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色满螺哌啶是一类特殊的三环骨架,其通过结构修饰可发展一系列衍生物,从而表现出广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗疟、抗肥胖、抗炎、抗氧化以及抗精神病等。因此,色满螺哌啶衍生物在有机合成和医药研发领域中发挥了重要的作用。本文主要介绍在色满的C2位和哌啶环的C4′位稠合而成的色满螺哌啶类衍生物,包括螺[色满-2,4′-哌啶]类、螺[色满-2,4′-哌啶]-4(3H)-酮类、螺[色烯-2,4′-哌啶]类和螺[苯并[b][1,4]噁氮杂?-2,4′-哌啶类化合物等,简述这四类衍生物的经典合成方法,并重点对其生物活性研究进展进行评述。 相似文献
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色满酮-4和苯并色满酮-4及其衍生物,已有大量报道。也发现了其中不少衍生物具有重要的药理作用。但对杂环并色满酮-4及其衍生物的合成、性质的研究则很少。2,3-二氢吡喃并[2,3-f]喹啉-4-酮的合成已有记载,但尚未见相应异喹啉-4-酮及其衍生物的报道。我们以5-羟基异喹啉为起始原料,经氰乙 相似文献
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以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,经迈克尔加成反应制得2-羧基-硫色满酮衍生物(2a~2d); 2a~2d分别与氨基硫脲反应制得2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫色满-4-酮衍生物(3a~3d); 3a~3d与酰氯经酰化反应合成了14个新型的含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物(5a~5n),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用微量稀释法测定了5a~5n的抗真菌活性。结果表明:部分化合物对絮状表皮癣菌和总状毛霉菌有较好的抑制活性,优于阳性对照药氟康唑。 相似文献
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以2-硝基丙烷为原料,经溴化、取代及还原反应合成了中间体2,3-二甲基-2,3-二羟胺基丁烷(3);α-生育酚与4-甲酰苯甲酸经酯化反应制得4-甲酰苯甲酸-2,5,7,8-四甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)-6-色满酯(4);3与4的加成反应产物经高碘酸钠氧化合成了一种新型的α-生育酚自旋标记衍生物——4-[2-(4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧基-2-吡咯啉基)]苯甲酸-2,5,7,8-四甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)-6-色满酯,其结构经1H NMR,IR,HR-ESI-MS,元素分析和EPR表征。 相似文献
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Since the first report of silver(I)-catalyzed asymmetric aldol-type reaction of activated isocyanides with aldehydes using a chiral ferrocenylphosphine as a chiral phosphine ligand has been appeared in 1990, various chiral phosphine-silver(I) catalysts have been utilized in asymmetric transformations. This feature articles describes recent examples of chiral phosphine-silver(I) complex-catalyzed asymmetric reactions such as allylation, aldol reaction, Mannich-type reaction, hetero-Diels-Alder reaction, 1,3-dipolar cycloaddition and nitroso aldol reaction. 相似文献
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金鸡纳生物碱的金属络合物用于苯乙酮的不对称催化还原 总被引:3,自引:0,他引:3
金鸡纳生物碱的金属络合物用于苯乙酮的不对称催化还原刘湘(无锡轻工大学化工系无锡214036)李纪国张正(南京大学化学系南京210093)关键词金鸡纳生物碱手性络合物不对称还原苯乙酮分类号O643.32近10多年来,前手性酮的不对称还原反应作为制备光学... 相似文献
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有机小分子催化的不对称合成反应是目前研究最为活跃的领域之一. 不对称Strecker反应是合成光学活性α-氨基酸衍生物的有效手段. 目前报道的催化不对称Strecker反应的有机催化剂主要有手性胍类、手性(硫)脲衍生物、氮-氧偶极化合物、手性Brønsted酸等, 取得了良好的催化活性和对映选择性. 对各类有机小分子催化剂在有机催化不对称Strecker反应中的应用研究进展, 以及催化剂结构与反应条件对催化活性和不对称诱导作用的影响进行了简要评述. 相似文献
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Valentine G. Nenajdenko Alexander L. Reznichenko Elizabeth S. Balenkova 《Tetrahedron》2007,63(14):3031-3041
The three-component Ugi reaction with chiral 2-(2-formyl-1H-pyrrol-1-yl)acetic acids prepared from natural l-aminoacids was investigated. The reaction opens a new route to chiral substituted pyrroloketopiperazines. One of the first examples of an asymmetric Ugi reaction without chiral amines is described. The reaction proceeds with moderate diastereoselectivity to give the target compounds in good yields. The scope and limitation of the approach are discussed. 相似文献
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不对称三组分Kabachnik-Fields反应合成光学活性的α-氨基膦酸酯,由于其多组分反应自身所具有的独特优势,近年来已成为一个非常有吸引力的研究领域.从手性催化剂催化和光学活性底物诱导两方面综述了不对称Kabachnik-Fields反应合成手性α-氨基膦酸酯及其衍生物的最新研究进展,重点介绍了手性催化剂与手性底物构型对反应立体选择性的影响及其有关反应机理.最后提出了不对称多组分Kabachnik-Fields反应研究中存在的一些问题,并对其今后的发展方向进行了展望. 相似文献
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Dr. Jun Kikuchi Kyohei Takano Dr. Yusuke Ota Dr. Shigenobu Umemiya Prof. Dr. Masahiro Terada 《Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)》2020,26(49):11124-11128
Despite the significant progress of the enantioselective reaction using chiral catalysts, the enantioselective nucleophilic substitution reaction at the chiral sp3-hybridized carbon atom of a racemic electrophile has not been largely explored. Herein, we report the enantioconvergent propargylic substitution reaction of racemic propargylic alcohols with thiols using chiral bis-phosphoric acid as the chiral Brønsted acid catalyst. The substitution products were formed in high yields with high enantioselectivities in most cases. The cation-stabilizing effect of the sulfur functional group introduced at the alkynyl terminus is the key to achieving the efficient enantioconvergent process, in which chiral information originating from not only the racemic stereogenic center but also the formed contact ion pair is completely eliminated from the present system. 相似文献
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Bailey PJ McCormack C Parsons S Rudolphi F Perucha AS Wood P 《Dalton transactions (Cambridge, England : 2003)》2007,(4):476-480
The activation of tris(dimethylamino)borane towards reaction with a chiral methimazole by N-methylimidazole has been used to prepare the first example of a chiral tris(methimazolyl)borate ligand. Coordination of this neutral ligand to Ru(II) has been achieved by reaction with [(p-cymene)RuCl(2)](2) to provide a single diastereomer complex in which the chirality of the methimazolyl substituents dictate the chirality of the bicyclo[3.3.3]cage formed by the ligand on coordination to the metal. The alternative approach to chiral tris(methimazolyl)borate ligands involving the introduction of a chiral group onto the boron atom has been explored by replacing N-methylimidazole in the above reaction by chiral oxazolines as activating bases in reaction with simple methimazole. However, although the B(NMe(2))(3) is activated to reaction with methimazole by these oxazolines, an intramolecular oxazoline ring-opening by a coordinated methimazolyl sulfur occurs and prevents the successful synthesis of these ligands. 相似文献
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手性磷酸催化剂在不对称合成中的应用 总被引:2,自引:0,他引:2
手性磷酸是2004年报道的一类具有新型结构的强酸性Bronsted酸催化剂,近几年来的研究取得了很大的进展,已经成为有机小分子催化剂的一个重要分支。手性磷酸在催化一系列亚胺的加成和还原反应比如Mannich、亚胺的氢转移、亚胺的膦酰化、Pictet-Spengler、 Strecker、aza-Diels-Alder、 Friedel-Craft和α-重氮酯的烷基化等反应时都表现出了非常好的催化活性和立体选择性。本文主要综述了手性磷酸催化剂应用于亚胺相关反应的研究进展。 相似文献