新型双氢青蒿素哌嗪-芳香酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性的初步评价

以双氢青蒿素为起始原料,在草酰氯作用下无需分离,随后在"一锅煮"条件下与哌嗪作用得到胺类化合物,该类化合物与芳香酰氯作用,快速、高效地合成了6种新型芳酰胺类双氢青蒿素哌嗪衍生物。所有化合物通过IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS得到结构确认。同时,以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制活性。初步研究结果表明,该类化合物具有明显抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞活性,给药72h,半抑制浓度IC50最优值仅为0.04μmol/L。在与青蒿素、双氢青蒿素的对比实验中发现,该类化合物的抗癌活性明显提高,表现出该类化合物具有潜在的开发和应用价值。     

喜树碱衍生物的合成研究进展

目前有不少关于对喜树碱分子结构改进和修饰的报道，许多高活性的喜树碱衍生物相继问世。其中，10-经基喜树碱、拓普替康、伊立替康以及9-氨基、9-硝基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱等在临床显示了广泛的抗癌活性。本文综述对喜树碱衍生物的一些最新合成进展。参考文献19篇。     

斑蝥素及其衍生物的合成与活性研究进展

综述了近20年来国内外学者对斑蝥素的结构改造工作及其衍生物的合成与活性研究进展.     

聚乙二醇衍生物的合成研究进展

功能化聚醚尤其是功能化聚乙二醇衍生物,如聚乙二醇对甲苯磺酸酯、胺基聚乙二醇、羧基聚乙二醇、聚乙二醇－聚酯及聚乙二醇－聚氨基酸共聚物等在有机合成、多肽合成,高分子合成、药物的缓释控释、靶向施药等多方面具有广泛的应用前景,目前它已成为国内外研究的热点,本文综述了近年来聚乙二醇衍生物的合成研究进展。     

新型双氢青蒿素哌嗪-脂肪族酰胺类化合物的合成及其抗癌活性

以双氢青蒿素（DHA）为原料,与草酰氯和哌嗪经“一锅”法制得DHA哌嗪衍生物（2）; 2与脂肪族酰氯经酰化反应合成了6个新型的双氢青蒿素哌嗪-酰胺类衍生物（4a～4f）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR,IR和HR-ESI-MS进行表征。以四甲基偶氮唑盐比色法（MTT法）初步研究了4a～4f对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制活性。结果表明,4a～4f显著抑制SMMC-7721的增殖,并诱导其凋亡。其中,双氢青蒿素哌嗪-氯乙酰胺（4c）的活性最好,IC₅₀为0.05 μM,优于青蒿素（IC₅₀ 0.53 μM）和DHA（IC₅₀0.52 μM）。     

小檗碱衍生物合成及生理活性研究进展

小檗碱是一种季铵型异喹啉生物碱,主要存在于毛茛科、芸香科和小檗科等植物中,具有多种药理功能.近年来,大量小檗碱衍生物的合成,极大提高了小檗碱的生理活性及拓展了小檗碱的应用范围.文章重点综述了小檗碱及其衍生物的生物及化学合成,简述了其生理活性,并对新型小檗碱衍生物合成的设计方向作了展望.     

二茂铁酰基衍生物的研究进展

综述了近年来二茂铁酰基衍生物如二茂铁甲醛、二茂铁酮和二茂铁甲酸的合成及反应的研究进展，简要介绍了它在生物学、医学和电化学等领域的应用。参考文献７３篇。     

地塞米松衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

地塞米松(dexamethasone)为人工合成的肾上皮质激素类药物,具有抗炎、应激保护[1],增强化疗药物诱导肿瘤细胞凋亡[2],促进细胞分化[3]等药理作用.     

白杨素衍生物的合成及生理活性研究进展

黄酮类化合物白杨素具有抗氧化、抗肿瘤、抗癌、抗病毒、抗高血压、抗糖尿病、抗菌、抗过敏等广泛的生理活性.近年来,许多国内外学者对其衍生物的合成及生理活性进行了研究,以期开发出活性更高,更具有临床应用价值的药物.本文着重对各类白杨素衍生物的合成及生理活性研究进展进行综述.     

穿心莲内酯衍生物的合成研究进展

穿心莲内酯是中药穿心莲的主要二萜类活性成分之一. 近年来药物及有机化学工作者发现穿心莲内酯及其衍生物具有抗肿瘤, 抗HIV, α-葡萄糖苷酶抑制等活性, 由于其广泛的药理活性而倍受人们的关注. 作者对穿心莲内酯衍生物的合成进行了综述.     

木犀草素衍生物研究进展

木犀草素属于黄酮类化合物,主要以糖苷的形式存在于蔬菜、水果和中草药中。木犀草素属于天然抗氧化剂,具有丰富的生物活性,可调节众多与疾病进展有关的细胞内和细胞外信号通路,具有抗氧化、抗炎、抗糖尿病、抗癌等作用。越来越多的证据表明,摄入木犀草素可能有益于影响糖脂代谢紊乱,特别是胰岛素抵抗、糖尿病和肥胖。木犀草素低溶解度和较低的生物利用度限制了在临床上的应用。然而,木犀草素的低分子质量和易修饰的化学基团,使其具有药物开发的吸引力。因此,研究人员通过各种方法设计合成了木犀草素衍生物,以改善其不利因素,进而发挥预防和治疗疾病的作用。木犀草素衍生物溶解性能好、生物利用度高、活性明显改善、抗癌活性增强,本文综述了木犀草素衍生物的研究进展,为天然产物的研究、开发及利用提供参考。     

多酸有机衍生物研究进展

综述了近年来在同多酸和杂多酸有机衍生物的合成,结构,物理化学性质研究及应用方面的进展。     

吡唑类化合物的合成研究进展

吡唑类化合物是一类重要的药物合成中间体,在抗肿瘤、抗病毒、抗抑郁等领域发挥着重要作用。本文综述了吡唑类衍生物的合成方法,包括1,3-亲电化合物与肼类的环化、1,3-偶极体系的环加成等。     

D-氨基葡萄糖衍生物的研究进展

D-氨基葡萄糖作为甲壳素的最终降解产物参与构造人体组织和细胞膜,是蛋白多糖大分子合成的中间物质,具有多种生物活性.其分子内有多个反应中心(4个-OH和1个-NH2),对其进行化学修饰后可广泛应用于生物医药领域.作者综述了D-氨基葡萄糖衍生物的研究进展.     

鱼藤酮类衍生物的研究进展

鱼藤酮类衍生物是一类从鱼藤属等植物中提取出来的具有杀虫活性的异黄酮类化合物. 从1932年至今, 已经从植物中提取分离出47种鱼藤酮类化合物. 这一类化合物之所以具有很好的杀虫活性, 是由于对还原型烟酰胺腺嘌呤二核甘酸(NADH)的抑制作用而阻断了线粒体的呼吸. 对天然鱼藤酮类衍生物的结构、活性和合成方面的研究分别进行了概括.     

酶促药物衍生化的研究进展

介绍了近年来药物酶促衍生化研究的新进展, 包括酶促衍生化各种脂溶性药物. 水溶性药物和一些研究比较活跃的药物, 从而提高药物生物利用度, 同时针对药物不同基团的选择性衍生化进行阐述.     

异伍兹烷衍生物的研究进展

六硝基六氮杂异伍兹烷(HNIW或CL-20)是当今世界上综合性能最好的单质炸药,在20余年的研究过程中,各国研究者合成出了百余种异伍兹烷衍生物.根据笼体上取代基的不同以及合成反应的类型,系统总结了各类衍生物的合成、用途及反应性.最后对异伍兹烷衍生物的发展方向进行了展望.     

4-羟基喹啉类化合物的合成研究进展

4-羟基喹啉类[4-hydroxyquinolines或4(1H)quinolones]化合物是一类重要的药物合成中间体,在抗疟、抗癌、抗菌、抗病毒、抗糖尿病等领域发挥重要作用。本文综述了4-羟基喹啉类衍生物的合成方法,包括热环合、碱环合和还原环合等。