-).TG-DSC分析显示[2-aemim]im具有高的热稳定性.将[2-aemim]im用于催化水相介质中芳香醛、丙二腈和酚的三组分一锅法反应制备2-氨基-4H-色烯衍生物,阴阳离子之间表现出协同促进催化作用.该催化剂具有高效和底物作用范围广的特点,应用不同的酚类及类似物,如1-萘酚、2-萘酚、间苯二酚和环己二酮,以高产率得到了相应的不同官能团取代的2-氨基-4H-苯并[h]色烯(4a～4e),2-氨基-4H-苯并[f]色烯(5a～se),2-氨基-4H-色烯(6a～6e)和2-氨基-4H-四氢色烯(7a～7e)四类2-氨基-4H-色烯衍生物.离子液体至少可以循环使用5次,催化活性无显著降低.     

新型6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮α-氨基膦酸酯衍生物的合成

以乙酰苯胺与丁二酸酐为原料,经Friedel-Crafts酰化反应、水解脱乙酰基和水合肼缩合制得中间体6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮(3);3与芳醛和亚磷酸二乙酯经类Mannich-type反应合成了5个新型的6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮α-氨基膦酸酯衍生物,其结构经1H NMR,~(13)C NMR,31P NMR,IR和ESI-MS表征。     

新型1,2,4-三唑三氮烯衍生物的合成及其生物活性

以对氨基苯甲酸为原料,经多步反应合成了16个未见文献报道的1,2,4-三唑三氮烯衍生物.利用~1H NMR~,(13)C NMR和HRMS对标题化合的结构进行了表征.衍生物的细胞毒活性测试结果表明,2-[4-(3,3-二甲基三氮烯-1-基)苯基]-3-氨基-4-S-(4-氯基苄基)-1,2,4-三唑(6g)、2-[4-(3,3-二甲基三氮烯-1-基)苯基]-3-氨基-4-S-(2,4-二氯基苄基)-1,2,4-三唑(6h)、2-[4-(3,3-甲基苯甲基三氮烯-1-基)苯基]-3-氨基-4-S-苄基-1,2,4-三唑(6i)、2-[4-(3,3-甲基苯甲基三氮烯-1-基)苯基]-3-氨基-4-S-(4-甲基苄基)-1,2,4-三唑(6j)、2-[4-(3,3-甲基苯甲基三氮烯-1-基)苯基]-3-氨基-4-S-(4-甲氧基苄基)-1,2,4-三唑(6l)、2-[4-(3,3-甲基苯甲基三氮烯-1-基)苯基]-3-氨基-4-S-(2,4-二氯基苄基)-1,2,4-三唑(6p)对膀胱癌细胞具有较好的抑制作用,其IC50值分别为23.883,5.512,8.731,8.077,5.590和12.195μmol/L,化合物6h,6i,6j,6l对前列腺癌细胞具有较好的抑制作用,其IC50值分别为13.690,21.908,10.772和4.827μmol/L.     

2-氰基-3,4-二氢喹唑啉衍生物的合成

邻硝基苯甲醛与取代苯胺(1)或取代苄胺(2)进行还原氨化反应得N-(2-硝基苄基)取代苯胺(3)或N-(2-硝基苄基)取代苄胺(4);将3或4的硝基还原为氨基生成关键中间体N-(2-氨基苄基)取代苯胺(5)或N-(2-氨基苄基)取代苄胺(6);5或6分别与4,5-二氯-1,2,3-二噻唑氯化物进行缩合反应,合成了一系列新的2-氰基-3,4-二氢喹唑啉类衍生物,收率36%~72%,其结构经1H NMR和HR-MS确证。     

分子科学学报2004年第20卷第1～4期总目次

新型钼 -氧簇化合物Ni(en) 3MoO4的水热合成及表征崔　巍　李亚丰　刘　伟　张　颖　朱广山　裘式纶 (1 1 )…………………………………………钇钼钨硅杂多配合物的合成、稀土多元渗及导电性周百斌　李中华　郭元茹　韦永德 (1 6)…………二联吡啶及其二氮取代衍生物电子性质和非线性光学性质的理论研究姜有昌　刘景芳　颜力楷　兰亚乾　赵雅辉 (1 1 2 )…………………………………………………纳米固体超强酸SO2 -4 /ZrO2 -SiO2 的研究战瑞瑞　奚洪民　张荣昌　张晓梅　邹宪芝　战永复 (1 1 6)…………………………………………     

合成化学2001年(第9卷)总目录

第 1期新型 N1 -( 2 -呋喃烷基 ) -5 -氟脲嘧啶的α-羟基 (硫代 )膦酸酯衍生物的合成王晓东　迟国臣　陈茹玉 ( 1 -1 )………………用双硫酯链转移法合成嵌段聚合物庄荣传　陈昊鸿　林剑清　林　建　叶剑良　邹友思 ( 1 -3)…………………………一种新铂钌卟啉的合成唐　倩　曹国英　衣宝廉　韩　明 ( 1 -6)……………………………………………………………间苯二甲酸阴离子桥链锌多聚配合物的合成与表征王　舜　胡茂林　林德峰　刘妙昌　林铃春　黄珠连 ( 1 -9)………[60 ]富勒烯的化学修饰张丹维　吴世晖 ( 1 -1 2 )……………………………     

La(ClO4)3-BAPOAP-H2O(30 ℃)三元体系的相平衡和Ln2(BAPOAP)3(ClO4)6的合成与表征

安替比林 ( AP)衍生物可用于稀土的分析测定及协同萃取[1] ,安替比林稀土配合物的合成 [2 ] 及其发光性质和磁学性质等 [3,4 ]的研究已有报道 .在对具有芳基侧链的 4- (邻氯苯甲酰基 )氨基安替比林 [5]、4- (对氯苯甲酰基 )氨基安替比林 [6] 及长链桥联的 N ,N -二安替比林 - 1 ,6-己二酰二胺[7,8] 等与稀土盐相互作用进行研究的基础上 ,本文对短链桥联的 N,N -二安替比林乙二酰二胺与镧系高氯酸盐在水溶液中全浓度范围内的相互作用进行了研究 .1　实验部分1 .1　试剂及仪器　L a( Cl O4 ) 3· 8H2 O用 La2 O3( 99.9% )和 1∶ 1高氯…     

2004年《化学教育》总目录

新春寄语 朱文祥 (1-1)……………………………………………化学与社会可降解塑料与环境保护李阔斌 (1-2 )………………………………常见化学污染物与职业病杨明生陆小平 (3 -1)…………………绿色化学中的环境因子与危险化学品李汝雄 (6-1)………………光化学烟雾张宝成　杨良保 (6-4 )…………………………………“非典”消毒与化学消毒剂杨明生 (8-1)……………………………化学物质与杀菌、消毒杨光辉　黄静 (8-4 )……………………芦荟中的药物化学成分及药疗保健刘成玲赵志敏 (11-1)……铂与社会董宝平 (11-3 )………………………………     

新型手性Schiff碱的合成

从手性联萘酚出发,经四步反应合成了一种水杨醛类衍生物(4); 4与(1S,2R)-(+)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇反应合成了一种新型手性Schiff碱(6); 6经NaBH4还原制得其类似物.其结构经1H NMR和IR表征.     

碘-二甲基亚砜促进新型四环噻唑并[3',2':2,3]吡啶并[4,5-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类衍生物的合成（英文）

介绍了在碘-二甲基亚砜(I_2-DMSO)促进作用下,通过Pictet-Spengler反应合成噻唑并[3',2':2,3]吡啶并[4,5-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮(5)衍生物的合成方法.该反应的关键中间体2-(3-氨基-5-苯氨基噻唑-2-基)-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-4-酮(3),由2-氯甲基-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-4-酮(1)与N-苯基-N'-氰基-咪唑硫代碳酸钾(2)通过Thorpe-Ziegler异构化反应制得.该合成方法反应条件温和,操作简单,收率高.     

化学研究与应用2005年（第17卷）第1-5期目次

评论与综述均聚物/共聚物共混体系的相行为研究进展………………………杨坤杨其李光宪孙雅杰毛益民(1)—1毛细管电泳在火炸药研究中的应用…………………………………………江晶顾峻岭邓玉林罗爱芹(6)—1具有生物活性的1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-1,3,5-三嗪衍生物的合成方法………魏发钱覃章兰张欣杨倩(11)—1新形态全氟磺酸树脂催化剂研究进展……………………………罗士平陈勇裘兆蓉承民联陆路德(15)—1“活性”/可控自由基聚合新进展……………………………………………………………………曹健张可达(19)—1生物应用锌(Ⅱ)荧光探针研究进展…     

4-氨基-5-氰基-6-烷胺基吡啶衍生物的合成与生物活性

采用六水合硝酸锌作催化剂、少量的乙醇钠为助催化剂,使用无水乙醇作为溶剂,将2-氰基-3-烷胺基-3-氨基-丙烯腈(N,N-缩醛)与β-二羰基化合物一步关环生成了一系列目标化合物4-氨基-5-氰基-6-烷胺基吡啶衍生物.通过1H NMR,IR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物2-甲基-4-氨基-5-氰基-6-乙醇胺基-3-乙氧羰基吡啶经单晶X衍射证实了结构.对合成的多取代吡啶衍生物化合物作了初步的农药活性测试,测试结果表明:所合成的多取代吡啶衍生物部分化合物表现出较好的杀菌活性,同时也对油菜和稗草具有一定的除草活性.     

二苯氨基硫脲类索拉菲尼衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

以2-吡啶甲酸和取代苯胺为原料,设计合成了17个新型二苯氨基硫脲类索拉菲尼衍生物.目标化合物均经过NMR和HRMS进行结构表征.采用人结肠癌细胞HCT116、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人前列腺癌细胞PC-3和小鼠黑色素瘤细胞B16BL6对目标化合物的体外抗肿瘤活性进行了研究.结果表明1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-{4-[2-(异丙氨甲酰基)吡啶-4-氨基]苯基}硫脲(9g)对四种细胞株的抑制活性均优于阳性药物索拉菲尼,1-(3-三氟甲基-4-氯苯基)-3-{4-[2-(甲基氨甲酰基)吡啶-4-氨基]苯基}硫脲(9b)和1-(3-三氟甲基-4-氟苯基)-3-{4-[2-(异丙氨甲酰基)吡啶-4-氨基]苯基}硫脲(9j)对MDA-MB-231细胞株、PC-3细胞株和B16BL6细胞株具有优于索拉菲尼的抑制活性,同时探讨了新化合物9j与B-Raf受体的三维晶体结构(5HI2)活性位点的结合模式,为今后新型索拉菲尼衍生物的设计合成提供了有用参考.     

基于2-脲基-4[1氢]-嘧啶酮AADD四氢键体系的光谱行为研究

基于互补型四氢键体系缔合常数大、稳定性高的特点,本论文设计合成了一系列2-脲基-4[1氢]-嘧啶酮的衍生物分子,N-[(正丁基氨基)甲酰基]- 5-(9-蒽甲基)-6-甲基异胞嘧啶(An-MeUP)、N-[(正丁基氨基)甲酰基]-5-(β-萘甲基)-6-甲基异胞嘧啶(NaMeUP)、N-[(正丁基氨基)甲酰基]-6-(4-二甲氨基)苯基异胞嘧啶(DMAUP),发现这类分子在二氯甲烷或氯仿溶液中通过AADD四氢键作用形式存在.稳态和时间分辨技术揭示出2-脲基-4 [1氢]-嘧啶酮的衍生物分子具有丰富的光谱性质,能对光、质子、氟离子等外界的刺激产生高灵敏度的响应,为进一步开发其在超分子化学中的应用打下基础.     

新型N-芳基哌嗪取代苯并呋喃衍生物的合成

以5-二甲氨基水杨醛和2-溴-4'-氟苯乙酮为原料,经缩合和取代反应制得中间体6-二乙氨基-2-[4'-(N-哌嗪基)苯甲酰基]苯并呋喃(2);2与卤代烃反应合成了6个新型的N-芳基哌嗪取代苯并呋喃衍生物(4a~4f),收率76%~93%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。     

用"点击化学"法合成新型他克林-四氢异喹啉异二联体

从2-氯乙胺盐酸盐出发,经叠氮化与缩合反应制得9-(叠氮基乙基氨基)-1,2,3,4-四氢吖啶类衍生物(4a～4c);以6-庚炔-1-醇为原料,利用微波反应合成了2-(6.庚炔基)-6,7-二甲氧基-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(7);4与7通过"点击化学"法合成了三个乙酰胆碱酯酶抑制剂-3个他克林-四氢异喹啉...     

新型3-甲基黄嘌呤衍生物的合成

甲基脲和氰乙酸经缩合、环化制得3-甲基-4-氨基脲嘧啶(2);2与亚硝酸盐经亲电加成制得3-甲基-4-氨基-5-亚硝基脲嘧啶(3);3经加氢还原、酰化、闭环及酸化合成了3-甲基黄嘌呤(6a)及其衍生物(6b～6f,其中6c ～ 6f为新化合物),其结构经1H NMR和FT-IR表征.     

分析科学学报第17卷第1-6期总目次

研　究　报　告流动注射胶束电化学发光测定过氧化氢的研究张国芳　陈洪渊 1 ( 1 )………………………………………………………钙镁试剂 -示波计时电位法测定天然水和饮用水中铝含量谭涌霞　毕树平　魏宗波 1 ( 6)………………………………Ru( bipy) 2 ( dppz) 2 + 与 DNA相互作用的光谱研究凌连生　杨　洗　何治柯　曾云鹗 1 ( 1 1 )……………………………杯 [4 ]芳烃衍生物气相色谱固定相分离芳烃异构体的热力学 /超热力学研究………………………………………………粟学俐　来祥华　林　琳　韩惠敏　吴采樱 1 ( 1 6)………………………     

细胞核定位的萘酰亚胺类衍生物的合成及抗肿瘤作用研究

以4-溴-1,8-萘酐为原料,经亲核取代反应合成了系列手性氨基醇修饰的萘酰亚胺衍生物NI1～NI8.四甲基偶氮唑蓝(MTT)法研究了其细胞毒性,发现含有伯羟基氨基醇修饰的萘酰亚胺衍生物中R型的细胞毒性好于S型异构体.经紫外光谱、荧光光谱和激光共聚焦实验研究了化合物(R)-2-(2-(二甲基氨基)乙基)-6-((1-羟基...