苯并噻唑基酰基吡唑啉酮的合成

在非水溶剂中合成了4种新型苯并噻唑基酰基吡唑啉酮试剂。用元素分析、IR、1H NMR和LC-MS对其结构进行了表征。结果显示:不同测试条件下,4个化合物存在方式不尽相同,可主要以酮式或酮式和烯醇式异构体共存方式存在。     

吡咯酰胺催化合成吡唑啉酮衍生物

探究了绿色高效合成医药价值较高的吡唑啉酮衍生物的方法,即：以吡咯酰胺催化吡唑啉酮与硝基烯进行Michael反应,高收率地合成了系列吡唑啉酮衍生物,其结构经¹H NMR和¹³C NMR确证。并考察了催化剂及其用量、溶剂和温度对反应的影响。结果表明;在室温下,CH₂Cl₂体系中,在10 mmol%催化剂E存在下,吡唑啉酮与硝基烯烃能有效进行Michael反应,收率80%~91%。     

核苷研究（Ⅳ）：辛可芬三唑啉硫酮核苷的立体选择性合成

核苷研究（Ⅳ）──辛可芬三唑啉硫酮核苷的立体选择性合成陈宏明，张键，毛建民，蔡孟深（北京医科大学药学院有机教研室，北京，１０００８３）关键词核苷，合成，立体选择性辛可芬（Ｃｉｎｃｈｏｐｈｅｎ）早年作为镇痛药和抗炎症药曾被广泛应用于临床［１］，由于它有...     

（5－氨基吡唑啉酮－3）－核糖核苷的合成研究

（５－氨基吡唑啉酮－３）－核糖核苷的合成研究沙耀武，蔡孟深（北京医科大学药学院，１０００８３）天然结构类似物的合成是寻找人工药物的有效途径之一。如抗癌药硫代嘌呤。天然核苷的结构类似物都有不同程度的生物活性。如７－去氮腺苷可取代天然腺苷被摄入ＤＮＡ中，...     

新型吡唑啉酮衍生物的制备

以氢氧化钾为催化剂,1-苯基-3-甲基-吡唑啉-5-酮与取代苯甲醛亚胺反应合成了新型1-苯基-3-甲基-吡唑啉-5-酮衍生物——1-苯基-3-甲基-4-(1-N-氯乙胺基-1-取代苯基)甲基-吡唑啉-5-酮,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。     

芳香醛与3—甲基—1苯基—5—吡唑啉酮固相缩合反应的研究

研究了芳香醛与３－甲基－１－苯基－５－吡唑啉酮在室温固相、熔融状态及Ｌｅｗｉｓ酸催化下的缩合反应，分别得到４，４＇－甲太－双（３－甲基－１－苯基－５－吡唑啉酮）２－４－芳甲太－３－甲基－１－苯基－５－吡唑啉１．实验表明，在固体状态下，２主要以烯醇式存在，受势时或在溶液中两者可相互转化。     

2,6-双(3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮-4-基)吡啶二酮的合成

首次通过一步反应合成了2,6-双（3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮-4-基）吡啶二酮,其结构经1^H NMR,IR和元素分析表征。     

镉（Ⅱ）—1—苯基—3—甲基—4—苯甲酰基—吡唑啉酮—5配合物吸附波的研究

在ＰＨ４．８的ＨＡｃ－ＨＮ４Ａｃ介质中，Ｃｄ（Ⅱ）与１－苯基－３－甲基－４－苯甲酰基－吡唑啉酮－５（ＰＭＢＰ）生成配合物，于－０．６７Ｖ（ｖｓ．ＳＣＥ）出现一尖锐、灵敏的极谱波。镉含量在０．００１－１．０μｇ／ｍＬ范围内与峰高成线性关系。     

含酰基吡唑啉酮和咔唑光功能基元的新型席夫碱的合成

以苯肼、乙酰乙酸乙酯和咔唑为原料,合成了一种含酰基吡唑啉酮和咔唑双光功能基元的新型席夫碱———1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-吡唑啉酮-5缩N-对氨基苄基咔唑(6),其结构经1H NMR和IR确证;采用UV-vis对其电子结构进行了初步研究,与酰基吡唑啉酮或咔唑功能基元相比,6表现出特殊的电子结构。     

含吡唑啉酮氨基脲类化合物的合成及结构

以1-苯基-3-甲基-吡唑啉酮-5 (PMP)和1,3-二苯基-吡唑啉酮-5 (DPP)为原料合成了六种4-酰基吡唑啉酮,并分别与氨基脲缩合,得到六个新的含吡唑啉酮环的缩氨基脲类化合物.用IR, ¹H NMR和¹³C NMR对各化合物进行了表征及结构确证,并用X射线单晶衍射法测定了化合物1c [1-苯基-3-甲基-4-丙酰基-吡唑啉酮-5缩氨基脲(PMPP-SC)]的晶体结构.     

1—苯基—3—甲基—5—吡唑啉酮与二羰基化合物的固相反应研究

报道了苯偶酰及其衍生物，对二甲氨基苯偶姻、邻苯二甲酰亚胺与１－苯基－３－甲基－５－吡唑啉酮的固相热反应研究；这个热反应以较高的选择性生成１：１缩全产物的一种异构体，通过１Ｒ、ＨＮＭＲ、ＭＳ和元素分析确定了新产物的结构，并通过Ｘ射线衍分析确定了其中一个产物的构型。     

不同4-氨基吡唑啉酮衍生物在在线富集和测定总酚中的应用

本文合成了几种4-氨基吡唑啉酮衍生物,比较了它们在铁氰化钾存在下与苯酚及其衍生物的反应,并利用这些反应生成的化合物于自行设计的流动注射分析系统,实现了总酚在线分离富集。讨论了不同氨基吡唑啉酮衍生物对在线分离富集的影响。测定总酚的灵敏度可达μg／L级,比常规的光度方法提高了2个数量级。而且本方法简便可行、重现性好。     

新型吡唑啉酮-六氢山酮素-氧化吲哚衍生物的合成

以色酮-吡唑啉酮合成子与3-烯键氧化吲哚为原料,DABCO为催化剂,氯仿为溶剂,于室温发生分子间Michael加成反应后再发生分子内环化反应,合成了14个未见文献报道的吡唑啉酮六氢山酮素骨架拼接氧化吲哚3a~3n,产率75%~89%, dr值7/1~11/1,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。     

色酮吡唑啉酮类衍生物的合成及抗白血病细胞活性

以色酮-吡唑啉酮作为C1合成子, 在5 mol% 的DBU催化下,与α,β-不饱和酮发生Michael加成反应, 获得了10个色酮吡唑啉酮类衍生物3a~3j,产率76%~90%, dr值为4/1~9/1, 其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3b的相对构型。该类化合物包含有连续两个立体中心,包括一个季碳中心,可以为生物活性筛选提供物质基础。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明：化合物3a, 3c, 3d和3i对K562增殖具有一定的抑制活性。     

新型4-双取代吡唑啉酮合成子的合成

吡唑啉酮类化合物是一类功能强大的合成子,具有多取代、多活性位点的特性,目前关于4-双取代吡唑啉酮合成子的研究相对较少。本研究以4-无取代吡唑啉酮为起始原料,在温和简便的条件下,顺利构建了一系列4-氯取代的4-双取代吡唑啉酮化合物(4a～4i),分离收率为66%～91%,其结构经¹H NMR、¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。4a成功参与1,3-偶极反应,在常温条件下,以46%的收率得到新型[3+2]环加成产物。     

取代吡唑啉衍生物的合成与生物活性

采用α-三唑-β-烷氧基芳酮与肼关环,制备了1,3-二苯基-4-三唑基吡唑啉1a,1-苯基-3-对氯苯基-4-三唑基吡唑啉1b和3-取代苯基-4-三唑基吡唑啉(7),并研究了化合物7的成环优化条件.使用α,β-不饱和酮与肼关环合成了1,3,4,5-多取代吡唑啉衍生物1c-1h,并初步用质谱法确定了该反应产物的结构;同时,以3,5-二取代吡唑啉(6)和7作为中间体合成了1-,3-,4-或5-取代的化合物2a-2l.初步生物活性测定结果表明,所合成的化合物均有一定的杀菌、激素和除草效果.