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通过3条路线合成得到8个新的2-取代嘧啶,2-噁(噻)1,3,4-噁噻二唑杂环化合物,其结构经1H NMR,EI-MS和元素分析表征. 相似文献
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综述了近十几年来报道的具有良好生物活性的2-芳基苯并呋喃类化合物, 以及这一类化合物结构骨架的构建与合成方法. 相似文献
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配体C9H7R(R=Ph(1),4-tolyl(2),4-chlorophenyl(3),4-methoxyphenyl(1),2-thienyl(5))分别与Ru3(CO)12在甲苯或二甲苯中加热回流,得到了5个双核配合物[(η5-C9H6R)Ru(CO)]2(μ-CO)2(R=Ph(6),4-tolyl(7),4-chlorophenyl(8),4-methoxyphenyl(9),2-thienyl(10))。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对配合物的结构进行了表征,并用X-射线单晶衍射法测定了配合物6,7和10的结构。 相似文献
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配体C9H7R(R=Ph (1),4-tolyl (2),4-chlorophenyl (3),4-methoxyphenyl (4),2-thienyl (5))分别与Ru3(CO)12在甲苯或二甲苯中加热回流,得到了5个双核配合物[(η5-C9H6R)Ru(CO)]2(μ-CO)2(R=Ph (6),4-tolyl (7),4-chlorophenyl (8),4-methoxyphenyl (9),2-thienyl (10))。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对配合物的结构进行了表征,并用X-射线单晶衍射法测定了配合物6,7和10的结构。 相似文献
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《有机化学》2018,(12)
人DNA拓扑异构酶Ⅱα(topoisomerase Ⅱα, Topo Ⅱα)是重要的抗肿瘤药物研究靶标之一.前期研究发现对联三苯类化合物对TopoⅡα有抑制作用,并且抑制人乳腺导管癌细胞增殖.本研究通过对联三苯类化合物的骨架跃迁,设计合成了19个6-取代芳基-2-甲氧基喹啉类衍生物3a~3s,包括取代苯基、氮硫杂环和萘环等.体外人三阴乳腺癌MDA-MB-231细胞株生长抑制实验和Topo Ⅱα抑制实验结果表明, 6-(4-羟甲基苯基)-2-甲氧基喹啉(3b)有明显细胞毒性和Topo Ⅱα抑制活性(IC_(50)=9.9μmol·L~(-1)).研究结果为研发新型Topo Ⅱα抑制剂提供了新方向,对肿瘤的预防和治疗具有重要意义. 相似文献
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合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物, 利用核磁共振氢谱(1H NMR)、 核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证. 采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性. 结果表明, 嘌呤酮环的C2位及N9位的取代对活性有较大影响, C2位引入对位由含氮六元环取代的苯胺, N9位引入对三氟甲基苯均有利于提高抗肿瘤活性. 化合物12c对人白血病细胞(K562)、 人前列腺癌细胞(PC-3)、 人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)及人结肠癌细胞(HCT116)的抑制效果明显优于阳性对照药R-Roscovitine. 相似文献
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基于C-H键官能团化反应策略,在无过渡金属条件下,以2-芳基-2H-吲唑为底物,芳基酮酸为芳酰基自由基源,利用2,4,5,6-四(9-咔唑基)-间苯二腈(4CzIPN)作为光催化剂,通过可见光催化脱羧偶联反应,合成了一系列C-3位芳酰基取代的2-芳基-2H-吲唑衍生物,产率59%-81%。所得产物结构经过氢谱、碳谱和高分辨质谱表征确证。该方法反应条件温和,具有良好的底物适用性和官能团耐受性,为2H-吲唑的C-3位C-H键芳酰基化反应提供了新途径。 相似文献
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以鸟苷(1)为原料, 经过糖环保护得到2',3',5'-三-O-乙酰基鸟嘌呤核苷(2), 化合物2与三氯氧磷反应得到2-氨基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(3), 化合物3经重氮化后再与二烷基二硫醚反应得到2-烷硫基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(4a~4d), 化合物4a~4d与胺进行亲核取代反应后, 脱去糖环保护得到12个新型的6-取代氨基-2-烷硫基腺苷化合物(5a~5l). 采用1H NMR, 13C NMR, IR和高分辨质谱(HRMS)对目标化合物的结构进行了确证, 并对所有化合物进行了体外抗血小板聚集活性测试. 结果表明, 当测试浓度为10 μmol/L时, 化合物5a~5l仍具有一定的抗凝活性, 其中, 6-(3-苯基丙基)氨基-2-丙硫基腺苷(5d)活性最为显著, 抑制率可达90.2%. 相似文献